Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai - iespējamās blakusparādības

Bifosfonātus sākotnēji izmantoja rūpniecībā, lai novērstu koroziju, kā arī tekstila un pat naftas rūpniecībā. Un pavisam nesen tie tika izmantoti arī medicīniskiem nolūkiem, jo ​​īpaši bifosfonātus lieto osteoporozes, kā arī citu kaulu slimību ārstēšanai. Pateicoties šiem savienojumiem, tiek novērsts ievērojams kaulu masas zudums, kas ļauj tos izmantot patoloģiju ārstēšanai, kas palielina lūzumu risku.

Kas ir osteoporoze? Sīkāka informācija šajā rakstā. Un šajā sadaļā visa informācija par citām mugurkaula slimībām.

Osteoporoze un tās ārstēšana

Osteoporoze ir ļoti grūta slimība, kuras ārstēšana prasa ilgu laiku un ir ļoti grūta procedūra. Slimības rezultāts ir lielāka lūzumu iespējamība kaulu audu retināšanas dēļ. Visbīstamākie ir mugurkaula, gūžas un apakšdelma lūzumi. Visaugstākajā riska grupā ietilpst sievietes pēcmenopauzes periodā, ja tām ir ģenētiska nosliece. Šādos un līdzīgos gadījumos bisfosfātus bieži lieto osteoporozes ārstēšanā. Šim nolūkam zāles, kas pieder šai grupai, ir ideālas. Viņi ir sevi labi pierādījuši ārstēšanā, taču neaizmirstiet, ka viņi ir parādījuši lieliskus rezultātus citu patoloģiju ārstēšanā, kas saistītas ar kaulu zudumu..

Metodiskā risinājuma rezultātā bieži vien ir iespējams ne tikai apturēt patoloģiju attīstību, bet pat mainīt procesu un veicināt kaulu audu atjaunošanu. Tomēr jāatzīmē, ka ārstēšanas process var ilgt vairākus gadus, taču to nevar apturēt..

Slimības rašanās mehānisms ir diezgan vienkāršs: gadu gaitā organismā notiek procesi, kas izjauc tā normālu darbību, un šajā gadījumā nelīdzsvarotība starp šūnām, kas ir atbildīgas par kaulu audu sintēzi. Iemesls tam ir hormonālie traucējumi. Rezultāts, kā kļūst skaidrs no iepriekš rakstītā, ir kaulu zudums, un tas kļūst ļoti trausls. Jāatzīmē, ka papildus ar vecumu saistītām izmaiņām slimības sākums var būt tieši saistīts ar dažādu zāļu lietošanu kā blakusparādību..

Bifosfonāti sastāv no divām fosfonāta daļām un ir mūsu ķermeņa dabisko pirofosfātu sintētiska versija, un tiem, savukārt, ir diezgan nozīmīga loma kalcija regulēšanā kaulu audos. Tie saistās ar kalciju un veicina tā iekļūšanu kaulā.

Šīs zāles galvenā priekšrocība ir tā, ka tā darbojas selektīvi un tikai tajās jomās, kurām patiešām nepieciešama ārstēšana, netraucējot veselīgam dabiskajam procesam..

Bifosfonātu grupas zāles

Bifosfonātu grupas zāles osteoporozes ārstēšanai tiek iedalītas divās grupās atkarībā no slāpekļa satura un līdz ar to arī to iedarbības. Vienkāršie nesatur slāpekli un tiem ir mazāka ietekme. Viņi nomāc osteoklastu darbību, palēninot to veidošanos. Tā rezultātā notiek viņu ātra iznīcināšana. Bet aminobisfosfāti, kas satur slāpekli, darbojas nedaudz savādāk. Tie aktivizē osteoklastus un veicina to agrīnu uzsūkšanos, tādējādi palēninot audu iznīcināšanas procesu.

Vienkārši bifosfonāti

Tas ietver šādas zāles:

  1. Tiludronāts - šīs zāles bērniem nav ļoti ieteicamas, un tās pašas lieto tikai Pagetas slimības ārstēšanā.
  2. Klodronāts - bet šīs zāles jau lieto osteoparozes ārstēšanai, bet tikai tas neaprobežojas tikai ar tā lietošanu, un tas ir piemērots arī osteolīzes ārstēšanai, kā arī kaulu metastāžu profilaksei, kas rodas ļaundabīgu audzēju vai primārā krūts vēža dēļ..
  3. Etidronāts ir arī diezgan universāls medikaments, kas ir paredzēts osteoparozes ārstēšanai, vēža ietekmei uz kaulaudiem. Tomēr to neizmanto pats par sevi, bet tikai kopā ar kalciju un D vitamīnu.
  4. Ibandronāts - piemērots hiperkalcifikācijai vēža dēļ un lūzumu novēršanai osteaparozes dēļ sievietēm.

Aminobisfosfonāti

Šī grupa ir visefektīvākā sieviešu osteoparozes ārstēšanai. Tas ietver tādas narkotikas kā:

  1. Aleandronāts - piemērots ārstēšanai tajās pašās situācijās, kā aprakstīts iepriekš, osteoparozes ārstēšanai vīriešiem, kā arī Pageta slimībai.
  2. Risedronāts - šīs zāles ir piemērotas Pageta slimības, kā arī vienkārši osteoparozes ārstēšanai.
  3. Bondronāts - šīs zāles galvenokārt tiek parakstītas osteoparozes ārstēšanai sievietēm, kā arī šīs slimības profilaksei.

Komplikācijas

Protams, šīm zālēm, pareizi lietojot, ir taustāms efekts un veicina atveseļošanos, kā arī mazina sāpes metastāzēs ļaundabīgu audzēju dēļ..

Tomēr nepareizas devas gadījumā var rasties nopietnas sekas..

Neskatoties uz to, zāles var lietot kopā ar citām zālēm..

Starp blakusparādībām ir šādas:

  • negatīva ietekme uz nierēm;
  • hipokalciēmija - bieži šī problēma rodas sakarā ar zāļu ievadīšanu vēnā;
  • zāļu terapijas laikā var rasties sāpīga osteonekroze, kas izpaužas uz žokļa;
  • zoledronāta lietošana vēža klātbūtnē palielina gūžas kaula lūzuma iespējamību;
  • dažus sirds defektus var ievērojami saasināt ārstēšana ar narkotikām;
  • Jums var rasties caureja un citas problēmas ar zarnām un gremošanas sistēmu, kā arī zarnu erozija;
  • pārmērīgas T-limfocītu aktivācijas dēļ var rasties drudzis un muskuļu sāpes;
  • vispārējs stāvokļa pasliktināšanās un vājums, slikta dūša, kā arī ādas kairinājumu parādīšanās;
  • var rasties dažādas redzes problēmas, tostarp pasliktināšanās, kairinājumu vai slimību saasināšanās.

Zāles, kuru pamatā ir bifosfonāti, ir ļoti efektīva dažādu slimību un patoloģiju ārstēšana, kā rezultātā tiek novērots kaulu zudums. Tomēr jāsaprot, ka pilnīgs ārstēšanas un atveseļošanās kurss var ilgt daudzus gadus, un bisfosfonātu cenas osteoporozei ir ļoti augstas, kas būs nopietns trieciens jūsu kabatai..

Bisfosfonātu lietošana osteoporozes gadījumā: darbības mehānisms, efektivitāte, drošība

Šajā rakstā jūs uzzināsiet: cik efektīvi bisfosfonāti ir osteoporozes ārstēšanai, kad tie tiek nozīmēti, kā tie darbojas, cik efektīvi un droši tie ir. Īsas lietošanas instrukcijas. Populāru zāļu nosaukumi.

Raksta autore: Stojanova Viktorija, 2. kategorijas ārste, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītāja (2015–2016).

Bifosfonāti ir nehormonālas zāles, ko lieto osteoporozes (kaulu masas samazināšanās) ārstēšanai. Tiek uzskatīts par vienu no visefektīvākajām zālēm, tā saukto "zelta standartu" kaulu atjaunošanai, ierobežojot to iznīcināšanu un veicinot ātru atjaunošanos un blīvēšanu..

Zāles Fosamax ir bisfosfonātu grupas pārstāvis

Bifosfonātus biežāk izraksta pacientiem ar tendenci uz osteoporozi:

  • fizioloģisku iemeslu dēļ (menopauze, vecums);
  • ar slimību klātbūtni (tireotoksikoze, hiperparatireoidisms, vielmaiņas traucējumi);
  • zāļu lietošanas dēļ (glikokortikosteroīdi, pretvēža terapija onkopatoloģijām).

Zāles tiek veiksmīgi izmantotas, lai novērstu patoloģiskas strukturālas izmaiņas kaulos, piemēram, Pageta slimībā. Saskaņā ar oficiālajiem pētījumiem bifosfonātu lietošana samazina osteoporozes, lūzumu, kaulu un mugurkaula deformāciju iespējamību tieši uz pusi (par 50%)..

Zālēm nav cienīgas alternatīvas (aizstājējas) (citi līdzekļi nav tik efektīvi)

Zema biopieejamība (tikai 10% aktīvās vielas iedarbojas uz kaulu audiem)

Ātri atjauno kaulu blīvumu

Lietošanas laikā var rasties komplikācijas un daudzas blakusparādības.

Rīkojieties lokāli, neietekmējot citus orgānus

Ir noteikta pretsāpju iedarbība

Parasti labi panesama

Pēc pacientu domām, kuri lietoja bifosfonātus, galvenais trūkums ir kompleksais režīms, kas samazina blakusparādību iespējamību, bet apgrūtina pacienta dzīvi (dzeriet lielu daudzumu ūdens, pēc uzņemšanas ir aizliegts gulēt 40-60 minūtes, to nevar kombinēt ar dažiem pārtikas produktiem un zālēm. nozīmē). Turklāt, lai saglabātu rezultātu, zāles jālieto ilgstoši (līdz 5 gadiem)..

Diezgan bieži bisfosfonātus nepareizi dēvē par biofosfonātiem (drukas kļūda) vai bisfosfātiem (viela, kas veidojas glikozes pārveidošanās rezultātā organismā). Šīs narkotiku grupas sinonīmi (citi nosaukumi) ir difosfonāti vai bifosfonāti.

Šīs zāles izraksta traumatologi, reimatologi, ortopēdi..

Indikācijas

Bifosfonātus lieto dažādas izcelsmes osteoporozes un kaulu patoloģisku izmaiņu profilaksei un ārstēšanai, kas saistītas ar trauslumu, lūzumu risku vai skeleta deformācijas draudiem (Pageta slimība, vielmaiņas slimības)..

Zāles veicina kaulu audu atjaunošanos osteoporozes gadījumā, ko izraisa:

  • ar vecumu saistītas izmaiņas;
  • menopauze;
  • vielmaiņas problēmas (hipovitaminoze, cukura diabēts, Kušinga slimība, hiperparatireoidisms, tireotoksikoze);
  • autoimūni traucējumi (sistēmiska sarkanā vilkēde, reimatoīdais artrīts);
  • ļaundabīgas slimības (mieloma, limfoma, leikēmija);
  • hroniskas patoloģijas (nieru mazspēja, gremošanas trakta malabsorbcija);
  • zāļu lietošana (glikokortikosteroīdi, citostatiķi, citotoksīni, litijs, antikoagulanti, vairogdziedzera hormonālie līdzekļi, antacīdie līdzekļi un tetraciklīni);
  • kāda cita iemesla dēļ (smēķēšana, diēta, zems kalcija līmenis).

Kam bifosfonāti nav piemēroti osteoporozes ārstēšanai:

  1. Vēža pacienti ar žokļa traumām un zobu infekcijām (var izraisīt retu komplikāciju - žokļa apvidus osteonekrozi vai nekrozi).
  2. Pacienti ar paaugstinātu jutību pret sastāvdaļām.
  3. Grūtnieces vai barojošas mātes.
  4. Mazi bērni.

Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju..

Darbības mehānisms

Kā daļa no bisfosfonātiem - aktīvā viela, kuras 1 molekula satur 2 fosfonātus (fosforu saturošus atlikumus), līdz ar to arī zāļu grupas nosaukums. Tos nekavējoties neizmantoja medicīniskiem nolūkiem (sākumā tie mīkstināja cieto ūdeni).

Darbības pamatā ir aktīvās vielas spēja iekļūt audos un palikt tur. Bifosfonāti uz vietas:

  • absorbē šūnas, kas iznīcina kaulu struktūru - osteoklasti;
  • ierobežot to darbību;
  • piedalīties ķīmiskajos procesos, kas izraisa osteoklastu pašiznīcināšanos.

Tādējādi bifosfonāti atjauno traucēto līdzsvaru:

  • osteoklastu aktīvā darbība ir ierobežota;
  • struktūru labojošām šūnām (osteoblastiem) ir laiks attīstīt jaunus audus un palielināt kaulu blīvumu.

Cik efektīvi un droši ir bifosfonāti?

Šīs zāles tiek uzskatītas par osteoporozes "zelta" standartu. Pašlaik tās ir vienas no efektīvākajām zālēm, kas var samazināt lūzumu un kaulu deformāciju risku par 50%..

Bet bifosfonātus nevar saukt par absolūti drošiem, tāpat kā citas zāles. Pēc to lietošanas bieži parādās blakusparādības un komplikācijas, joprojām nav klīniski apstiprinātu datu par drošu ārstēšanas ilgumu (dažādu valstu eksperti sauc periodu no 3 līdz 10 gadiem).

Īsas lietošanas instrukcijas

Lietojot bifosfonātus tabletēs, jums jāievēro šie noteikumi:

  1. Uzņemiet tukšā dūšā no rīta, vismaz pusstundu pirms brokastīm (tas palīdz uzlabot aktīvās vielas uzsūkšanos gremošanas traktā).
  2. Dzeriet tikai ūdeni (dažas zāles - liels šķidruma daudzums, līdz 400 ml).
  3. Pēc norīšanas nav ieteicams melot apmēram stundu (tādā veidā tie novērš gremošanas sistēmas kairinājumu).

Devu un uzņemšanas biežumu nosaka ārstējošais ārsts; bifosfonātus var ārstēt no 3 līdz 10 gadiem.

Kas vēl jāzina, lietojot bifosfonātus

Visā ārstēšanas kursā papildus tiek lietots kalcijs un D vitamīns (biežumu un devu aprēķina ārsts, standarts ir 1-1,5 g kalcija, 400 SV D vitamīna).

Tomēr kategoriski nav ieteicams lietot bifosfonātus vienlaikus ar pārtiku un zālēm, kas bagātas ar šiem mikroelementiem:

  • nokļūstot gremošanas traktā, tie saista aktīvo vielu;
  • novērstu zāļu absorbciju un pilnībā neitralizētu terapeitisko efektu.

Tādēļ tabletes dzer 2 stundas pirms un 2 stundas pēc ēšanas (siers, biezpiens, liellopa aknas) un zāles ar kalciju un dzelzi.

Divas bisfosfonātu grupas: kuru līdzekli izvēlēties

Osteoporozes ārstēšanai ir divas bifosfonātu grupas:

  1. Vienkāršs (1. paaudze).
  2. Aminobisfosfonāti (2. un 3. paaudze).

1. Vienkārši bifosfonāti

Vienkāršo bifosfonātu aktīvās ķīmiskās vielas molekulā nav slāpekļa atlikumu vai grupas, tas ietekmē darbības mehānismu: nonākot kaulā, ķīmisko vielu absorbē osteoklasti (šūnas, kas izraisa kaulu iznīcināšanu), kā rezultātā viņi mirst. Lai panāktu izteiktu pozitīvu efektu, zāles katru dienu dzer 3-5 gadus.

Bisfosfonātu priekšrocībasViņu trūkumi

Izrakstīts vēža izraisītas osteoporozes ārstēšanai (kombinācijā ar kalciju, pretējā gadījumā tas var izraisīt hipokalciēmiju)

Klodronāts (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Tas tiek nozīmēts vēža metastāzēm kaulā, novērš struktūras, tostarp kalcija kristālu, iznīcināšanu

Izrakstīts kaulu mīkstināšanai, palielina to blīvumu, veicinot kalcija un fosfora uzkrāšanos

Vienkārši bifosfonāti - zāles vīriešiem, sievietēm (menopauzes laikā no hormonu atkarīgas osteoporozes dēļ) tiek nozīmēti aminobisfosfonāti.

2. Aminobisfosfonāti

Aminobisfosfonātu ķīmiskās vielas molekulā ir slāpekļa atlikums, kas nosaka nedaudz atšķirīgu darbības mehānismu nekā vienkāršas zāles: kaulu audu šūnas, kas destruktīvi iedarbojas uz struktūru (osteoklasti), asimilē aminobisfosfonātus, tāpēc vielas molekulas saņem noteiktu "brīvību"..

Viņu līdzdalības rezultātā ķīmisko pārveidojumu ķēdē tiek paātrināta kaulu blīvuma atjaunošana. Pateicoties aminobisfosfonātiem, pareizā struktūra tiek veidota bez deformācijām un novirzēm no normas.

Tās ir efektīvākas un tām nav tik daudz blakusparādību kā vienkāršajiem bifosfonātiem, tās jālieto retāk (1 reizi nedēļā, mēnesī vai gadā)..

Zāļu nosaukumiīss

Pamidronāts (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Injekciju zāles ir parakstītas pacientiem, kuri jebkāda iemesla dēļ nevar lietot bifosfonātus tabletēs

Ibandronāts (Bondronat, Bonviva)

Izmanto slimību ārstēšanai un profilaksei sievietēm pēcmenopauzes periodā (dažreiz uz hormonu aizstājterapijas fona)

Nomāc osteoklastu darbību

Alendronāts (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Izrakstīts kaulu vielmaiņas traucējumiem, jebkura veida osteoporozei

Izmanto osteoporozes likvidēšanai, kas rodas glikortikosteroīdu lietošanas dēļ, un kaulu iznīcināšanas novēršanai

Zoledronskābe (Aklasta, Zometa, Reklast)

Izrakstīts ātri progresējošas slimības ārstēšanai.

Darbojas selektīvi, piemīt pretaudzēju efekts

Tā kā visām zālēm ir ļoti specifiskas indikācijas un kontrindikācijas, kā arī tās var izraisīt daudzas blakusparādības un mērķtiecīgu darbības mehānismu, tikai ārsts osteoporozes ārstēšanai var izvēlēties bifosfonātus. Un parasti šī izvēle ir atkarīga no slimības pakāpes, cēloņiem, blakusslimībām un citu faktoru kombinācijas..

Antiresorbcijas zāles

Osteoporozes ārstēšanai jau ilgu laiku tiek lietoti antiresorbcijas līdzekļi, kas neļāva retināt kaulu audus. Šie līdzekļi nepieder pie bifosfonātu medikamentiem, daži no tiem vairs netiek izmantoti:

  • Kalcitonīns - nedaudz samazina lūzumu iespējamību un gandrīz nenocietina kaulu.
  • Raloksifēns - zāļu efektivitāte ir nenozīmīga, bet palielinās plaušu artērijas bloķēšanas varbūtība ar trombu.

Ja nepieciešams, denosumabu izraksta no antiresorbcijas zāļu grupas, jo atšķirībā no kalcitonīna un raloksifēna tas ir efektīvs un to var lietot ar kontrindikācijām bifosfonātiem.

Iespējamās komplikācijas

Medikamenti, kurus lieto ārsts, ļoti reti izraisa komplikācijas:

  • gremošanas sistēmas gļotādas kairinājums, erozija un iekaisums;
  • kalcija trūkums;
  • trauksme, miega traucējumi;
  • gūžas kaula lūzumi;
  • paaugstināšanās vai temperatūras pazemināšanās, muskuļu sāpes, vājums pēc bifosfonātu lietošanas;
  • caureja, slikta dūša, aizcietējums, sāpes un traucēts rīšanas reflekss;
  • individuālas jutības pret aktīvo vielu reakcijas (izsitumi, apsārtums, konjunktivīts, Kvinkes tūska);
  • osteonekroze (kaula vietas nāve);
  • negatīva ietekme uz nierēm;
  • aritmijas (fibrilācijas) un hipertensijas (paaugstināta spiediena) attīstība.

Komplikāciju cēlonis var būt pārmērīga zāļu deva..

Kontrindikācijas

Bifosfonāti ir kontrindicēti lietošanai:

  1. Grūtniecības laikā.
  2. Zīdīšanas laikā.
  3. Ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu.
  4. Bērni (katram medikamentam vecuma ierobežojumi tiek norādīti individuāli).

Dažas zāles (Zolendronāts) nav parakstītas pacientiem ar hiperkalciēmiju.

Saderība ar citām zālēm

Bifosfonāti ar piesardzību vai vispār netiek kombinēti ar šādiem līdzekļiem:

  • ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (palielinās kuņģa un zarnu trakta komplikāciju rašanās varbūtība);
  • ar aminoglikozīdiem (palielinās slodze uz nierēm);
  • ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem (lai netraucētu elektrolītu - kalcija un magnija līdzsvaru).

Pacientu viedoklis, kuri lietoja šīs zāles

Pacienti, kuri lietoja bifosfonātus, parasti ir apmierināti ar zāļu efektivitāti, īpaši ar to diezgan izteikto pretsāpju efektu..

Bifosfonāti osteoporozes, locītavu, kaulu ārstēšanai. Kas tas ir, labums, kaitējums

Pašlaik bisfosfonātus klīniskajā praksē plaši izmanto osteoporozes ārstēšanai. Šī produktu grupa ir ļoti efektīva un viegli lietojama. Pirms lietošanas sākšanas ir nepieciešama aptauja un speciālista konsultācija.

Kas ir bifosfonāti?

Bifosfonāti ir viena no mākslīgi sintezēto zāļu grupām. Tie satur 2 fosfonātus, kuru struktūra ir līdzīga pirofosfonātiem (vielas, kas iesaistītas kalcija jonu aizturēšanā kaulaudos cilvēka ķermenī)..

Salīdzinot ar dabiskajiem analogiem, mākslīgi sintezētos analogus izceļas ar augstu bioloģisko aktivitāti, kas nodrošina plašāku pielietojumu. Bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai izmanto tāpēc, ka tie veicina osteoklastu apoptozes procesa sākšanos. Tas tiek darīts, palēninot kaulu audu iznīcināšanu..

Pēc iekļūšanas ķermenī šīs vielas saistās ar kaulos koncentrētiem kalcija joniem. Iedarbojoties uz osteoklastu negatīvo ietekmi, tie tiek iznīcināti, bet kalcijs tiek saglabāts un kaulu audu iznīcināšanas process palēninās.

Jāpatur prātā, ka bifosfonāti nespēj atjaunot kaulu audus, tie var tikai palēnināt to iznīcināšanas procesu, apturot osteoporozes progresēšanu..

