Ārstēšana ar bisfosfonātiem osteoporozes gadījumā: zāļu veidi un lietošanas veidi

Divdesmit pirmais gadsimts mums nesa ne tikai tehnisko progresu, bet arī daudz noderīgu atklājumu dažādās jomās, kas palīdz glābt un atvieglot cilvēku dzīvi. Medicīna ir slavena ar šādiem atklājumiem.

Mūsdienās tādu bīstamu slimību kā osteoporoze, kas agrāk daudzus cilvēkus noveda pie agrīnas invaliditātes, veiksmīgi izlabo jaunākās bifosfonātu grupas zāles..

Osteoporoze kā kaulu slimība

Osteoporoze ir patoloģisks stāvoklis, kad kaulu audi pamazām kļūst plānāki, zaudē blīvumu, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās to tendence uz lūzumu..

Pirmais slimības posms tiek uzskatīts par nelielu spēka zudumu, ko sauc par osteopēniju, pēc tam tas progresē, un skelets kļūst neparasti trausls, porains, tāpēc tas ir viegli pakļauts mehāniskai slodzei un ievainots. Osteoporozes dēļ bieži notiek kaulu lūzumi, pat ar nelieliem kritieniem un izciļņiem.

Galvenie skeleta komponenti, kas ir atbildīgi par kaulu izturību:

  • olbaltumvielas;
  • kolagēns;
  • kalcijs.

Izskalojot šīs vielas, tiek traucēts līdzsvars un palielinās ievainojumu risks, piemēram, plaisas - iegurņa kaula lūzums; iznīcināšana - lūzums skriemeļu saspiešanas dēļ.

Pastāv gadījumi, kad pacienti ilgstoši nezina par slimības klātbūtni. Sievietēm pēcmenopauzes periodā slimība bieži progresē.

Šīs pazīmes var norādīt uz osteoporozi:

  • pastāvīgas sāpes, kas lokalizētas traumas vietā;
  • skolioze, slikta stāja;
  • izaugsmes samazināšanās;
  • bieži lūzumi, kas rodas vājas iedarbības rezultātā, galvenokārt rodas ribās, plaukstas locītavās, iegurnī, mugurkaulā, pēdās, koksartrozē;
  • lēna kaulu bojājumu sadzīšana.

Zāļu bifosfonātu grupa

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kas darbojas, lai novērstu kaulu novājēšanu. Šīs klases narkotikas saņēma nosaukumu divu fosfanātu sastāva dēļ. Kaulos tie aptur hidroksilapatīta, galvenā kaulu minerālā komponenta, sadalīšanos..

Galvenā priekšrocība ir droša selektīva zāļu iedarbība, kuras dēļ kalcija joni uzkrājas tikai skeletā. Šī spēja nosaka šīs grupas vielu lietošanas efektivitāti osteoporozes ārstēšanā..

Bifosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas priekšrocības

Bifosfonātu formulu veido divi organiski fosfora savienojumi, kas ir noderīgi ārstēšanai:

  • Pēc tablešu lietošanas sākšanas šīs vielas iekļūst kaulu struktūrā un mijiedarbojas ar kalciju, zāļu lietošanas laikā tās uztur elementu iekšpusē un veicina tā uzkrāšanos kaulos, tādējādi palielinot spēku.
  • Iekļūstot skeletā, bifosfanāti iznīcina osteoklastu funkcionalitāti. Normālā stāvoklī šīs šūnas ir atbildīgas par vecās kaulu struktūras rezorbciju un sadarbojas ar osteoblastiem, kuru uzdevums ir veidot jaunus kaulu audus.
  • Osteoporozes stāvoklī šīs attiecības tiek izjauktas, kā rezultātā skelets kļūst porains, caurlaidīgs un trausls..
  • Lietojot bisfosfonātus, pēdējo aktivitāte samazinās, izaugsme palēninās un paātrinās pašiznīcināšanās process. Terapijas mērķis ir stiprināt kaulus un atjaunot novājinātās vietas.

Bifosfonātu salīdzinošā aktivitāte ir parādīta zemāk esošajā tabulā..

DarbībaBifosfonāti
× 1Etidronāts (Xidiphon, Didronel)
× 10Klodronāts (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronāts (skelets)
× 100Pamidronāts (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronāts (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronāts (Actonel), ibandronāts (Bonviva), zoledronāts (Zometa, Aklasta)

Analīzes un norādes par bifosfonātu iecelšanu

Osteoporozes ārstēšanai kā pirmais un galvenais līdzeklis tiek nozīmēti bifosfonāti. Nākot pie ārsta iecelšanas, viņš sāk aizpildīt slimības vēsturi, un pirmais, ko viņš dara, ir veikt aptauju. Ir svarīgi noteikt slimības cēloni. Tā kā terapijas daļa ir provocējošā faktora likvidēšana.

Norādes par iecelšanu amatā

Osteoporozi parasti izraisa:

  • traucējumi kuņģa-zarnu trakta darbā, kas saistīti ar Ca absorbciju, nesabalansētu uzturu, kurā ļoti trūkst produktu, kas satur kalciju;
  • D vitamīna trūkums organismā;
  • endokrīnās sistēmas slimības un agrīnas menopauzes sākums;
  • zema ķermeņa masas attiecība vai liekais svars, mazkustīgs dzīvesveids;
  • hroniski un iegūti skeleta defekti, kaulu audu nekroze onkoloģijā;
  • ilgstoša hormonālo zāļu lietošana;
  • ilgs atveseļošanās periods pēc lūzuma.

Analīzes un pētījumi

Ja ir aizdomas par osteoporozi, tiek noteikti šādi pētījumi:

  • densitometrija - ultraskaņas vai rentgena starojums;
  • skeleta radioizotopu skenēšana;
  • trepanobiopsija - procedūra, kuras laikā no skartās vietas tiek izņemta kaulu audu daļiņa;
  • vairogdziedzera enzīmu līmeņa noteikšana.

Arī bisfosfonātu iecelšanai tiek noteikti pētījumi. Asins analīze ļauj novērtēt kalcija-fosfora metabolismu.