Sastāvs un izdalīšanās forma

Bifosfonātu sastāvs ir atšķirīgs un atkarīgs no tā, kurai grupai zāles pieder:

Zāļu nosaukumiīss

īss

Aktīvās sastāvdaļas
Slāpekli saturošu preparātu sastāvā ietilpst:
Alendronāta nātrijsŠīs vielas mērķis ir atjaunot vielmaiņas procesus kaulos..
ZoledronskābeKad tas nonāk ķermenī, tas ir iesaistīts procesu novēršanā, kas veicina kaulu iznīcināšanu. Turklāt viela tiek izmantota onkoloģiska rakstura patoloģisko procesu ārstēšanai..
IbandronskābeProdukts regulē kalcija metabolismu, novēršot pārmērīgu makroelementu, piemēram, kalcija, uzkrāšanos asins serumā.
Nātrija ibandronātsTās darbības mehānisms ir balstīts uz kaulu audu iznīcināšanas novēršanu.
Bez slāpekļa preparātu sastāvā ietilpst:
KlodronātsVielu izmanto onkoloģijā hiperkalciēmijas gadījumā, kas attīstās uz kaulaudu metastātisku bojājumu fona. Tā lietošanas rezultātā kalcija līmenis tiek uzturēts normas robežās..
EtidronātsŠo komponentu lieto Pagetas slimības, kā arī citu ļaundabīgas izcelsmes neoplastisko procesu ārstēšanai..
Nātrija tiludronātsViela piedalās kaulu audu mineralizācijā, palielinot to blīvumu.

Zāles ir pieejamas dažādās formās. Starp tiem ir tabletes un injekcijas. Perorālā forma ir visērtākā lietošanai, tāpēc to visbiežāk izmanto klīniskajā praksē.

Veidi un klasifikācija

Klīniskajā praksē tiek izmantotas 3 bifosfonātu paaudzes. Viņu atšķirības slēpjas osteoklastu darbības mehānismā..

Starp šīm narkotiku grupām ir:

  • Pirmās paaudzes savienojumi bez slāpekļa. Visizplatītākās zāles, ko lieto medicīnā, ir Etidronāts un Klodronāts. Destruktīvā ietekme uz osteoklastiem tiek panākta, jo pēdējie absorbē šo vielu. Klīniskajā praksē ir pierādīts, ka tie tiek izmantoti cīņā pret onkoloģisko procesu..
  • Aminobisfosfonāti, kas pieder otrajai paaudzei. Tie satur slāpekli. Šo līdzekļu priekšrocības ietver ilgāku darbību, kas samazina izmantošanas biežumu, kā arī selektīvu darbības mehānismu. Pēdējais ir saistīts ar osteoklastu absorbcijas trūkumu. Šajā grupā ietilpst Pamidronāts, Ostalons un Binosto. Aminobisfosfonāti ir paredzēti sievietēm ar osteoporozi agrīnā menopauzes periodā, kā arī vēzi, ko papildina metastātiska kaulu slimība.
  • Slāpekli saturoši preparāti, kas pieder 3. paaudzei. Galvenās aktīvās sastāvdaļas sastāvā ir ibandronāts un zoledronskābes. Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes līdzekļiem, sakarā ar to, ka sastāvā ir 2 slāpekļa atomi, zāles ir aktīvākas. Starp tām vispopulārākās ir Zometa un Bonviva..

Farmakoloģiskās īpašības

Bisfosfonāti osteoporozes vai citu patoloģiju ārstēšanai sākotnēji tiek noteikti, lai stabilizētu skeletu uz patoloģisko procesu fona. Tas ir viņu galvenais darbības mehānisms..

Ietekme, kas rodas, izmantojot līdzekļus, ir:

  • Kaulu blīvuma saglabāšana fosfora un kalcija saglabāšanās dēļ tajos. Rezultātā tiek uzsākts osteoklastu pašiznīcināšanās process, samazinās to augšanas ātrums, kā dēļ tiek izslēgta retināšana.
  • Metastātisko perēkļu augšanas ātruma samazināšana, kas nepieciešama cīņā pret onkoloģiskajiem procesiem. Tā rezultātā pacienta labklājība uz noteiktu laiku tiek stabilizēta..
  • Hiperkalciēmijas attīstības novēršana.
  • Sāpju smaguma samazināšana.

Zāļu lietošana terapeitiskās devās neietekmē sirds un asinsvadu sistēmas darbu, tāpēc tās ir labi panesamas un tām ir mazs nevēlamo reakciju biežums..

Lietošanas indikācijas

Pirms zāļu lietošanas indikāciju noteikšanas ir jāpārbauda pacients, jāapstiprina diagnoze un jāizslēdz kontrindikācijas..

Visizplatītākās bifosfonātu indikācijas ir:

  • Samazināts kaulu audu blīvums, ko izraisa dažādi faktori. Starp tiem visizplatītākie ir pēcmenopauzes audu blīvuma traucējumi, kas saistīti ar tā agrīnu sākumu, operācijām vai hormonāliem traucējumiem, kā arī tie, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana. Retāk tas var būt idiopātisks stāvoklis, kā rezultātā kalcijs zaudē kaulus.
  • Patoloģisku lūzumu novēršana uz paaugstināta kaulu audu trausluma fona.
  • Samazināts vai paaugstināts kalcija līmenis serumā.
  • Audzēja procesi vai metastātiski kaulu bojājumi.
  • Dažādas smaguma multiplā mieloma. Vislielākā pozitīvā ietekme izpaužas, sākot lietot bifosfonātus agrīnas slimības noteikšanas gadījumā.
  • Pagetas slimība.
  • Apstākļi, ko papildina kaulu jaunveidojumu veidošanās ārpus to tipiskās lokalizācijas, piemēram, mīkstajos audos. Šīs izmaiņas biežāk notiek ar hiperkalciēmiju..
  • Sāpju smaguma samazināšana kaulu bojājumos.

Bifosfonātus lieto osteoporozes ārstēšanai

Lai izslēgtu komplikācijas vai patoloģiskas reakcijas, kas attīstās uz bifosfonātu lietošanas fona, ārstēšanu nepieciešams veikt tikai speciālista uzraudzībā..

Kontrindikācijas, blakusparādības un kaitējums

Papildus vispārīgajiem tiek izdalītas specifiskas kontrindikācijas atsevišķām zālēm, tāpēc pirms zāļu lietošanas rūpīgi jāizpēta instrukcijās norādītā informācija..

Starp galvenajām kontrindikācijām, kas piemērojamas visām zālēm, kas pieder bifosfonātu grupai, ir:

  • Palielināts makroelementu, piemēram, kalcija līmenis organismā.
  • Ķermeņa hiperreaktivitātes klātbūtne vai pacienta individuāla neiecietība pret jebkuru šīs grupas līdzekli.
  • Grūtniecības klātbūtne jebkurā no grūtniecības periodiem, kā arī laktācijas periods.
  • Smagas aknu slimības, ko papildina tās funkcionālās aktivitātes pārkāpums.
  • Peptiskas čūlas slimība, kas ietekmē kuņģi un divpadsmitpirkstu zarnas, akūtā kursa formā, kā arī čūlainas un iekaisuma slimības citās kuņģa-zarnu trakta daļās.
  • Krūts audu patoloģiskas izmaiņas.
  • Asinsrites sistēmas slimības, ko papildina paaugstināta asins recēšana.
  • Pacients ir jaunāks par 14 gadiem.

Īpaši jāuzmanās un dinamiski jānovērtē pacienta labsajūta nieru mazspējas, jebkādu hronisku patoloģiju klātbūtnē. Gados vecākiem pacientiem nepieciešama regulāra ārsta vizīte.

Bisfosfonātu lietošanas izraisītās blakusparādības var būt saistītas ar individuālu ķermeņa paaugstinātu jutību, kā arī ar devu režīma pārkāpumu.

Starp visbiežāk sastopamajām blakusparādībām ir:

  • Alerģisku reakciju attīstība polimorfiska rakstura izsitumu un gļotādu nodalījuma formā.
  • Tieksme uz depresīviem apstākļiem, slikts garastāvoklis, paaugstināta uzbudināmība un miega traucējumi.
  • Arteriālās hipotensijas attīstība.
  • Sirds saraušanās ritma pārkāpums.
  • Sāpju attīstība vēderā.
  • Sliktas dūšas un vemšanas parādīšanās.
  • Konvulsīvs sindroms.
  • Nekrotisko perēkļu veidošanās kaulu audos.
  • Drudzis un drebuļi pēc zāļu injicēšanas.

Attīstoties nevēlamām reakcijām, pacientam jāpārtrauc zāļu lietošana vai ievadīšana un jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Lai samazinātu blakusparādību rašanās risku, pacientam ieteicams veikt ārstēšanu vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem, jo ​​tie samazina kairinošo iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu, novēršot iekaisuma procesa vai peptiskās čūlas slimības veidošanos. Turklāt šī zāļu grupa samazina barības vada kairinājuma risku vemšanas vai refluksa fona apstākļos..

Priekšrocības un trūkumi

Bisfosfonātiem, ko lieto osteoporozes ārstēšanai, ir savas priekšrocības un trūkumi, kas jāņem vērā, izvēloties zāles..

Starp šīs fondu grupas galvenajām priekšrocībām ir:

  • Kompozīcijas klātbūtne, kurai nav hormonāla pamata un kas neietekmē pacienta hormonālo fonu.
  • Blakusparādību trūkums sirds un asinsvadu sistēmas darbā.
  • Pozitīva terapeitiskā efekta attīstība vēža slimnieku ārstēšanā.

Galvenie trūkumi, kas rodas pacientiem, lietojot bifosfonātus, ir šādi:

  • Asins sastāva īpatnību dēļ palielinās tendence uz erozīvu vai čūlu slimību parādīšanos kuņģa-zarnu traktā. Tās ir agresīvas skābes, kas var korozēt ķermeņa gļotādas..
  • Paaugstināts aknu un nieru blakusparādību risks, izdalot bisfosfonātu metabolisma produktus. Pacientiem var būt traucēta transamināžu un kreatinīna ražošana.
  • Maksimālā terapeitiskā efekta izskats pirmajos 5 gados, ņemot līdzekļus. Nākotnē, neskatoties uz jauno paaudžu zāļu izvēli, to efektivitāte samazinās.
  • Ietekmes trūkums uz slimības cēloni. Bifosfonāti spēj novērst tikai osteoporozes sekas, nemainot vielmaiņu.
  • Zems galveno aktīvo vielu asimilācijas procents organismā. Vidēji bisfosfonāti tiek absorbēti ne vairāk kā 10% no kopējā daudzuma, un gados vecākiem pacientiem šis rādītājs ir zemāks.
  • Bisfosfonātu terapijas laikā palielināts nevēlamo reakciju risks, lietojot kalcija piedevas vai kortikosteroīdus.

Labākie bisfosfonāti osteoporozes, locītavu gadījumā

Bisfosfonātu grupas populārākās un efektīvākās zāles ir:

  • Zolendronāts. Šis rīks izceļas ar augstu darbības selektivitāti, parādot maksimālu efektivitāti tajās jomās, kur tiek novērotas destruktīvas izmaiņas. Rezultātā tiek atzīmēta kaulu rezorbcija, ietekmējot osteoklastu darbību. Zāles negatīvi neietekmē mineralizācijas procesu. Zolendronāts ir pieejams kā koncentrēts šķīdums intravenozai ievadīšanai. Vidējās izmaksas ir 3000 rubļu.
  • Bondronāts. Ibandronskābe, kas ir zāļu sastāvdaļa, spēj pozitīvi ietekmēt kaulu audus osteoporozes gadījumā. Vislielākais terapeitiskais efekts izpaužas, lietojot profilaktisku līdzekli pacientiem ar agrīnu menopauzi. To var kombinēt ar hormonālajām zālēm tablešu formā. Lietošanas indikācijas ietver kalcija līmeņa paaugstināšanos asinīs bioķīmiskās analīzes laikā. Tās izmaksas ir vidēji no 12 000 līdz 12 500 rubļiem.
  • Klodronskābe. Viena no jaunākās paaudzes zālēm, kas ietekmē makrofāgu darbību, izraisot selektīvu samazināšanos. Tā rezultātā tiek kavēta kaulu rezorbcija. Visbiežāk to lieto, lai mazinātu sāpju sindroma smagumu, kā arī lai samazinātu ar osteoporozi saistītu lūzumu iespējamību. Cena ir robežās no 10 000 līdz 11 000 rubļu.
  • Alendronskābe. Nehormonālais līdzeklis koriģē vielmaiņu kaulu audos. Uz regulāras lietošanas fona tiek aktivizēta osteoģenēze. Alendronskābe ir pieejama tablešu formā. Viena no tās galvenajām priekšrocībām ir lietošanas ērtums, jo, lai sasniegtu terapeitisko efektu, pietiek ar vienu tableti katru nedēļu. Terapijas ilgumu ārstējošais ārsts nosaka individuāli, pamatojoties uz slimības smagumu. Tās cena ir vidēji 250-300 rubļu.

Ārstēšanas pazīmes

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai, ko izrakstījis speciālists, jālieto atbilstoši īpašām vajadzībām. Tas palīdzēs samazināt nevēlamo reakciju risku, novērst komplikācijas, kā arī ļaus sasniegt maksimālu terapeitisko efektu..

Starp bisfosfonātu lietošanas pamatnoteikumiem ir:

  • Ēšana tukšā dūšā no rīta tūlīt pēc pamošanās vai pirms gulētiešanas. Šajā gadījumā pēdējai ēdienreizei jābūt ne vēlāk kā 2 stundas.Pārtiku var ēst tikai pēc 30 minūtēm. pēc zāļu lietošanas.
  • Tablešu lietošana vesela. Tos nevajadzētu košļāt vai salauzt, jo to terapeitiskā iedarbība samazināsies un palielināsies kairinošā iedarbība uz gļotādu. Kopā ar tableti jums vajadzētu dzert pietiekamu daudzumu šķidruma, vidēji tas ir 200 ml tīra ūdens.
  • Uzturot vertikālu stāvokli 30 minūtes. pēc tablešu lietošanas. Vertikālais stāvoklis samazina barības vada kairinājumu un samazina sliktas dūšas smagumu.
  • Atbilstība divu stundu intervālam starp bifosfonātu un kalcija vai D vitamīna bāzes produktu lietošanu. Tas ir saistīts ar faktu, ka to vienlaicīga lietošana ir nepieņemama.

Pieteikums audzēja slimībām

Veidojoties metastātiskiem perēkļiem, sākas savstarpējas izmaiņas, kurās notiek audzēja šūnu un vielmaiņas procesu mijiedarbība kaulu sistēmas šūnās..

Arī uz metastātisko perēkļu dinamiskās attīstības fona ir šūnu, kuriem ir ļaundabīgs raksturs, adhezīvie procesi dažādām kaulu daļām ar to turpmāko invāzijas, proliferācijas un neoangiogenēzes attīstību..

Saskaņā ar daudzu pētījumu rezultātiem ir pierādīts, ka zāles, kas pieder pie bifosfonātu grupas, pakāpeniski kavē katru no iepriekš minētajiem posmiem..

Šie līdzekļi palīdz samazināt veidošanās biežumu un aptur jau izveidoto metastātisko perēkļu augšanu. Turklāt plakanšūnu karcinomas, multiplās mielomas, krūts vēža, dažu veidu limfomu un nieru šūnu karcinomas gadījumā strauji samazinās kalcijs osteoklastu aktivācijas un nieru darbības pavājināšanās dēļ..

Visaktīvākie ir bifosfonāti, kurus ievada intravenozi. Starp tiem ir Pamidronāts un Zolendronskābe. Pēc vairākām zāļu infūzijas procedūrām tiek atzīmēta kalcija līmeņa normalizēšanās. Terapeitiskais efekts ir pietiekami ilgs, jo tas var saglabāties 1 vai 2 nedēļas.

Mijiedarbība ar narkotikām un alkoholu

Bifosfonāti osteoporozes vai citu slimību ārstēšanai jānosaka, pamatojoties uz zāļu saderību.

Šīs funkcijas ietver:

  • Bisfosfonātu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vienlaicīgas lietošanas maksimālais ierobežojums, kas izskaidrojams ar to pastiprinātu kairinošo iedarbību uz gļotādu ar paaugstinātu peptiskās čūlas slimības risku..
  • Kombinācija ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem palielina kalcija līmeni asinīs un vienlaikus samazina magniju.
  • Vienlaicīga uzņemšana ar aminoglikozīdiem palielina toksisko iedarbību uz nierēm, kas var izraisīt to funkcionālās mazspējas attīstību.

Bifosfonātu kombinācija ar dažāda stipruma alkoholiskajiem dzērieniem nav ieteicama. Tas ir saistīts ar palielinātu nevēlamo reakciju iespējamību, ieskaitot iekaisuma procesa parādīšanos, kā arī erozijas uz kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas. Lai ārstētu šos līdzekļus, alkohola lietošana jāpārtrauc.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas attīstība ir saistīta ar zāļu pieļaujamās terapeitiskās devas pārsniegšanu, neracionālu zāļu lietošanu, kā arī zāļu pašpārvaldīšanu bez iepriekšējas pārbaudes.

Galvenie pārdozēšanai raksturīgie simptomi ir:

  • Strauja kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs un ķermenī kopumā, kas var izpausties kā sirds un asinsvadu sistēmas pārkāpums un nervu impulsu pārnešana citos muskuļos.
  • Nekroze noteiktos kaulu rajonos, ko izraisa asinsrites pārkāpums tajā.
  • Pacienta fiziskās izturības samazināšanās.
  • Sliktas dūšas un vemšanas attīstība.
  • Polimorfiska rakstura izsitumu parādīšanās.
  • Sāpju sindroms muskuļos.
  • Paaugstināta ķermeņa temperatūra, palielinoties pēc zāļu lietošanas.
  • Eroziju parādīšanās uz barības vada.

Šie simptomi ir iemesls sazināties ar speciālistu un pārtraukt zāļu lietošanu. Vienreiz lietojot bifosfonātus lielos daudzumos, jāveic kuņģa skalošana un jālieto antacīdi, lai mazinātu kairinošo iedarbību uz gļotādu..

Tāpēc osteoporozes ārstēšanas priekšnoteikums ir regulāra osteoporozes pacienta labsajūtas uzraudzība, lai dinamiski novērtētu laboratorijas parametrus un pielāgotu terapeitisko devu..

Video par bifosfonātiem

Malysheva jums pateiks, kā pareizi lietot bifosfonātus:

Visefektīvākie bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai

Osteoporozes ārstēšanai bifosfonāti ir izvēlētas zāles un tiek nozīmēti kā galvenā slimības terapija. Tie pieder aģentiem, kas var palēnināt un pat apturēt kaulu masas zudumu, ko vairākkārt pierāda starptautiskie klīniskie pētījumi. Turklāt bifosfonātu lietošana patoloģijām, ko papildina kaulu trauslums, var ievērojami samazināt lūzumu risku..

Kāpēc osteoporozei tiek nozīmēti bifosfonāti

Osteoporozes ārstēšanai tiek nozīmēti bifosfonātu grupas medikamenti, jo tiem ir šādas spējas:

  • selektīvi uzkrājas kaulos, galvenokārt to iznīcināšanas zonā;
  • absorbē osteoklasti un no iekšpuses nomāc to aktivitāti - tie izjauc vielmaiņu, kaulu audu ievērošanu, paātrina nāvi, novērš jaunu veidošanos un nobriešanu;
  • aizsargāt osteoblastus no kortizola un glikokortikoīdu iznīcināšanas (hidrokortizons, deksametazons, prednizolons un analogi);
  • paliek kaulos arī pēc ārstēšanas pabeigšanas.

Minerālā blīvuma kaulu zaudēšanas galvenais mehānisms ir pastiprināta resorbcija (iznīcināšana) šūnās, ko sauc par osteoklastiem. Šajā gadījumā reverso osteosintēzes procesu (jaunas kaulu matricas veidošanos) traucē osteoblasti. Tā rezultātā kauli kļūst trausli un viegli saplīst, pakļauti mērenai vai zemai intensitātei. Bifosfonāti var kavēt visus šos procesus.

Mēs iesakām izlasīt rakstu par žokļa osteoporozi. No tā jūs uzzināsiet par to, ko nozīmē žokļa kaula retināšana un kas apdraud, patoloģijas veidus un simptomus, osteoporozes diagnostiku zobārstniecībā, kas būs bez ārstēšanas. Un šeit ir vairāk par osteoporozes injekcijām.

Kas ir bifosfonāti

Cilvēka ķermeņa kaulu struktūras tiek nepārtraukti atjaunotas, savukārt pašregulāciju atbalsta divu veidu šūnas. Osteoblasti (tulkojumā no grieķu valodas - asns, dzinums) ir jaunas kaulu audu šūnas, kas atrodas iznīcinātās un atjaunojošās vietās. Osteoblasti nosedz jauno kaulu ar nepārtrauktu slāni.

Osteoklasti noņem kaulu šūnas, izšķīdinot minerālvielas un sadalot kolagēnu. Parasti osteoklastu skaitu regulē to pašiznīcināšanās, taču ar dažādām neveiksmēm organismā homeostāze tiek traucēta un palēninās - rezultātā osteoklasti sāk dominēt pār osteoblastiem..

Bisfosfātu darbība ir vērsta uz homeostāzes (pašregulācijas) stabilizēšanu un normālas atveseļošanās un iznīcināšanas attiecības atjaunošanu. Norijot, šīs zāles darbojas kā dabisko kalcija metabolisma regulatoru strukturāls analogs un veicina kalcija saglabāšanos šūnās. Turklāt bifosfonātu un kalcija ķīmisko reakciju rezultātā tiek novērsta kalcija sāļu nogulsnēšanās locītavās un mīkstajos audos..

Pēc zāļu lietošanas aktīvās vielas molekulas saistās ar kalcija joniem un iekļūst kaulu audos, kur tie uzkrājas. Tā rezultātā tiek nomākta osteoklastu aktivitāte, un normalizējas homeostāze - pateicoties tam, kaulu minerālais blīvums un spēja pašiem sadzīt..

Piezīme: 19. gadsimtā bifosfonātus izmantoja naftas, mašīnbūves un tekstilrūpniecībā, lauksaimniecībā tiem tika piešķirta ūdens mīkstinātāju loma apelsīnu plantāciju apūdeņošanā. Pirmais BP bioloģisko īpašību apraksts tika publicēts 1968. gadā, bet patiesa interese par šīs grupas zālēm radās apmēram pirms 20 gadiem saistībā ar aktīviem osteopēnijas ārstēšanas līdzekļiem..

Indikācijas bifosfonātu preparātu lietošanai osteoporozes ārstēšanai

Galvenā osteoporozes pazīme ir T indeksa samazināšanās saskaņā ar densitometrijas rezultātiem līdz -2,5 un zemākām, pacientu grupā, kuriem osteoporozes ārstēšanai un profilaksei ieteicams izrakstīt bifosfonātu preparātus, ietilpst arī:

  • sievietes pēc menopauzes (pēc pēdējām menstruācijām ir pagājis gads vai vairāk), vīrieši, kas vecāki par 50 gadiem, ar nosacījumu, ka tiek izslēgts sekundārais process;
  • pacienti ar atklātu gūžas vai skriemeļu lūzumu;
  • pacienti, ja viņu T indekss ir no -1 līdz -2,5, bet ir pazīmes par tipiskiem lūzumiem pagātnē vai lielu to rašanās risku (piemēram, gultas režīms vai hormonu lietošana).

Eksperts endokrinoloģijā

Ir pierādīts, ka zolendronāta ievadīšana 5 mg devā reizi divos gados var būt sava veida potēšana pret kaulu iznīcināšanu pacientiem pēc menopauzes..