Asinis tiek ņemtas no vēnas, pēc tam viņi sāk pētīt parametru sarakstu:

  • Osteokalcīns ir galvenā kolagēna viela, kuras augsts līmenis norāda uz slimības klātbūtni.
  • Neorganiskā fosfora pārsniegšana norāda uz pārkāpumu.
  • Kalcijs ir galvenais kaulu audu elements, ja tā tilpums ir lielāks nekā parasti, tad pacientam ir hiperparatireoidisms, ja saturs ir mazāks, tad tā ir rahīta vai osteomalācijas izpausme.
  • D-Cross Laps marķieris parāda noārdāmo vielu daudzumu, paaugstināts līmenis ir osteopātijas un osteoporozes pazīme.
  • Fermenta sārmainās fosfatāzes vērtība, kas pārsniedz normatīvos rādītājus, norāda uz kaulu bojājumiem.

Urīna analīze var palīdzēt identificēt neorganisko fosforu un DPID. Pārmērība norāda uz D vitamīna, rahīta, nieru sāļu, lūzumu pārpalikumu. Samazinājums norāda uz atrofisku procesu, sekundāru bojājumu vai akromegālijas klātbūtni un nepieciešamību lietot bifosfonātus.

Šo analīžu būtība ir noteikt datus par metabolismu kaulos, endokrīno dziedzeru hormonu līmeni asinīs un identificēt kaulu mikroelementu daudzumu pacienta urīnā..

Saskaņā ar densitometrijas rezultātiem, sūdzībām, simptomiem un slimības izpausmēm ārsts izraksta testus bifosfonātu iecelšanai. Bioķīmiskie pētījumi ir viena no informatīvākajām terapeitisko efektu diagnostikas un kontroles metodēm..

Bisfosfonātu veidi vai klasifikācija

Ir divas galvenās bifosfonātu grupas, kas, kā zināms, atšķirīgi iedarbojas uz osteoklastiem:

  • pirmā paaudze - bez slāpekļa;
  • otrās paaudzes (jauns) slāpekli saturošs.

Pirmā paaudze - bez slāpekļa

Šīs zāles ražo un lieto šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai un iekšķīgai lietošanai, kā arī tablešu formā. Farmakoloģija piedāvā plašu analogu sarakstu. Bifosfonātu uzņemšanu ieteicams papildināt ar kompleksiem ar kalciju, magniju un D vitamīnu.

Dinātrija tiludronāta tabletes piedalās kaulu struktūras mineralizācijā, palielina tā blīvumu un izturību. Veicina fosfora un kalcija uzkrāšanos, palēnina osteoblastu darbu. Skelid zāles ir pieejamas tablešu veidā, cena svārstās no 450 līdz 600 rubļiem vienā iepakojumā.

Etidronātu galvenokārt lieto sievietēm pēcmenopauzes periodā, to lieto arī vēža metastāžu ārstēšanā un palīdz atjaunot un uzturēt kaulu audus:

  • Fosfāts šķīduma formā. Izmaksas apmēram 800 rubļu.
  • Ksidifons - šķīduma formā. Cena ir 550 - 760 rubļi.
  • Ksikrem - krēma formā. Cena svārstās no 480 līdz 535 rubļiem.

Klodronskābe uzlabo fosfora un kalcija mijiedarbību, stiprina kaulus, aptur iznīcināšanu un paātrina reģenerāciju:

  • Sindronat - tabletes. Cena no 2000 līdz 10000 rubļiem.
  • Klodronāta kapsulas. Izmaksas ir 3500 rubļu.
  • Difosfonālas - kapsulas. Cena no 4 150 rubļiem.
  • Bonefos - cena no 4750 līdz 7500 rubļiem.

Otrā paaudze - slāpekli saturoši vai aminobifosfonāti

Mūsdienu bifosfonāti atšķiras no to priekšgājējiem ar šādu sastāvu.

Ibandronāta skābe ir jaunākā farmācijas nozares izlaistā tehnoloģija ne tik sen:

  • Ibandronāts - Teva - 3 tabletes pa 150 mg. Izmaksas no 1590 rubļiem.
  • Bonviva - 1 šļirce ar 3 ml šķīduma. Izmaksas no 4960 rubļiem.
  • Bondronat - 28 tabletes pa 50 mg, 1 injekcija pa 2 ml. Izmaksas no 5350 rubļiem.
  • Ibandronskābes pulveris injekcijām. Izmaksas no 1500 rubļiem.

Zoledronskābi izceļas ar selektīvu iedarbību, kurai ir ietekme uz kaulu audiem, tai piemīt pretaudzēju īpašība, šo vielu var atrast šādos preparātos:

  • Zometa - injekcijas pudeles. Izmaksas ir 10100 rubļu.
  • Zoledronate Teva - injekcijas veidā. Izmaksas 1190 rubļi.
  • Resorba - injekciju veidā. Izmaksas no 5960 rubļiem.
  • Aklasta ir injekciju veidā. Izmaksas 3850 rubļi.

Alendronāta nātrijs ir nesteroīds kaulu metabolisma regulators, kas nodrošina pareizu skeleta attīstību, analogi:

  • Alendronāts - tabletes. Izmaksas no 300 līdz 500 rubļiem.
  • Fosamax - tabletēs. Izmaksas no 500 rubļiem.
  • Tevanat - tabletes. Izmaksas no 890 rubļiem.
  • Osterepar - tabletēs. Izmaksas 380 rubļi.

Efektivitātes pētījumi

Pētījumi ir parādījuši, ka ilgstoša bifosfonātu lietošana stiprina kaulus un samazina lūzumu risku.

Šajā tabulā salīdzināta bifosfonātu klīniskā efektivitāte osteoporotisko lūzumu novēršanā..

Klīniskie pētījumiPacientu skaitsBifosfonāts un lietošanas ilgumsMugurkaula traumu riska samazināšanaCitu kaulu bojājumu iespējamības samazināšana
VERT-NA (16)2458Risedronāts (5mg / dienā) 3 gadi4139
VERT-MN (27)1226. gadsRisedronāts (5mg / dienā) 3 gadi4933
FIT I (4)2027. gadsAlendronāts (5 mg / dienā) 2 gadi, (10 mg / dienā) 1 gads4720
FIT II (10)4272Alendronāts (5 mg / dienā) 2 gadi, (10 mg / dienā) 1 gads44.12
KAULI (8, 26)2946Ibandronāts, 3 gadi6260

Denosumaba zāles

Denosumabs ir zāles, kas pilnībā izgatavotas no cilvēka antivielām (lgG2), un to lieto bifosfonātu vietā. Šīs vielas darbības mehānisms ir spēja nomākt osteoklastu funkcionalitāti, kas iznīcina veco kaulu struktūru..