Lietošanas indikācijas

  • Galvenās norādes par šīs narkotiku grupas iecelšanu ir:
  • osteoporoze;
  • deformējoša osteoze (osteīts);
  • parathormonu primārās patoloģijas, kurās paaugstinās kalcija līmenis asinīs un tiek stimulēta hormonu ražošana, kas regulē kalcija-fosfora metabolismu;
  • kolagēna trūkums, izraisot paaugstinātu kaulu trauslumu un trauslumu (osteogenesis imperfecta);
  • citas slimības ar ātru kaulu masas zudumu (ieskaitot tās, kurām ir paaugstināts osteoporozes risks).

Bisfosfonātu lietošana var būt pamatota osteoporozes pēcmenopauzes periodā gadījumos, kad parastā estrogēna ārstēšana ir kontrindicēta. Neskatoties uz to, ka sieviešu dzimuma hormonu un bifosfonātu struktūra ir ļoti atšķirīga, tiem ir līdzīga ietekme uz kaulu audiem: tie palēnina atkaļķošanās procesu (kalcija izskalošanos).

Bifosfonātus var izmantot arī onkoloģijā. 70% gadījumu šīs grupas medikamenti tiek iekļauti ārstēšanas shēmā pacientiem ar multiplām mielomām, kas rodas kaulu smadzeņu plazmas šūnu darbības traucējumu dēļ (plazmas šūnu vēzis). Dažos gadījumos šo zāļu lietošana metastāzēm kaulos ir pamatota, taču, izvēloties efektīvu devu, jāpatur prātā, ka šādiem pacientiem ir paaugstināts žokļa osteonekrozes risks..

Paredzamie bisfosfonātu terapijas rezultāti osteoporozes ārstēšanā

Ir veikti bisfosfonātu efektivitātes pētījumi dažādās osteoporozes formās, kā rezultātā ir pierādīts, ka ārstēšana noved pie kaulu iznīcināšanas novēršanas, to blīvuma palielināšanās un lūzumu iespējamības samazināšanās..

Pēcmenopauzes periods

Estrogēna trūkuma dēļ pēc menopauzes sākuma kaulā iznīcināšanas procesu var paātrināt vai / un palēnināt jauna būvniecību. Blīvi kaulu audi kļūst plānāki, starpsienas šūnveida vielā izšķīst.

Bisfosfonātu lietošana atjauno līdzsvaru starp rezorbciju un kaulu veidošanos, un gandrīz uz pusi samazina mugurkaula un augšstilba kaula bīstamu lūzumu iespējamību. Šo efektu var iegūt pēc 3 gadu lietošanas. Zāļu lietošanas drošība ir pierādīta 10 gadus.


Absolūtais skriemeļu lūzumu risks placebo un ārstēšanas grupās dažādu osteoporozes ārstēšanai paredzētu zāļu pētījumos

Osteoporoze vīriešiem

Visbiežāk kaulu blīvuma samazināšanās notiek pēc 50 gadiem vai uz nieru, plaušu, zarnu, endokrīnās sistēmas slimību fona. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir svarīgi izslēgt pamatslimības vai veikt to komplekso terapiju..

Nepietiekamu pētījumu dēļ ir ieteicamas tikai trīs aktīvās sastāvdaļas - zoledronāts, alendronāts un risedronāts. Tie ir izrādījušies efektīvi, lai novērstu primāros un atkārtotos gūžas kaula lūzumus un attīstītu invaliditāti pēc tiem..

Glikokortikoīds

Tas parādās pacientiem, kuriem hormoni jālieto ilgstoši (parasti no 2,5 mēnešiem). Viņu kaulu audi zaudē spēku pat pirms minerālvielu daudzuma samazināšanās. Glikokortikoīdi samazina celtnieku šūnu dzīves ilgumu un palielina kaulu sadalītāju aktivitāti.

Bifosfonātiem ir gan profilaktiska, gan terapeitiska iedarbība. Ir svarīgi, lai tos varētu ievadīt intravenozi un novērst kuņģa, barības vada eroziju un čūlu veidošanos, kas var būt saistīta ar hormonu uzņemšanu. Šīs zāles ieteicams lietot visā glikokortikoīdu terapijas laikā..

Lietošanas instrukcija

Ir svarīgi zināt, ka bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai izraksta tikai ārsts, pašārstēšanās šajā gadījumā ir nepieņemama un var radīt neatgriezenisku kaitējumu veselībai. Zāles, kas veido BF, var izraisīt blakusparādības, tāpēc tās jālieto pareizi.


Zoledronskābe ir ļoti efektīvs kaulu selektīvs līdzeklis. Pietiek ar 1 injekciju gadā, lai palēninātu kaulu masas zudumu. Turklāt zoledronskābei ir samērā īss blakusparādību saraksts.

Zāles lieto no rīta tukšā dūšā, nekožot, košļājot un nedzerot daudz tīra ūdens. Kafija, augļu sulas un piena dzērieni samazina narkotiku efektivitāti gandrīz uz pusi. Vismaz stundu pēc tablešu lietošanas ir jāuztur vertikāls stāvoklis, lai izvairītos no traumatiskas ietekmes uz barības vada un kuņģa gļotādām..

Paralēli bifosfonātiem ieteicams lietot kalciju un / vai D vitamīnu, taču jāatceras apmēram 2-3 stundu intervāls starp dažādu zāļu lietošanu. Intravenozu BP ievadīšanu lēnām veic ar pilēšanas metodi, vairākas stundas. Pārāk ātra lietošana var izraisīt akūtu nieru mazspēju, īpaši bīstama hiperkalciēmijas klātbūtnē.

Lietas, kas jāņem vērā pirms zāļu izrakstīšanas

Bifosfonātiem ir kontrindikācijas iecelšanai, tāpēc pacienti jāpārbauda, ​​vai nav šādu slimību:

  • filtrācijas ātruma samazināšanās nierēs zem 35 ml minūtē;
  • individuāla neiecietība;
  • peptiska čūla (var izmantot intravenozas formas);
  • kalcija un D vitamīna trūkums asinīs (līdz normālo vērtību atjaunošanās) - zāles ar to saturu tiek izrakstītas vismaz 2 nedēļas pirms bifosfonātiem;
  • grūtniecība (pirms lietošanas ir nepieciešams tests un kontracepcijas terapijas laikā);
  • akūts iekaisums mutes vai žokļa rajonā.

Akūts iekaisums žokļa rajonā

Kontrindikācijas un blakusparādības

Kontrindikācijas bifosfonātu lietošanai ir:

  • grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • vecums līdz 18 gadiem;
  • kuņģa un zarnu trakta slimību saasināšanās;
  • nieru mazspēja;
  • individuāla neiecietība.


Ibandronate-Teva spēj samazināt kaulu iznīcināšanas ātrumu līdz reproduktīvā vecuma līmenim. Īpaši ieteicams sievietēm pēcmenopauzes periodā

Pat ievērojot devu režīmu un devu režīmu, var rasties zāļu blakusparādības. Visbiežāk tiek atzīmēts sekojošais:

  • gastrīts un kuņģa asiņošana, sāpes vēderā un dispepsijas simptomi (meteorisms, aizcietējums);
  • periodiskas locītavu, muskuļu un galvassāpes;
  • hipokalciēmija;
  • alerģiskas reakcijas;
  • traucēta nieru un aknu darbība, ilgstoši lietojot.

Vissmagākās sekas ir fibrilācija (sirds ritma desinhronizācija), žokļa osteonekroze un gūžas subtrohanteriskais lūzums. Šādu komplikāciju risks ir ievērojami samazināts ar labi izstrādātu terapeitisko shēmu, kuras pamatā ir rūpīga pārbaude.

Svarīgi: ārstēšanas laikā regulāri jāveic testi, lai novērtētu terapijas efektivitāti un uzraudzītu pacienta stāvokli. Laboratorisko parametru monitorings tiek veikts visa terapeitiskā kursa laikā, kas var ilgt vairākus gadus.

Ārstēšanas pazīmes

Viena no osteoporozes zāļu lietošanas problēmām ir ilgs terapijas kurss. Ja zāles jālieto gadiem ilgi un pacients nejūt nekādas izmaiņu pazīmes, jo nav acīmredzamu slimības simptomu, daudzi paši pārtrauc ārstēšanu.

Šim nolūkam ir izveidotas intravenozas zāles, ieviešot 1 reizi gadā (Aklasta), ceturksnī (Bonviva).

Kopējais lietošanas ilgums lielākoties ir 3-5 gadi, pēc kura pacienti sešus mēnešus turpina lietot tikai kalciju un D3 vitamīnu. Visā kursā un kursa beigās ik pēc 9-12 mēnešiem tiek veikta densitometrija un asins analīzes osteoporozes marķieriem. Pamatojoties uz rezultātiem, ortopēds secina, ka ir nepieciešams pagarināt terapiju.


Kaulu densitometrijas procedūra

Zāļu saderība

Raksturlielumi, kas saistīti ar zāļu mijiedarbību, ir šādi:

  • kombinācijā ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem BP palielina kairinošo iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu;
  • BP un ​​cilpas diurētisko līdzekļu kombinācija ievērojami palielina hipokalciēmijas un hipomagnēmijas attīstības risku - organismā strauji pazeminās kalcija un magnija līmenis;
  • antibakteriālie līdzekļi no aminoglikozīdu grupas palielina bifosfonātu toksisko iedarbību uz nierēm.


Aklasta aktīvā sastāvdaļa ir zoledronskābe, kas aptur kaulu iznīcināšanu un stimulē osteoblastu veidošanos

Labākie bisfosfonāti osteoporozes ārstēšanai tirgū

Visefektīvākie osteoporozes ārstēšanai ir bifosfonāti, kas molekulā satur slāpekli, un tie ietver: zoledronātu, alendronātu, ibandronātu un risedronātu. Klondronskābe (Bonefos) un pamidronskābe (Pamired) ir līdzekļi, kas nesatur slāpekli, tos izmanto audzēja procesos.

Zoledronāts (Aklasta, Zometa)

Ir augsta terapeitiskā aktivitāte osteoporozes gadījumā. Piemīt izteikta nomācoša iedarbība uz kaulu rezorbciju, novērš lūzumus. Ilgstoši lietojot, tas netraucē jaunu kaulu audu veidošanos un to mineralizāciju, kas ir labvēlīga salīdzinājumā ar alendronātu un risedronātu. To ievada tikai intravenozi ne vairāk kā 1 reizi gadā.

Jāievēro diēta ar pietiekamu daudzumu kalcija un D vitamīna vai / un lietojot tos tablešu veidā, līdz tiek sasniegts normāls līmenis asinīs. Šāds preparāts tiek nozīmēts mēnesi pirms injekcijas un turpinās nākotnē pastāvīgi..

Alendronāts (Alendra, Fosamax)

Uzlabo kalcija metabolismu, novērš kaulu kaulu iznīcināšanu, stimulē kaulu veidošanās procesu. Ieteicams lietot senilās un postmenopauzes osteoporozes gadījumā, lai samazinātu mugurkaula un augšstilba kaula lūzuma risku.

Lietojot alendronātu, ieteicams:

  • izdzer veselu tableti ar 200 ml dzeramā (nevis minerālūdens) ūdens;
  • nekombinējiet ar citām zālēm (intervāls vismaz stunda);
  • izvēlieties vienu dienu nedēļā un nemainiet to ārstēšanas laikā;
  • pēc uzņemšanas neēdiet, nedzeriet, pusstundu neuzņemiet horizontālu stāvokli.

Ibandronāts (Bonviva, Ibandronskābe)

Tam ir selektīva iedarbība uz osteoklastiem un tas nemaina jaunu kaulu veidošanās procesu. To lieto osteoporozes un audzēja metastāžu gadījumā kaulā. Efektīvs primārajam minerālvielu blīvuma samazinājumam gados vecākiem pacientiem un sekundāriem bojājumiem, kas saistīti ar hormonālo nelīdzsvarotību.

150 mg tablete tiek nozīmēta reizi mēnesī. Tikšanās jāplāno uz noteiktu datumu. Optimālais laiks ir rīts tūlīt pēc nakts miega. Priekšnosacījums ir tāds, ka pēdējai ēdienreizei jābūt ne vēlāk kā 6 stundas pirms lietošanas, un pēc tam stundu nevajadzētu ēst un dzert (atļauts lietot tīru ūdeni). Intravenoza injekcija tiek veikta reizi trijos mēnešos.

Veidi un klasifikācija

Zāles tiek ražotas, pamatojoties uz diviem PO3 fosfonātiem, un tās var papildināt ar slāpekļa atomiem. Viņi rīkojas dažādi, bet ar tādu pašu rezultātu - osteoklastu šūnu iznīcināšanu. Bisfosfonāti bez slāpekļa pieder pie pirmās paaudzes medikamentiem, vēlāk tie sāka ražot slāpekli saturošus medikamentus. Mūsdienu zāles tiek ražotas, pamatojoties uz ibandronskābi un zoledronskābēm, bet tās vēl nav saņēmušas masu sadalījumu..

Pirmās paaudzes bez slāpekļa produktu sarakstā ir šādas zāles:

  • Tiludronāts (Skelid);
  • Nātrija etidronāts (Phosphotech, Ksidifon, Pleostat, Didronel);
  • Klodronāts (Clobir, Lodronat, Sindronat, Bonefos).


Osteoporoze var būt patstāvīga slimība vai attīstīties citu patoloģiju fona apstākļos, taču to vienmēr papildina kaulu audu retināšana un trausluma palielināšanās.

Pašlaik osteoporozes gadījumā visbiežāk izmanto slāpekli saturošus bifosfonātus:

  • Zoledronskābe - Zoledronate-Teva, Aklasta, Zometa, Veroclast, Blaztera, Zoledrex, Rezorba, Rezoclastin, Zolerix, Rezoscan, Zolendronic Rus4;
  • Ibandronskābe - Ibandronāts, Bondronāts, Bonviva;
  • Alendronskābe - Fosamax, Osterapar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrokern.

Veiksmīgas osteoporozes terapijas ar bisfosfonātiem atslēga ir savlaicīgs sākums, jo slimību vienmēr ir vieglāk novērst nekā izārstēt. Tāpēc svarīga loma tiek piešķirta profilaktiskām pārbaudēm un BP iecelšanai pacientiem no grupas ar paaugstinātu osteoporozes un lūzumu risku..

Iespējamās komplikācijas ievadīšanas laikā un pēc tās

Zāles lieto tikai pēc ārsta ieteikuma un viņa uzraudzībā, īpaši intravenozi. Pacientiem stingri jāievēro devas un uzņemšanas laiks, nedrīkst pārkāpt intervālus starp tabletes un ēdiena lietošanu. Tikai šajā gadījumā var samazināt ārstēšanas komplikāciju risku..

Iespējamās sekas ir:

  • nieru bojājumi - pirms intravenozas ievadīšanas jums jāēd 3 stundas un līdzi jāņem 0,5 ml dzeramā ūdens. Šo daudzumu dzer lēnām pusstundu pirms injekcijas;
  • paātrināta kalcija izdalīšanās - tas ir nepieciešams, lai kontrolētu tā saturu asinīs vismaz 1 reizi mēnesī;
  • priekškambaru mirdzēšana - pirms terapijas uzsākšanas ir nepieciešams konsultēties ar kardiologu, EKG sirds un asinsvadu slimību klātbūtnē un gados vecākiem pacientiem;
  • gripai līdzīgs sindroms, ievadot intravenozi, retāk lietojot tabletes. Visbiežāk tas parādās pirmās lietošanas laikā, profilaksei vai ārstēšanai tiek nozīmēts paracetamols.

Šādas blakusparādības ir retāk sastopamas:

  • eritrocītu, trombocītu, leikocītu skaita samazināšanās asinīs;
  • galvassāpes;
  • jutīguma pret sāpēm, temperatūras kairinātāju samazināšanās vai palielināšanās;
  • reibonis;
  • paspiest rokas;
  • miega traucējumi;
  • trauksme;
  • redzes asuma samazināšanās;
  • sāpes vēderā, slikta dūša;
  • sausa mute, stomatīts;
  • apetītes trūkums, nepatīkama garša mutē, garšas izmaiņas;
  • elpas trūkums, klepus;
  • izsitumi uz ādas, nieze, svīšana;
  • asinsspiediena izmaiņas - hipotensija vai hipertensija;
  • palēnināta sirdsdarbība;
  • sāpes, sāpes kaulos un locītavās, kustību stīvums, muskuļu spazmas;
  • vispārējs vājums;
  • olbaltumvielu un asiņu parādīšanās urīnā, urīnvielas un kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs.

Nosaukumi un atbrīvošanas veidi

Aktīvo vielu grupā, kas oficiāli reģistrēta Krievijas Federācijas teritorijā, ietilpst:

  • alendronāta nātrijs;
  • zoledronskābe;
  • nātrija ibandronāts;
  • risedronskābe.

Zāles pieder slāpekli saturošo bifosfonātu otrajai un trešajai paaudzei. Pirmkārt - paaudze bez slāpekļa:

  • tiludronāts;
  • etidronāts;
  • klodronāts.

Medicīniskai lietošanai zāles ir pieejamas dažādās formās:

  • injekciju šķīdumi,
  • perorālas tabletes;
  • liofilizāts šķīduma pagatavošanai.

Līdzekļi atšķiras pēc antiresorbcijas potenciāla dažādu veidu ietekmē šūnas, kas iznīcina kaulaudus. Jaunākie notikumi ir palielinājuši aktīvo sastāvdaļu aktivitāti no 1 līdz 10 līdz 10 000 un vairāk. Farmācijas rūpniecība ir izveidojusi kombinētu zāļu ražošanu, kuru sastāvs tiek papildināts ar alfakalcidolu, holekalciferolu. Darbību pamato apkopotā pierādījumu bāze par kombinētās terapijas priekšrocībām.

Zāļu izmaksas

Bifosfonāti ir ļoti efektīvi, taču daži no tiem ir diezgan dārgi.

Aktīvā vielaZāles un cenaAnalogs un cena
Zoledronāta šķīdums (reizi gadā)Aklasta 17 000 rubļu, 8300 UAH.Zoledronskābe 2600 rubļi, 680 UAH.
Alendronāts 70 mg (reizi nedēļā) 4 TB.Fosamax 490 rubļi, Ostemax 250 UAH.Alendronāts 250 rubļi, Alendra 130 UAH.
Ibandronāta šķīdums reizi 3 mēnešosBonviva 3100 RUB, 2200 UAH.Ibandronskābe 1100 UAH.
Ibandronāta TB. 1 reizi mēnesī 3 TB.Bonviva 1100 RUB, 1200 UAH.Ibandronskābe 850 UAH.
Risedronāts reizi nedēļā 4 TB.Risendros 960 rubļi, 330 UAH.Rizostin 420 rubļi, 170 UAH.

Augstās izmaksas sarežģī ilgstošu pacientu ārstēšanu, īpaši vecumdienās, kas ir galvenā pacientu kategorija. Tādēļ, ja nav iespējams iegūt oriģinālo medikamentu, ārsts var ieteikt tā vispārīgo lētāko analogu..

Mēs iesakām izlasīt rakstu par osteopēniju un osteoporozi. No tā jūs uzzināsiet, kāda ir atšķirība starp osteopēniju un osteoporozi, šīs patoloģijas attīstības cēloņus, kā arī osteopēnijas un osteoporozes diagnostiku un ārstēšanu. Un šeit ir vairāk par narkotiku Prolia osteoporozes ārstēšanai.

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir vienkārši nepieciešami, jo tikai ar tiem ir iespējams pievienot inhibīciju un pat izārstēt osteoporozi. Šajā gadījumā ir ārkārtīgi svarīgi ne tikai izvēlēties optimālo narkotiku, bet arī iziet ilgu terapijas kursu - bieži vien vismaz trīs gadus. Ir arī svarīgi ievērot lietošanas ieteikumus, lai izvairītos no blakusparādībām..

Cena un analogi

Bifosfonātu izmaksas var svārstīties no 700 līdz 9000 rubļiem. Tik liela atšķirība ir saistīta ar zāļu sastāvu un veidu. Bifosfonāti bez slāpekļa ir lētāki nekā tie, kas satur slāpekli. Vispopulārākās zāles bez slāpekļa ir Klobir, tās vidējās izmaksas ir 3000 rubļu. Šīs zāles ir analogas:

  • Sidifons.
  • Ditranols.
  • Adapalens.

To izmaksas ir nedaudz zemākas, savukārt darbības princips ir identisks. Starp preparātiem, kas satur slāpekli, Bondronat ir īpaši pieprasīts, tā izmaksas ir 7000 rubļu. Tās analogi ir:

  • Bonviva.
  • Zoledronāts.
  • Zometa.

Tikai speciālists var izvēlēties līdzīgu rīku. Kontrindikācijas un blakusparādības var atšķirties, tāpēc stingri nav ieteicams veikt pašārstēšanos.

Noderīgs video

Noskatieties video par hipofīzes audzējiem:

  • Osteoporoze un Prolia: instrukcijas par zālēm, kā...
    Kā Prolia var palīdzēt osteoporozes gadījumā. Indikācijas zāļu izrakstīšanai un kontrindikācijas. Kā ārstē Prolia osteoporozi? Cik reizes injicēt un kā lietot Prolia osteoporozes gadījumā. Lasīt vairāk
  • Vecāku sieviešu osteoporozes ārstēšanas iezīmes

Daudziem pacientiem tiek veiktas injekcijas osteoporozes ārstēšanai. Tas palīdz palēnināt slimību, kā arī kontrolēt ārsta ārstēšanas procesu. Injekcijas tiek veiktas slimnīcā, lai ārstētu mugurkaulu un citus skartos kaulus sievietēm. Lasīt vairāk

Gūžas locītavas osteoporoze: simptomi, grādi...

Gūžas locītavas osteoporoze var rasties sievietēm un vīriešiem. Tās simptomi ir sāpīgi. Tas notiek izkliedēti un mezgliņi. Pastāv arī slimības progresēšanas pakāpes. Ārstēšana ietver vingrošanu, diētu, narkotikas un, ja tās ir bezjēdzīgas, locītavu nomaiņu ar endoprotezēšanu. Lasīt vairāk

Osteopēnija un osteoporoze: kāda ir atšķirība, atšķirības...

Viena kopīga iezīme starp osteopēniju un osteoporozi ir kaulu iznīcināšana. Sākotnējā stadija ir tikai osteopēnija. Kāda vēl atšķirība starp tām? Kādas ir atšķirīgas attieksmes? Lasīt vairāk

Žokļa osteoporoze: kaulu retināšana zobārstniecībā...