Denosumaba bāzes zāles:

  • Tas padara skeletu stiprāku, palielina blīvumu, tādējādi aizsargājot kaulus no lūzumiem. Ražots ar nosaukumu Prolia, Puertoriko štatā, narkotiku izmaksas Krievijā vidēji ir 15580 rubļi.
  • Ārstēšana tiek veikta, injicējot šķīdumu zem ādas augšstilba un vēdera zonā, kurss notiek reizi sešos mēnešos.
  • To lieto, ja ir augsts lūzumu risks, gadījumos, kad nav iespējams izmantot citus līdzekļus..

Bifosfonātu lietošanas instrukcijas

Bifosfonātu uzņemšanai nav īpašu noteikumu, ir jāievēro vispārīgi ieteikumi. Pretējā gadījumā iegūtais ārstēšanas rezultāts var atšķirties no gaidītā, un organismā pastāv arī nevēlamu reakciju risks..

Saskaņā ar oficiālajiem norādījumiem bifosfonāti jālieto šādi:

  • Bifosfonāti jālieto tukšā dūšā, ne vēlāk kā pusstundu pirms ēšanas..
  • Lai izvairītos no iespējamiem kuņģa gļotādu bojājumiem, kādu laiku pēc zāļu lietošanas ir jābūt horizontālā stāvoklī, šī stāvokļa neievērošana novedīs pie refluksa.
  • Dzeriet zāles ar lielu daudzumu ūdens.
  • Kvalificētam speciālistam jāveic injekcijas ar bifosfonātu šķīdumiem..

Lai iegūtu sīkāku informāciju par bisfosfonātiem, sazinieties ar savu ārstu, vispārīgi zāļu lietošanas noteikumi ir norādīti arī zāļu instrukcijās..

Kontrindikācijas

Visām zālēm ir kontrindikācijas, bifosfonāti nav izņēmums, jums vajadzētu atteikties no bisfosfonātu lietošanas vai pievērst uzmanību to lietošanai šādos gadījumos:

  • kuņģa-zarnu trakta slimību saasināšanās, nosliece uz gastrītu;
  • grūtniecības un zīdīšanas periods, kā arī bērnība un pusaudža vecums;
  • nieru mazspēja;
  • nepareiza divpadsmitpirkstu zarnas darbība, kuņģa čūla;
  • rīšanas disfunkcija, barības vada caurejas traucējumi;
  • zems kalcija līmenis asinīs;
  • D vitamīna trūkums organismā.

Blakus efekti

Bisfosfonātu kaitējums pacienta ķermenim vai blakusparādības ietver:

  • kuņģa gļotādas iekaisums un asiņošana kuņģa-zarnu traktā, divpadsmitpirkstu zarnas kairinājums;
  • slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās un gāzes, aizcietējums;
  • migrēna un sāpes muskuļos un locītavās;
  • akūta nieru un aknu mazspēja;
  • kalcija satura samazināšanās asinīs;
  • alerģiskas reakcijas.

Saderība ar citām vielām

Bisfosfonātu saderība ar zālēm:

  • Nehormonālas pretiekaisuma tabletes palielina kuņģa-zarnu trakta kairinājuma un asiņošanas iespējamību.
  • Cilpu diurētiskie līdzekļi var izraisīt zemu magnija un kalcija līmeni asinīs.
  • Aminoglikodīti pastiprina toksisko iedarbību uz aknām un nierēm.
  • Alkohola produkti kombinācijā ar bifosfonātiem apdraud komplikāciju attīstību.

Osteoporozes ārstēšana bez bifosfonātiem

Osteoporozes terapijas galvenais mērķis ir samazināt kaulu audu iznīcināšanu un uzlabot to atjaunošanos:

  • Ārstēšanai tiek izmantoti hormonālie preparāti, vitamīnu un minerālu kompleksi, kalcitonīns.
  • Lai palielinātu kaulu struktūras augšanu, ieteicams lietot bioflavonoīdus, kalcija D3, stroncija un fluora savienojumus. Bloķējiet skeleta kalcitonīna un estrogēnu iznīcināšanu.
  • Hormonālās zāles izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta dzimumu, vecumu un īpašības.
  • Kā papildu atbalsta pasākumi tiek nozīmēta terapeitiskā vingrošana un īpaša diēta, ieskaitot pārtikas produktus, kas satur kalciju, fosforu, D vitamīnu.

Dr Mjasņikovs par biofosfonātiem

Dr Aleksandrs Mjasņikovs apstiprina bifosfonātu efektivitāti osteoporozes ārstēšanā un iesaka tos lietot slimības gadījumā. Tie palīdz stiprināt kaulus, kavē to iznīcināšanu, taču ir jāatbalsta ārstēšana ar kalcija lietošanu tablešu veidā, kā arī ar pārtiku..

Kalcija bifosfonātu zāļu nosaukumi

Bifosfonāti ir zāles, kas regulē kaulu metabolismu un palielina kaulu izturību. Tos sauc arī par difosfonātiem, jo ​​šīs zāles satur divas fosfonskābes (organiskos savienojumus, kas satur fosforu). Galvenā indikācija bifosfonātu iecelšanai ir osteoporoze - kaulu audu slimība, ko izraisa vielmaiņas traucējumi un kalcija trūkums un kas izpaužas kā palielināta kaulu trauslums. Bifosfonātu grupas zāļu saraksts, to farmakoloģiskās īpašības, tirdzniecības nosaukumi un pielietojuma iezīmes ir atrodami zemāk.

  1. Biofosfāti, kas tas ir
  2. Lietošanas indikācijas
  3. Bifosfonāti dod labumu un kaitējumu
  4. Uzņemšanas noteikumi
  5. Pirmās, otrās un trešās paaudzes bifosfonāti
  6. Zāļu saraksts
  7. Klodronskābe
  8. Alendronskābe
  9. Zoledronskābe
  10. Ibandronskābe

Biofosfāti, kas tas ir

Bisfosfonāti (dažreiz nepareizi dēvēti par biofosfātiem) nesen tika izmantoti muskuļu un skeleta sistēmas patoloģiju ārstēšanā. Liela mēroga šīs zāļu grupas farmakoloģisko īpašību pētījumi tika veikti tikai divdesmitā gadsimta vidū, un 1990. gadā tika izlaistas pirmās zāles, kas satur difosfonātus un spēj apturēt kaulu iznīcināšanu (zāles Fosamax)..

Galvenais bifosfonātu darbības mehānisms ir tā sauktā "metaboliskā sasalšana". Kaulu audus cilvēka ķermenī veido osteocīti - šūnas, kas rodas kaulu attīstības procesā starpšūnu vielas izdalīšanās rezultātā. Šo vielu sauc par matricu. Matricu sintezē osteoblasti - tā sauktās "jaunās" kaulu šūnas, kuras pēc tam tiek noslēgtas starpšūnu vielā, veidojot nobriedušus osteocītus..

Kaulu metabolismu veic ne tikai osteoblasti, bet arī osteoklasti. Tās ir milzu šūnas, kurās ir apmēram 20 tuvu izvietoti kodoli, kuru galvenā funkcija ir minerālu izšķīdināšana un kolagēna noārdīšana. Paaugstinātas osteoklastu aktivitātes rezultāts ir kaulu audu samazināšanās un retināšana, kas ir galvenais osteoporozes attīstības patoģenētiskais faktors..

Kaulu veselīgais stāvoklis ir tieši atkarīgs no vielmaiņas procesiem, kas tajos notiek. Kaulu audi tiek pastāvīgi atjaunoti, izmantojot osteoblastu radītāju šūnas un to antagonistus - osteoklastus, kas darbojas kā utilizatori. Veselā ķermenī šo un citu šūnu skaits ir aptuveni tajā pašā līmenī. Šī līdzsvara pārkāpums izraisa nopietnas sekas - osteoporozi.

    Bifosfonātu farmakoloģisko iedarbību nosaka šādas īpašības:
  1. saistīšanās ar kalciju un iekļaušana kaulu audos;
  2. samazināta kaulu jutība pret osteoklastu darbību;
  3. palēninot kalcija izskalošanās procesu no kaulu audiem.

Lietošanas indikācijas

    Galvenās norādes par šīs narkotiku grupas iecelšanu ir:
  • osteoporoze;
  • deformējoša osteoze (osteīts);
  • parathormonu primārās patoloģijas, kurās paaugstinās kalcija līmenis asinīs un tiek stimulēta hormonu ražošana, kas regulē kalcija-fosfora metabolismu;
  • kolagēna trūkums, izraisot paaugstinātu kaulu trauslumu un trauslumu (osteogenesis imperfecta);
  • citas slimības ar ātru kaulu masas zudumu (ieskaitot tās, kurām ir paaugstināts osteoporozes risks).

Bisfosfonātu lietošana var būt pamatota osteoporozes pēcmenopauzes periodā gadījumos, kad parastā estrogēna ārstēšana ir kontrindicēta. Neskatoties uz to, ka sieviešu dzimuma hormonu un bifosfonātu struktūra ir ļoti atšķirīga, tiem ir līdzīga ietekme uz kaulu audiem: tie palēnina atkaļķošanās procesu (kalcija izskalošanos).

Bifosfonātus var izmantot arī onkoloģijā. 70% gadījumu šīs grupas medikamenti tiek iekļauti ārstēšanas shēmā pacientiem ar multiplām mielomām, kas rodas kaulu smadzeņu plazmas šūnu darbības traucējumu dēļ (plazmas šūnu vēzis). Dažos gadījumos šo zāļu lietošana metastāzēm kaulos ir pamatota, taču, izvēloties efektīvu devu, jāpatur prātā, ka šādiem pacientiem ir paaugstināts žokļa osteonekrozes risks..

Bifosfonāti dod labumu un kaitējumu

Bifosfonātu terapija joprojām ir pētījumu, strīdu un dažādu pētījumu priekšmets..

    Starp acīmredzamajām šo zāļu priekšrocībām ir:
  1. palielināts kaulu blīvums;
  2. samazināts lūzumu risks (novērots 30-50% pacientu);
  3. laba tolerance;
  4. kaulu rezorbcijas funkcijas zudums.

Neskatoties uz to, narkotikām ir arī daudz trūkumu. Visizteiktākā no tām ir vidējā efektivitāte (tikai trešdaļai pacientu izdodas sasniegt pozitīvu dinamiku), jo šīm zālēm ir zema biopieejamība - ne vairāk kā 25%. Ilgstoši lietojot, palielinās blakusparādību iespējamība, tāpēc pēc 3-5 gadu ārstēšanas ir jāmeklē alternatīva iespēja..

Uzņemšanas noteikumi

Vēl viens svarīgs bifosfonātu trūkums ir lietošanas neērtības. Lai izvairītos no barības vada augšdaļas bojājumiem, 40 minūšu laikā pēc tablešu lietošanas pacientam nevajadzētu ieņemt slīpi un horizontāli. Jūs nevarat ēst un dzert neko tādu pašu daudzumu. Bifosfonātus stingri lietojiet tukšā dūšā no rīta.

Statistika rāda, ka tieši šīs uzņemšanas prasības daudziem liek pārkāpt noteikto ārstēšanas shēmu vai pārtraukt zāļu lietošanu. Pacientiem, kuriem nepieciešama ārstēšana ar bifosfonātiem, jāapzinās, ka instrukciju neievērošana vairākas reizes palielina blakusparādību iespējamību.

Pirmās, otrās un trešās paaudzes bifosfonāti

    Var atšķirt vairākas zāļu paaudzes:
  1. Pirmās paaudzes zāles ir vienkārši bifosfonāti vai bez slāpekļa (klodronāts, tiludronāts, etidronāts). Šo zāļu darbības spektrs ir nedaudz šaurāks nekā slāpekļa, bet tomēr ārstēšanas un profilakses efektivitāte ar šiem bifosfonātiem ir ļoti augsta.
  2. Otrās paaudzes zāles ir slāpekli saturoši bisfosfonāti vai difosfonāti (alendronāts, risedronāts, pamidronāts). Tos raksturo plašāks darbības spektrs un augsta efektivitāte..
  3. Trešās paaudzes zāles - amīna bifosfonāti (zoledronāts, ibandronāts).