Kas ir žokļa osteoporoze. Cik bīstami ir žokļa kaula retināšana. Žokļa osteoporozes simptomi. Kā zobārstniecībā tiek noteikta kaulu iznīcināšana. Vai zobu implantācija palīdzēs osteoporozes gadījumā? Lasīt vairāk

Osteoporoze - klīnikas

Izvēlieties kādu no labākajām klīnikām, pamatojoties uz atsauksmēm un labāko cenu, un norunājiet tikšanos
Ģimene

Austrumu medicīnas klīnika "Sagan Dali"

Maskava, prosp. Mira, 79 gadi, 1. lpp
Rīga

  • Konsultācija no 1500
  • Diagnostika no 0
  • Refleksoloģija no 1000

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Ķīniešu medicīnas centrs "TAO"

Maskava, sv. Ostozhenka, 8, 3. ēka, 1. stāvs
Kropotkinskaja

  • Konsultācijas no 1000
  • Masāža no 1500. gada
  • Refleksoloģija no 1000

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Klīnika "Tava veselība plus"

Maskava, Orekhovy prospect, 11, ieeja no pagalma (no rotaļu laukuma puses)
Šipilovskaja

  • Konsultācija no 1850. gada
  • Refleksoloģija no 2000. gada
  • Neiroloģija no 500

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Parādīt visas Maskavas klīnikas

Atsauksmes par pieteikumu


Izlasot pacientu pārskatus par bifosfonātu lietošanu osteoporozes gadījumā, var redzēt, ka tie galvenokārt ir pozitīvi - šie līdzekļi palīdz savlaicīgi saņemt palīdzību osteoporozes gadījumā.
Zāles ir patiešām efektīvas, taču, izpētot ārstu viedokļus par tām, jūs varat saprast, ka šī nav universāla panaceja, un ir svarīgi tās rūpīgi lietot..

Jāņem vērā arī visas esošās kontrindikācijas..

Neskatoties uz to, medikamenti patiešām palīdz un ļauj novērst ļoti nopietnas kaites..

Luteinizējošā hormona atbrīvojošā hormona agonisti

Gonadotropīnu atbrīvojošā hormona agonisti tiek izmantoti medicīniskai kastrācijai pacientiem ar prostatas vēzi.

  • lokalizēts prostatas vēzis (ja pirms operācijas vai staru terapijas nav iespējams veikt radikālu ārstēšanu vai kā adjuvantu līdzekli);
  • lokāli progresējošs vēzis bez metastāzēm kā monoterapija vai neoadjuvanta un adjuvanta terapija kombinācijā ar operāciju un / vai stariem;
  • metastātisks prostatas vēzis.

Tie iedarbojas uz hipofīzes gonadotropīnus ražojošajām šūnām, stimulējot luteinizējošā hormona (LH) un folikulu stimulējošā hormona (FSH) sintēzi un attiecīgi palielinot testosterona līmeni vairāku nedēļu laikā..

Lietojot narkotikas 3–5 nedēļas, LH un FSH un kopā ar tiem testosterons samazinās līdz kastrācijas sliekšņa līmenim (50 NG / dl).

Pārstāvis - Leiprorelin (Eligard, Lupron-Depot, Depo-Ped).

Leiprorelīns ir indicēts kā paliatīvais līdzeklis progresējoša prostatas vēža ārstēšanai, ja orhiektomija vai estrogēna ievadīšana pacientam nav piemērota. Tas ir spēcīgs gonadotropīna sekrēcijas inhibitors, nepārtraukti ārstējot terapeitiskās devās.

Leuprorelīnu var lietot kā depo, lietojot 3,75 mg ik pēc 4 nedēļām, 11,25 mg ik pēc 12 nedēļām vai 30 mg ik pēc 24 nedēļām. Lupron jāinjicē intramuskulāri un Eligard subkutāni.

Triptorelīns ir paredzēts progresējoša, no hormonu atkarīga prostatas vēža, metastātiskas un lokalizētas formas simptomātiskai ārstēšanai (alternatīva ķirurģiskai kastrācijai, lai nomāktu testosterona sekrēciju)..

Triptorelīns ir sintētisks GnRH agonista dekapeptīda analogs. Tas samazina LH un FSH sekrēciju un attiecīgi samazina testosterona un estrogēna līmeni. Testosterona koncentrācija zāļu lietošanas laikā pēckastrācijas līmeni sasniedz pēc 3 nedēļām.

Citas zāles ar līdzīgu iedarbību un indikācijām ir Goserelin (Zoladex)

Deva: 3,6 mg un 10,8 mg zemādas implantācija. Standarta deva ir 3,6 mg ik pēc 4 nedēļām vai 10,8 mg ik pēc 12 nedēļām.

Samazināta testosterona ražošana izraisa prostatas samazināšanos un samazina ar to saistītos simptomus.

Zāles tiek ievadītas 50 mg daudzumā kā zemādas implants, kas paredzēts, lai nodrošinātu nepārtrauktu histererelīna izdalīšanos ar nominālo ātrumu 50-60 μg / dienā 12 mēnešus. Ieteicamā deva ir 1 implants subkutāni ik pēc 12 mēnešiem.

Histerelīns ir spēcīgs gonadotropīna sekrēcijas inhibitors.

Farmakoloģiskās īpašības un darbības mehānisms

Iepriekšējā nodaļā jūs uzzinājāt, ka bifosfonāti ir zāles, kas veicina veselīgus kaulus. Ir pienācis laiks sīkāk runāt par viņu darbības mehānismu. Mūsu ķermeņa šūnām ir ievērojama spēja laiku pa laikam atjaunoties un rekonstruēt. Kaulu audi nav izņēmums. Viņu struktūru līdzsvaru pastāvīgi uztur, no vienas puses, osteoblastu šūnas, kas ir atbildīgas par jaunu audu izveidi, un, no otras puses, osteoklasti, kas ir atbildīgi par to iznīcināšanu..

Man jāsaka, ka līdz šim zinātnieki vēl nav pilnībā izpētījuši kaulu iznīcināšanas bloķēšanas mehānismu, izmantojot bifosfonātus. Noteikti ir zināms, ka šīs vielas spēj saistīties ar kaula hidroksiapatīta zonām, kā rezultātā tās var izmainīt tās saliekumu un tādējādi samazināt hidroksiprolīna un fosfatāzes koncentrāciju asinīs..

Dažreiz BP zāles var ordinēt pat tādu slimību ārstēšanai kā trūces vai starpskriemeļu disku izvirzīšana kā sāpju mazināšanai. Un nedaudz vairāk informācijas: bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai lieto jau ilgu laiku, bet vēža gadījumā tos sāka lietot salīdzinoši nesen..

Cilvēka ķermenī normālu kaulu struktūru veidošanos atbalsta osteoblasti - jaunās šūnas, kas ražo starpšūnu vielu (matricu). Tajā pašā laikā tiek sintezēti osteoklasti, kas iznīcina kolagēnu un izšķīdina kaulu audu minerālo bāzi. Nesabalansētība starp abiem procesiem noved pie kaulu iznīcināšanas - blīvuma zuduma.

Zāles, kuru pamatā ir bisfosfonāti, ir apvienojuši divus fosfonātus, ar kuru palīdzību tiek koriģēta vielmaiņa un koordinēts kalcija jonu darbs. Lietojot, aktīvo sastāvdaļu molekulas apzināti iekļūst kaulu veidošanās vietās un nomāc osteoklastu darbību. Organisko savienojumu terapeitiskais efekts ir saistīts ar to afinitāti pret pirofosfāta kristāliem, kas ir galvenā kaulu matricas sastāvdaļa. Šī funkcija ļauj viņiem pārdalīt problemātiskās vietas, novēršot osteoklastu piestiprināšanu un nobriešanu..

Nomācot rezorbciju, vielas maksimāli palielina kalcija uzsūkšanos. Sakarā ar to tiek aktivizēta osteoblastu radošā darbība, stimulēta jaunu audu veidošanās, uzlabojas kaula sūkļaino un kompakto slāņu mikroarhitektonika.

Izdaloties, bifosfonāti atstāj ķermeni nemainītu. Procesu raksturo strauja asins plazmas samazināšanās un lēna izdalīšanās no kaulu audiem.

Bifosfonātu darbības mehānisms ir skaidrs, tagad tas attiecas uz viņiem.

Mēs iesakām lasīt par: skeleta kaulu scintigrāfija.

"Etidronāts"

Šīs ir citas zāles bez slāpekļa bifosfonātu kategorijā. Viņu pazīst arī ar nosaukumiem "Xidiphon" un "Pleostatus". Šīs zāles lieto paraneoplastiskās hiperkalciēmijas fona apstākļos. Zāļu pamatā ir etidronskābe.

Izgatavots "Etidronāts" tablešu formā, un papildus tam infūziju šķīduma formā, kā arī koncentrēta bāze perorālu šķīdumu pagatavošanai. Cena svārstās no četriem simtiem līdz pieci simti rubļu.

Kas ir osteoporoze un kāpēc ir tik svarīgi to ārstēt?

Osteoporoze ir pakāpeniska kaulu blīvuma samazināšanās minerālu izskalošanās dēļ, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās trauslums. Sākumā attīstās neliels kaulu blīvuma samazinājums (osteopēnija), un pēc tam tas kļūst patoloģiski porains un saspiežams kā sūklis. Šis skeleta struktūras traucējums noved pie biežiem lūzumiem..

Kaulu veido olbaltumvielas, kolagēns un kalcijs, vielas, kas to padara spēcīgu (skatīt pārtiku, kas satur kalciju). Ja tiek traucēts šo komponentu līdzsvars, rodas traumas plaisu (augšstilba kakla lūzums) vai iznīcināšanas (mugurkaula skriemeļa kompresijas lūzums) formā. Daži pacienti vairākus gadus pat nezina par bojājumu klātbūtni. Jūs varat aizdomas par slimības attīstību ar šādiem simptomiem:

  • hroniskas sāpes, kas lokalizētas lūzuma vietā;
  • samazināta izaugsme, mugurkaula izliekums, izliekums;
  • lūzumi ar minimālu fizisko slodzi, krītot no augstuma, kas lokalizēti galvenokārt ribu, gūžas, mugurkaula, pēdas un plaukstas rajonā.
  • aizkavēta kaulu saplūšana.

Osteoporoze ir ne tikai medicīniska, bet arī sociālekonomiska problēma, kas skar visus pasaules iedzīvotāju slāņus..

  • Gūžas kaula lūzums biežāk sastopams cilvēkiem vecumā no 75-80 gadiem; cita veida lūzumi ir raksturīgi 50–59 gadus veciem cilvēkiem un samazinās līdz ar vecumu.
  • 10% kaulu blīvuma zudums palielina mugurkaula lūzumu risku 2 reizes, gūžas kaula lūzumu risku - 2,5 reizes..
  • Līdz 2050. gadam vīriešu gūžas kaula lūzumu būs par 310% vairāk, sievietēm - par 240% vairāk nekā tagad.
  • Ik pēc 3 sekundēm visā pasaulē tiek diagnosticēts osteoporozes izraisīts lūzums; mugurkaula kompresijas lūzums - ik pēc 22 sekundēm.
  • Lielākā daļa pacientu ar augstu traumu risku, kas saistīts ar palielinātu kaulu trauslumu (apmēram 80%), ieskaitot tos, kuriem jau ir bijis vismaz viens lūzums, nezina par savu slimību un nelieto tabletes osteoporozes ārstēšanai..
  • Mirstība pēc gūžas kaula lūzuma abiem dzimumiem palielinās līdz ar vecumu un, visticamāk, ir gada laikā pēc traumas un ir aptuveni 20%. Osteoporozes ārstēšanas galvenais mērķis ir novērst lūzumus, samazinot kaulu masas zudumu, palielinot kaulu blīvumu un atjaunojot kaulu izturību. Agrīna atklāšana un savlaicīga uzsākta specifiska ārstēšana ievērojami samazina ievainojumu un citu slimības komplikāciju risku.

Šī slimība visā pasaulē ietekmē apmēram 200 miljonus sieviešu;

  • katra desmitā sieviete 60 gadu vecumā
  • piektais 70 gadu vecumā
  • divi no pieciem pēc 80
  • divi no trim pēc 90.

Kā tas darbojas??