Zāļu saraksts

Izvēloties bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai, jums jāzina ne tikai to nosaukumi, bet arī dažas pazīmes, kas var ietekmēt ārstēšanas efektivitāti..

Klodronskābe

Pirmās paaudzes klodronskābes (klodronāta dinātrija) preparāti pieder skrimšļa un kaulu vielmaiņas korektoriem un ir dabiskā pirofosfāta analogi. Tie nomāc osteoklastu aktivitāti, samazina kalcija koncentrāciju asins serumā un kalcija izdalīšanos ar urīnu. Risinājuma izmaksas ir aptuveni 5000 rubļu. Klodronskābi saturošu tablešu un kapsulu cena svārstās no 9000 līdz 11 000 rubļu.

    Klodronskābes bifosfonāti:
  • Bonefos;
  • Klodrons;
  • Klobir;
  • Lorons;
  • Sindronāts.

Alendronskābe

Populārākās un pieejamākās zāles pēcmenopauzes un neprecizētas osteoporozes ārstēšanai. 4 70 mg tablešu iepakojuma izmaksas ir aptuveni 500 rubļu.

    Alendronskābes bifosfonāti:
  • Alendronāts;
  • Alentāls;
  • Alendrokern;
  • Ostalon;
  • Osterapar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • Fosamax.

Zoledronskābe

Zāles no kaulu rezorbcijas inhibitoru grupas. Attiecas uz ļoti efektīviem bifosfonātiem, kas iedarbojas uz kaulu audiem. Preparāti, kuru pamatā ir zoledronskābe, negatīvi neietekmē mineralizācijas procesu un kaulu mehāniskās īpašības. Liofilizāta izmaksas šķīduma pagatavošanai infūzijas ievadīšanai svārstās no 5800 līdz 9100 rubļiem.

    Preparāti, kuru pamatā ir zoledronskābe:
  • Zoledronāts;
  • Aklasta;
  • Rezorba;
  • Rezoklastīns;
  • Žakete.

Ibandronskābe

Tas pieder trešās paaudzes bifosfonātiem. Ibandronskābes preparāti (nātrija ibandronāts) ir efektīvi osteoporozes gadījumā, kas attīstās ļaundabīgu slimību klātbūtnē. Izmaksas svārstās no 4200 līdz 14000 rubļiem.

    Ibandronskābes preparāti:
  • Bondronāts;
  • Bandrons;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Izvēloties zāles no bifosfonātu grupas, jāņem vērā ne tikai primārā diagnoze, bet arī blakus esošās slimības, jo tas ietekmē blakusparādību riska novērtējumu. Vairumā gadījumu šīs zāles ir labi panesamas, taču dažiem pacientiem ir bijušas sāpes vēderā, izsitumi uz ādas, sāpes muskuļos un locītavās.

Jāatceras arī, ka bifosfonāti palielina iekaisuma un kuņģa un barības vada erozijas bojājumu risku, tāpēc šīs zāles var lietot tikai ārsta uzraudzībā..

Raksta autors: Sergejs Vladimirovičs, saprātīgas bioloģiskās uzlaušanas piekritējs, moderno diētu un ātras svara zaudēšanas pretinieks. Es jums pastāstīšu, kā vīrietim no 50 gadu vecuma palikt modē, skaistam un veselīgam, kā justies 30 gadu vecumā 50. Vairāk par autoru.

Bifosfonāti osteoporozes, locītavu, kaulu ārstēšanai. Kas tas ir, labums, kaitējums

Pašlaik bisfosfonātus klīniskajā praksē plaši izmanto osteoporozes ārstēšanai. Šī produktu grupa ir ļoti efektīva un viegli lietojama. Pirms lietošanas sākšanas ir nepieciešama aptauja un speciālista konsultācija.

Kas ir bifosfonāti?

Bifosfonāti ir viena no mākslīgi sintezēto zāļu grupām. Tie satur 2 fosfonātus, kuru struktūra ir līdzīga pirofosfonātiem (vielas, kas iesaistītas kalcija jonu aizturēšanā kaulaudos cilvēka ķermenī)..

Salīdzinot ar dabiskajiem analogiem, mākslīgi sintezētos analogus izceļas ar augstu bioloģisko aktivitāti, kas nodrošina plašāku pielietojumu. Bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai izmanto tāpēc, ka tie veicina osteoklastu apoptozes procesa sākšanos. Tas tiek darīts, palēninot kaulu audu iznīcināšanu..

Pēc iekļūšanas ķermenī šīs vielas saistās ar kaulos koncentrētiem kalcija joniem. Iedarbojoties uz osteoklastu negatīvo ietekmi, tie tiek iznīcināti, bet kalcijs tiek saglabāts un kaulu audu iznīcināšanas process palēninās.

Jāpatur prātā, ka bifosfonāti nespēj atjaunot kaulu audus, tie var tikai palēnināt to iznīcināšanas procesu, apturot osteoporozes progresēšanu..

Sastāvs un izdalīšanās forma

Bifosfonātu sastāvs ir atšķirīgs un atkarīgs no tā, kurai grupai zāles pieder:

īss

Aktīvās sastāvdaļas
Slāpekli saturošu preparātu sastāvā ietilpst:
Alendronāta nātrijsŠīs vielas mērķis ir atjaunot vielmaiņas procesus kaulos..
ZoledronskābeKad tas nonāk ķermenī, tas ir iesaistīts procesu novēršanā, kas veicina kaulu iznīcināšanu. Turklāt viela tiek izmantota onkoloģiska rakstura patoloģisko procesu ārstēšanai..
IbandronskābeProdukts regulē kalcija metabolismu, novēršot pārmērīgu makroelementu, piemēram, kalcija, uzkrāšanos asins serumā.
Nātrija ibandronātsTās darbības mehānisms ir balstīts uz kaulu audu iznīcināšanas novēršanu.
Bez slāpekļa preparātu sastāvā ietilpst:
KlodronātsVielu izmanto onkoloģijā hiperkalciēmijas gadījumā, kas attīstās uz kaulaudu metastātisku bojājumu fona. Tā lietošanas rezultātā kalcija līmenis tiek uzturēts normas robežās..
EtidronātsŠo komponentu lieto Pagetas slimības, kā arī citu ļaundabīgas izcelsmes neoplastisko procesu ārstēšanai..
Nātrija tiludronātsViela piedalās kaulu audu mineralizācijā, palielinot to blīvumu.

Zāles ir pieejamas dažādās formās. Starp tiem ir tabletes un injekcijas. Perorālā forma ir visērtākā lietošanai, tāpēc to visbiežāk izmanto klīniskajā praksē.

Veidi un klasifikācija

Klīniskajā praksē tiek izmantotas 3 bifosfonātu paaudzes. Viņu atšķirības slēpjas osteoklastu darbības mehānismā..

Starp šīm narkotiku grupām ir:

  • Pirmās paaudzes savienojumi bez slāpekļa. Visizplatītākās zāles, ko lieto medicīnā, ir Etidronāts un Klodronāts. Destruktīvā ietekme uz osteoklastiem tiek panākta, jo pēdējie absorbē šo vielu. Klīniskajā praksē ir pierādīts, ka tie tiek izmantoti cīņā pret onkoloģisko procesu..
  • Aminobisfosfonāti, kas pieder otrajai paaudzei. Tie satur slāpekli. Šo līdzekļu priekšrocības ietver ilgāku darbību, kas samazina izmantošanas biežumu, kā arī selektīvu darbības mehānismu. Pēdējais ir saistīts ar osteoklastu absorbcijas trūkumu. Šajā grupā ietilpst Pamidronāts, Ostalons un Binosto. Aminobisfosfonāti ir paredzēti sievietēm ar osteoporozi agrīnā menopauzes periodā, kā arī vēzi, ko papildina metastātiska kaulu slimība.
  • Slāpekli saturoši preparāti, kas pieder 3. paaudzei. Galvenās aktīvās sastāvdaļas sastāvā ir ibandronāts un zoledronskābes. Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes līdzekļiem, sakarā ar to, ka sastāvā ir 2 slāpekļa atomi, zāles ir aktīvākas. Starp tām vispopulārākās ir Zometa un Bonviva..

Farmakoloģiskās īpašības

Bisfosfonāti osteoporozes vai citu patoloģiju ārstēšanai sākotnēji tiek noteikti, lai stabilizētu skeletu uz patoloģisko procesu fona. Tas ir viņu galvenais darbības mehānisms..

Ietekme, kas rodas, izmantojot līdzekļus, ir:

  • Kaulu blīvuma saglabāšana fosfora un kalcija saglabāšanās dēļ tajos. Rezultātā tiek uzsākts osteoklastu pašiznīcināšanās process, samazinās to augšanas ātrums, kā dēļ tiek izslēgta retināšana.
  • Metastātisko perēkļu augšanas ātruma samazināšana, kas nepieciešama cīņā pret onkoloģiskajiem procesiem. Tā rezultātā pacienta labklājība uz noteiktu laiku tiek stabilizēta..
  • Hiperkalciēmijas attīstības novēršana.
  • Sāpju smaguma samazināšana.

Zāļu lietošana terapeitiskās devās neietekmē sirds un asinsvadu sistēmas darbu, tāpēc tās ir labi panesamas un tām ir mazs nevēlamo reakciju biežums..

Lietošanas indikācijas

Pirms zāļu lietošanas indikāciju noteikšanas ir jāpārbauda pacients, jāapstiprina diagnoze un jāizslēdz kontrindikācijas..

Visizplatītākās bifosfonātu indikācijas ir:

  • Samazināts kaulu audu blīvums, ko izraisa dažādi faktori. Starp tiem visizplatītākie ir pēcmenopauzes audu blīvuma traucējumi, kas saistīti ar tā agrīnu sākumu, operācijām vai hormonāliem traucējumiem, kā arī tie, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana. Retāk tas var būt idiopātisks stāvoklis, kā rezultātā kalcijs zaudē kaulus.
  • Patoloģisku lūzumu novēršana uz paaugstināta kaulu audu trausluma fona.
  • Samazināts vai paaugstināts kalcija līmenis serumā.
  • Audzēja procesi vai metastātiski kaulu bojājumi.
  • Dažādas smaguma multiplā mieloma. Vislielākā pozitīvā ietekme izpaužas, sākot lietot bifosfonātus agrīnas slimības noteikšanas gadījumā.
  • Pagetas slimība.
  • Apstākļi, ko papildina kaulu jaunveidojumu veidošanās ārpus to tipiskās lokalizācijas, piemēram, mīkstajos audos. Šīs izmaiņas biežāk notiek ar hiperkalciēmiju..
  • Sāpju smaguma samazināšana kaulu bojājumos.

Bifosfonātus lieto osteoporozes ārstēšanai

Lai izslēgtu komplikācijas vai patoloģiskas reakcijas, kas attīstās uz bifosfonātu lietošanas fona, ārstēšanu nepieciešams veikt tikai speciālista uzraudzībā..

Kontrindikācijas, blakusparādības un kaitējums

Papildus vispārīgajiem tiek izdalītas specifiskas kontrindikācijas atsevišķām zālēm, tāpēc pirms zāļu lietošanas rūpīgi jāizpēta instrukcijās norādītā informācija..

Starp galvenajām kontrindikācijām, kas piemērojamas visām zālēm, kas pieder bifosfonātu grupai, ir:

  • Palielināts makroelementu, piemēram, kalcija līmenis organismā.
  • Ķermeņa hiperreaktivitātes klātbūtne vai pacienta individuāla neiecietība pret jebkuru šīs grupas līdzekli.
  • Grūtniecības klātbūtne jebkurā no grūtniecības periodiem, kā arī laktācijas periods.
  • Smagas aknu slimības, ko papildina tās funkcionālās aktivitātes pārkāpums.
  • Peptiskas čūlas slimība, kas ietekmē kuņģi un divpadsmitpirkstu zarnas, akūtā kursa formā, kā arī čūlainas un iekaisuma slimības citās kuņģa-zarnu trakta daļās.
  • Krūts audu patoloģiskas izmaiņas.
  • Asinsrites sistēmas slimības, ko papildina paaugstināta asins recēšana.
  • Pacients ir jaunāks par 14 gadiem.