Pēc zāļu lietošanas visbiežāk sastopamās komplikācijas ir:

  • No kuņģa-zarnu trakta: kairināta kuņģa gļotāda un divpadsmitpirkstu zarna, kuņģa iekaisums, asiņošana. Pacients ir slims, viņam sāp vēders, meteorisms un rūpes par aizcietējumiem.
  • Cilvēka galvassāpes, sāpoši muskuļi.
  • Sāpīgas locītavas.
  • Smaga nieru, aknu disfunkcija.
  • Kalcija deficīts asinīs.
  • Izteiktas alerģijas.

Ir svarīgi atcerēties, ka pašterapija ir bīstama dzīvībai, zāles lieto tikai pēc ārsta norādījuma..

Ja tos lieto bez ārsta uzraudzības, tad sarežģītie apstākļi būs smagi. Notiks sirds fibrilācija, kurā tiks dezinhronizētas sirds kontrakcijas. Parādīsies arī žokļa osteonekroze ar augšstilba kaula augšstilba lūzumiem. Blakusparādības nav novērotas visiem pacientiem. Pareizi izvēlēts ārstēšanas kurss un zāļu lietošanas ievērošana palīdzēs novērst blakusparādības un samazināt komplikācijas līdz minimāliem parametriem.


Ja osteoporozi neārstē, cilvēkam būs grūti pārvietoties.

Mazliet vēstures

Sākumā bisfosfonāti netika sintezēti farmācijas nozares vajadzībām. Turklāt šāda piemērošanas joma nav apsvērta gandrīz 100 gadus. Fosfonskābes esteri tika ražoti lauksaimniecībai. Uz to pamata tika izveidoti minerālmēsli un mīkstināts ūdens apūdeņošanai. Tekstilizstrādājumu un eļļas pārstrādes rūpniecība neiztika bez bifosfonātiem un joprojām aktīvi tos izmanto..

Tajā pašā laikā ārsti un farmaceiti mēģināja atrast veidus, kā stiprināt kaulu masu. Izrāviens šajā jomā - Astley Cooper atklājums. 1824. gadā šis angļu ārsts un karaļa tiesas ķirurgs izvirzīja hipotēzi par saikni starp paaugstinātu kaulu trauslumu gados vecākiem cilvēkiem un noteiktu patoloģiju, kas attīstās viņu ķermenī. Slimība tika atklāta, sistematizēta un tai tika dots zinātnisks nosaukums divdesmitā gadsimta sākumā. Bet tajā laikā nebija iespējams novērst osteoporozi, novērst tās bīstamās komplikācijas..

Šveicietis Herberts Fleišs ilgu laiku eksperimentēja ar ķīmiskajiem savienojumiem. 1968. gadā viņš atklāja, ka neorganiskajam pirofosfātam nonākot saskarē ar bioloģisko šķidrumu, kalcija nokrišņu bija ievērojami mazāk. Lai fermenti agresīvi neietekmētu pirofosfātu, tā molekulā esošais fosfora atoms tika aizstāts ar oglekļa atomu. Tas arī ievērojami palielināja ķīmiskā savienojuma bioloģisko aktivitāti..

Bet pirms pirmo farmakoloģisko zāļu sintēzes, kuru pamatā bija bifosfonāti, vēl bija 30 gadi. Pēc ilgiem klīniskiem izmēģinājumiem 1995. gadā sākās plaša mēroga zāļu ražošana kaulu osteoporozes ārstēšanai..

Radiācijas terapija

Radiācija var palīdzēt mazināt kaulu sāpes un novērst patoloģiskus lūzumus. Ārstēšana tiek veikta vienā no diviem režīmiem:

  • Var veikt 1-2 procedūras, kuru laikā kaulam tiek piešķirtas lielas radiācijas devas. Pacientam tas ir ērti, jo tiek samazināts braucienu skaits uz klīniku.
  • Cita shēma paredz 5-10 sesijas ar mazākām devām. Šajā gadījumā kopējā deva izrādīsies nedaudz lielāka nekā pirmajā gadījumā, šādiem pacientiem sāpes atkārtojas retāk, un ir nepieciešama atkārtota ārstēšana.

Novecojusi antiresorbtīva (novērš kaulu masas zudumu)

Kalcitonīns

Kalcitonīns (Miacalcic 5 amp. 1100 rubļi) ir vairogdziedzera hormons, un to lieto osteoporozes ārstēšanai. Farmaceitiskā rūpniecība sintezē cilvēka rekombinanto kalcitonīnu, kā arī cūku un lašu kalcitonīnu.

Blakusparādības: Lietojot degunā, var rasties asiņošana no deguna, iesnas, gļotādas kairinājums, slikta dūša vai vemšana. Lietojot kalcitonīna injicējamo formu, injekcijas vietā var parādīties iekaisums.

Zāles iepriekš tika izmantotas kā antiresorbtīvs (novēršot kaulu audu rezorbciju). Viņam bija diezgan pieticīga pierādījumu bāze, kas nedaudz samazināja skriemeļu lūzumu biežumu un mazināja akūtas sāpes, kas saistītas ar osteoporotiskiem lūzumiem. Pēdējos gados ir uzkrāta informācija par jaunreģistrēto onkopatoloģiju biežuma palielināšanos pacientiem, kuri lietoja miokalci. Zāles ir izslēgtas no osteoporozes ārstēšanas ieteikumiem, paliekot tirgū kā līdzeklis. Sāpju mazināšana mugurkaula lūzumos, kas saistīti ar osteoporozi, un Pageta slimības ārstēšanai.

Raloksifēns (Evista)


Raloksifēns ir otrās paaudzes selektīvais estrogēna receptoru modulators, saīsināts kā SERM. Zāles ir estrogēniem līdzīgs efekts kaulu audos, bet endometrijā uzvedas kā antiestrogēns. Tas ļauj novērst iespējamās blakusparādības, tostarp vēža risku..
Blakusparādības: Raloksifēns var palielināt karstuma viļņu smagumu; trombozes risks, ieskaitot dziļo vēnu trombozi un plaušu emboliju. Nevēlamo blakusparādību risks ir ticamāks pirmajos četros lietošanas mēnešos.

Līdz šim zāļu efektivitāte nav pierādīta, kā arī nav pierādīts, ka tas samazina ekstravertebrālo lūzumu risku..

Antiandrogēni

Prostatas vēža gadījumā antiandrogēniem ir pozitīva terapeitiskā iedarbība, kas saistās ar androgēnu receptoriem un konkurējoši kavē to mijiedarbību ar testosteronu un dehidrotestosteronu. Neefektīva kā monoterapija.

Atlasa tīros un steroīdos antiandrogēnus.

Vēlams lietot nesteroīdus vai tīrus antiandrogēnus, jo tie selektīvi mijiedarbojas ar prostatas receptoriem un tiem nav antigonadotropiska mehānisma. Turklāt androgēnu receptori ir bloķēti hipotalāmā, vietā, kur tiek ražots LnRH..

Nepiemēro kastrācijai-ugunsizturīgam prostatas vēzim.

Abiraterons tiek nozīmēts kombinācijā ar prednizolonu, lai ārstētu pacientus ar metastātisku kastrācijai rezistentu prostatas vēzi ķīmijterapijas laikā vai pēc tās (docetaksels).

Deva ir 1000 mg vienu reizi dienā kombinācijā ar 5 mg prednizonu divas reizes dienā.

Abiraterons ir androgēnu biosintēzes inhibitors.

Bikalutamīds ir paredzēts metastātiska prostatas vēža ārstēšanai kombinācijā ar LhRH agonistu. Standarta deva ir 50 mg iekšķīgi 1 reizi no rīta vai vakarā.

Degarelikss - hipofīzes GnRH receptoru selektīvs antagonists, samazina gonadotropīnu, LH un FSH ražošanu, kā dēļ testosterons tiek ražots mazāk.

Recepšu indikācijas - Progresējošs no hormona atkarīgs prostatas vēzis.

Degarelix ir efektīvs, lai sasniegtu un uzturētu testosterona līmeni pēc kastrācijas. Atšķirībā no GnRH agonistiem tas īslaicīgi neizraisa testosterona līmeni; vēlamais efekts tiek sasniegts 1-3 dienu laikā pēc uzņemšanas.

Sākotnējā deva ir 240 mg, ievadot subkutāni (kā divas 120 mg injekcijas ar koncentrāciju 40 mg / ml). Uzturošā deva ir 80 mg subkutāni (koncentrācijā 20 mg / ml) ik pēc 28 dienām. Pirmo uzturošo devu ievada 28 dienas pēc sākuma.

Flutamīds

Flutamīdu lieto kopā ar GNRH agonistiem lokāli lokalizēta vēža ārstēšanai agrīnās stadijās un metastātiska vēža ārstēšanai pacientiem ar divpusēju orhiektomiju. Parastā deva ir 250 mg ik pēc 8 stundām.

Nilutamīds nav piemērots ķīmiskās kastrācijas indukcijai, jo tas palielina testosterona koncentrāciju, bloķējot atgriezeniskās saites mehānismu testosterona sekrēcijas kontrolei. Zāles lieto kombinācijā ar ķirurģisku kastrāciju prostatas metastātiska vēža ārstēšanai ar vai bez vietēja procesa, kombinācijā ar ķirurģisku vai farmakoloģisku kastrāciju.

Sākotnējā deva ir 300 mg vienu reizi dienā 30 dienas, uzturošā deva nilutamīdam ir 150 mg vienu reizi dienā.

Metastātiska prostatas vēža paliatīvā ārstēšana.

Apalutamīds kavē androgēnu receptoru kodola translokāciju, saistīšanos ar DNS un traucē tā transkripciju.

Indikācija: nemetastātiska hormonu rezistenta prostatas vēža terapija.

Osteoporoze - speciālisti Maskavā

Izvēlieties starp labākajiem speciālistiem, lai iegūtu atsauksmes un vislabāko cenu, un pierakstieties
Terapeits

Batomunkujevs Aleksandrs Sergeevičs

Maskava, prosp. Mira, 79, 1. korpuss (Austrumu medicīnas klīnika "Sagan Dali") +7
0 Uzrakstiet savu atsauksmi

Zakrevskaja Natālija Aleksejevna

Maskava, 1. Liusinovska josla, 3 B. (medicīnas)
+7

0 Uzrakstiet savu atsauksmi

"Klodronāts"

Bisfosfonāts, kas nav slāpeklis, pazīstams arī kā Bonefos un Lodronat. Šīs zāles pamatā ir klodronskābe. Iesniegtais līdzeklis spēj palēnināt rezorbciju, tas ir, kaulu audu rezorbcijas procesu. Šīs zāles iedarbojas uz osteoklastiem, kas ir daudzkodolu šūnas, kas savukārt absorbē minerālvielas no kaulu audiem. "Clodronate" tiek ražots kapsulu veidā, kā arī šķīdumu veidā. Šķīdumus lieto iekšķīgai lietošanai. Tās cena svārstās no viena līdz pusotram tūkstošam rubļu. Bifosfonātu zāļu nosaukumi interesē daudzus.

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Kakla sāpes, no vienas puses: to izpausmes cēloņi un pazīmes, diagnostika, terapija

Kāpēc kakls sāp vienā pusē? Šai problēmai ir daudz iemeslu. Tie ir infekciozi vai aseptiski iekaisumi, traumas, apdegumi, alerģijas, ārēji stimuli, nopietnas slimības ar patoloģiskā fokusa atrašanās vietu kaimiņu orgānos: ausīs, deguna blakusdobumos un kuņģa-zarnu traktā.

Mandeles iekaisums: cēloņi, formas un izpausmes, kā ārstēt

Mandeles iekaisums ir infekcijas patoloģija, kurai raksturīga limfaringeāla gredzena elementu bojājums. Mandeles ir cilvēka limfoīdās sistēmas orgāns, kas nodrošina ķermeņa imūno aizsardzību.