Īpaši jāuzmanās un dinamiski jānovērtē pacienta labsajūta nieru mazspējas, jebkādu hronisku patoloģiju klātbūtnē. Gados vecākiem pacientiem nepieciešama regulāra ārsta vizīte.

Bisfosfonātu lietošanas izraisītās blakusparādības var būt saistītas ar individuālu ķermeņa paaugstinātu jutību, kā arī ar devu režīma pārkāpumu.

Starp visbiežāk sastopamajām blakusparādībām ir:

  • Alerģisku reakciju attīstība polimorfiska rakstura izsitumu un gļotādu nodalījuma formā.
  • Tieksme uz depresīviem apstākļiem, slikts garastāvoklis, paaugstināta uzbudināmība un miega traucējumi.
  • Arteriālās hipotensijas attīstība.
  • Sirds saraušanās ritma pārkāpums.
  • Sāpju attīstība vēderā.
  • Sliktas dūšas un vemšanas parādīšanās.
  • Konvulsīvs sindroms.
  • Nekrotisko perēkļu veidošanās kaulu audos.
  • Drudzis un drebuļi pēc zāļu injicēšanas.

Attīstoties nevēlamām reakcijām, pacientam jāpārtrauc zāļu lietošana vai ievadīšana un jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Lai samazinātu blakusparādību rašanās risku, pacientam ieteicams veikt ārstēšanu vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem, jo ​​tie samazina kairinošo iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu, novēršot iekaisuma procesa vai peptiskās čūlas slimības veidošanos. Turklāt šī zāļu grupa samazina barības vada kairinājuma risku vemšanas vai refluksa fona apstākļos..

Priekšrocības un trūkumi

Bisfosfonātiem, ko lieto osteoporozes ārstēšanai, ir savas priekšrocības un trūkumi, kas jāņem vērā, izvēloties zāles..

Starp šīs fondu grupas galvenajām priekšrocībām ir:

  • Kompozīcijas klātbūtne, kurai nav hormonāla pamata un kas neietekmē pacienta hormonālo fonu.
  • Blakusparādību trūkums sirds un asinsvadu sistēmas darbā.
  • Pozitīva terapeitiskā efekta attīstība vēža slimnieku ārstēšanā.

Galvenie trūkumi, kas rodas pacientiem, lietojot bifosfonātus, ir šādi:

  • Asins sastāva īpatnību dēļ palielinās tendence uz erozīvu vai čūlu slimību parādīšanos kuņģa-zarnu traktā. Tās ir agresīvas skābes, kas var korozēt ķermeņa gļotādas..
  • Paaugstināts aknu un nieru blakusparādību risks, izdalot bisfosfonātu metabolisma produktus. Pacientiem var būt traucēta transamināžu un kreatinīna ražošana.
  • Maksimālā terapeitiskā efekta izskats pirmajos 5 gados, ņemot līdzekļus. Nākotnē, neskatoties uz jauno paaudžu zāļu izvēli, to efektivitāte samazinās.
  • Ietekmes trūkums uz slimības cēloni. Bifosfonāti spēj novērst tikai osteoporozes sekas, nemainot vielmaiņu.
  • Zems galveno aktīvo vielu asimilācijas procents organismā. Vidēji bisfosfonāti tiek absorbēti ne vairāk kā 10% no kopējā daudzuma, un gados vecākiem pacientiem šis rādītājs ir zemāks.
  • Bisfosfonātu terapijas laikā palielināts nevēlamo reakciju risks, lietojot kalcija piedevas vai kortikosteroīdus.

Labākie bisfosfonāti osteoporozes, locītavu gadījumā

Bisfosfonātu grupas populārākās un efektīvākās zāles ir:

  • Zolendronāts. Šis rīks izceļas ar augstu darbības selektivitāti, parādot maksimālu efektivitāti tajās jomās, kur tiek novērotas destruktīvas izmaiņas. Rezultātā tiek atzīmēta kaulu rezorbcija, ietekmējot osteoklastu darbību. Zāles negatīvi neietekmē mineralizācijas procesu. Zolendronāts ir pieejams kā koncentrēts šķīdums intravenozai ievadīšanai. Vidējās izmaksas ir 3000 rubļu.
  • Bondronāts. Ibandronskābe, kas ir zāļu sastāvdaļa, spēj pozitīvi ietekmēt kaulu audus osteoporozes gadījumā. Vislielākais terapeitiskais efekts izpaužas, lietojot profilaktisku līdzekli pacientiem ar agrīnu menopauzi. To var kombinēt ar hormonālajām zālēm tablešu formā. Lietošanas indikācijas ietver kalcija līmeņa paaugstināšanos asinīs bioķīmiskās analīzes laikā. Tās izmaksas ir vidēji no 12 000 līdz 12 500 rubļiem.
  • Klodronskābe. Viena no jaunākās paaudzes zālēm, kas ietekmē makrofāgu darbību, izraisot selektīvu samazināšanos. Tā rezultātā tiek kavēta kaulu rezorbcija. Visbiežāk to lieto, lai mazinātu sāpju sindroma smagumu, kā arī lai samazinātu ar osteoporozi saistītu lūzumu iespējamību. Cena ir robežās no 10 000 līdz 11 000 rubļu.
  • Alendronskābe. Nehormonālais līdzeklis koriģē vielmaiņu kaulu audos. Uz regulāras lietošanas fona tiek aktivizēta osteoģenēze. Alendronskābe ir pieejama tablešu formā. Viena no tās galvenajām priekšrocībām ir lietošanas ērtums, jo, lai sasniegtu terapeitisko efektu, pietiek ar vienu tableti katru nedēļu. Terapijas ilgumu ārstējošais ārsts nosaka individuāli, pamatojoties uz slimības smagumu. Tās cena ir vidēji 250-300 rubļu.

Ārstēšanas pazīmes

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai, ko izrakstījis speciālists, jālieto atbilstoši īpašām vajadzībām. Tas palīdzēs samazināt nevēlamo reakciju risku, novērst komplikācijas, kā arī ļaus sasniegt maksimālu terapeitisko efektu..

Starp bisfosfonātu lietošanas pamatnoteikumiem ir:

  • Ēšana tukšā dūšā no rīta tūlīt pēc pamošanās vai pirms gulētiešanas. Šajā gadījumā pēdējai ēdienreizei jābūt ne vēlāk kā 2 stundas.Pārtiku var ēst tikai pēc 30 minūtēm. pēc zāļu lietošanas.
  • Tablešu lietošana vesela. Tos nevajadzētu košļāt vai salauzt, jo to terapeitiskā iedarbība samazināsies un palielināsies kairinošā iedarbība uz gļotādu. Kopā ar tableti jums vajadzētu dzert pietiekamu daudzumu šķidruma, vidēji tas ir 200 ml tīra ūdens.
  • Uzturot vertikālu stāvokli 30 minūtes. pēc tablešu lietošanas. Vertikālais stāvoklis samazina barības vada kairinājumu un samazina sliktas dūšas smagumu.
  • Atbilstība divu stundu intervālam starp bifosfonātu un kalcija vai D vitamīna bāzes produktu lietošanu. Tas ir saistīts ar faktu, ka to vienlaicīga lietošana ir nepieņemama.

Pieteikums audzēja slimībām

Veidojoties metastātiskiem perēkļiem, sākas savstarpējas izmaiņas, kurās notiek audzēja šūnu un vielmaiņas procesu mijiedarbība kaulu sistēmas šūnās..

Arī uz metastātisko perēkļu dinamiskās attīstības fona ir šūnu, kuriem ir ļaundabīgs raksturs, adhezīvie procesi dažādām kaulu daļām ar to turpmāko invāzijas, proliferācijas un neoangiogenēzes attīstību..

Saskaņā ar daudzu pētījumu rezultātiem ir pierādīts, ka zāles, kas pieder pie bifosfonātu grupas, pakāpeniski kavē katru no iepriekš minētajiem posmiem..

Šie līdzekļi palīdz samazināt veidošanās biežumu un aptur jau izveidoto metastātisko perēkļu augšanu. Turklāt plakanšūnu karcinomas, multiplās mielomas, krūts vēža, dažu veidu limfomu un nieru šūnu karcinomas gadījumā strauji samazinās kalcijs osteoklastu aktivācijas un nieru darbības pavājināšanās dēļ..

Visaktīvākie ir bifosfonāti, kurus ievada intravenozi. Starp tiem ir Pamidronāts un Zolendronskābe. Pēc vairākām zāļu infūzijas procedūrām tiek atzīmēta kalcija līmeņa normalizēšanās. Terapeitiskais efekts ir pietiekami ilgs, jo tas var saglabāties 1 vai 2 nedēļas.

Mijiedarbība ar narkotikām un alkoholu

Bifosfonāti osteoporozes vai citu slimību ārstēšanai jānosaka, pamatojoties uz zāļu saderību.

Šīs funkcijas ietver:

  • Bisfosfonātu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vienlaicīgas lietošanas maksimālais ierobežojums, kas izskaidrojams ar to pastiprinātu kairinošo iedarbību uz gļotādu ar paaugstinātu peptiskās čūlas slimības risku..
  • Kombinācija ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem palielina kalcija līmeni asinīs un vienlaikus samazina magniju.
  • Vienlaicīga uzņemšana ar aminoglikozīdiem palielina toksisko iedarbību uz nierēm, kas var izraisīt to funkcionālās mazspējas attīstību.

Bifosfonātu kombinācija ar dažāda stipruma alkoholiskajiem dzērieniem nav ieteicama. Tas ir saistīts ar palielinātu nevēlamo reakciju iespējamību, ieskaitot iekaisuma procesa parādīšanos, kā arī erozijas uz kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas. Lai ārstētu šos līdzekļus, alkohola lietošana jāpārtrauc.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas attīstība ir saistīta ar zāļu pieļaujamās terapeitiskās devas pārsniegšanu, neracionālu zāļu lietošanu, kā arī zāļu pašpārvaldīšanu bez iepriekšējas pārbaudes.

Galvenie pārdozēšanai raksturīgie simptomi ir:

  • Strauja kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs un ķermenī kopumā, kas var izpausties kā sirds un asinsvadu sistēmas pārkāpums un nervu impulsu pārnešana citos muskuļos.
  • Nekroze noteiktos kaulu rajonos, ko izraisa asinsrites pārkāpums tajā.
  • Pacienta fiziskās izturības samazināšanās.
  • Sliktas dūšas un vemšanas attīstība.
  • Polimorfiska rakstura izsitumu parādīšanās.
  • Sāpju sindroms muskuļos.
  • Paaugstināta ķermeņa temperatūra, palielinoties pēc zāļu lietošanas.
  • Eroziju parādīšanās uz barības vada.

Šie simptomi ir iemesls sazināties ar speciālistu un pārtraukt zāļu lietošanu. Vienreiz lietojot bifosfonātus lielos daudzumos, jāveic kuņģa skalošana un jālieto antacīdi, lai mazinātu kairinošo iedarbību uz gļotādu..

Tāpēc osteoporozes ārstēšanas priekšnoteikums ir regulāra osteoporozes pacienta labsajūtas uzraudzība, lai dinamiski novērtētu laboratorijas parametrus un pielāgotu terapeitisko devu..

Video par bifosfonātiem

Malysheva jums pateiks, kā pareizi lietot bifosfonātus:

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Tukši turku segli

Veidojumu depresijas formā, kas veidojas cilvēka galvaskausa sfenoidālā kaula ķermenī, sauc par turku segliem. Stāvokli, kurā dobums starp smadzeņu mīkstajām un arahnoīdajām membrānām tiek invaginēts intraselārajā reģionā un hipofīze tiek saspiesta sphenoidālā kaula diafragmas nepietiekamības dēļ, sauc par tukšiem turku segliem (PTS).

Par ko estradiols ir atbildīgs sievietēm: norma un novirzes

Vīriešiem estrogēni tiek sintezēti arī organismā. Tomēr viņu rādītāji vienmēr paliek tajā pašā līmenī, savukārt sievietēm tie periodiski mainās.