Osteoporozes ārstēšana ar bifosfonātiem: kā lietot, kontrindikācijas

Bifosfonāti ir zāļu grupa, ko lieto kaulu iznīcināšanas slimību ārstēšanai. Bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai lieto arī lūzumu novēršanai cilvēkiem ar vājiem kauliem. Narkotikas darbojas 6 - 12 mēnešus. Parasti tiek lietoti piecus gadus (dažiem cilvēkiem ir nepieciešams ilgāk).

Zāļu lietošana

Bifosfonātus vienmēr lieto tukšā dūšā ar pilnu glāzi ūdens, pacientam pēc uzņemšanas stāvot vai sēžot 30 minūtes taisni. Pirms ēst kādu ēdienu vai dzērienu, jums jāgaida no 30 minūtēm līdz 2 stundām..

Ja Jums ir kuņģa-zarnu trakta problēmas, piemēram, reflukss, vai ja pēc perorāla bisfosfonāta lietošanas 30-60 minūtes nevarat sēdēt vai stāvēt taisni, ārsts var ieteikt jums veikt injekcijas..

Kopā ar osteoporozes bifosfonātiem pacienti saņem arī kalciju (ja diēta ir nepietiekama) un D vitamīnu.

Kad lietot bifosfonātus?

Slimību, kuras var ārstēt ar šiem līdzekļiem, piemēri ir osteoporoze, Pageta slimība, endokrīnās slimības un vēzis, kas izplatījies kaulā (ar metastāzēm līdz kaulam). Bifosfonātus lieto arī, lai koriģētu augstu kalcija līmeni asinīs vēža slimniekiem.

Kas ir osteoporoze?

Mūsu kauli ir izgatavoti no izturīgām elastīgām šķiedrām, kalcija un citiem elementiem. Kauls ir dzīvs auds un mainās visas dzīves laikā. Veco kaulu iznīcina īpašas šūnas, ko sauc par osteoklastiem (tā sauktajiem kaulu makrofāgiem). Viņi pastāvīgi aizstāj vecos osteocītus ar jaunām šūnām - osteoblastiem, kas veido kaulu..

Sākotnēji, augot, kaulu veidošanās notiek ātrāk nekā zaudējumi.

Bet, jo vecāks cilvēks kļūst, jo vairāk iznīcināšanas procesi dominē pār kaulu atjaunošanas procesiem. Ap 35 gadu vecumu sāk zaudēt noteiktu daudzumu kaulu materiāla.

Kauli kļūst mazāk blīvi un mazāk spēcīgi. Kaulu zuduma apjoms var atšķirties. Ievērojamu kaulu zudumu sauc par osteoporozi. Ja cilvēkam ir osteoporoze, kauli saplīst vieglāk, īpaši, ja ir ievainoti vai krītot. Lūzumi, visticamāk, ir gūžā, mugurkaulā vai plaukstā.

Diagnostika

Jūsu ārsts noteiks, vai Jums ir osteoporoze, mērot kaulu blīvumu - parasti pie gūžas un mugurkaula -, izmantojot dubultās enerģijas rentgenstaru absorbcijasometriju (DEXA). Rezultāts, kas izteikts kā skaitlis, ko sauc par T-punktu, salīdzina kaulu blīvumu ar veselīgu 30 gadus vecu cilvēku..

Ārsts, iespējams, ieteiks ārstēšanu, ja Jums ir:

  • T rādītāji -2,5 vai mazāk - tas norāda uz osteoprozes klātbūtni;
  • Atlikts gūžas vai skriemeļa (mugurkaula) lūzums, ko izraisa kritiens no maza augstuma (atšķirībā no kritiena no augstuma);
  • T rādītājs no -1,0 līdz -2,5 (ko sauc par osteopēniju) un augsts lūzumu risks, kas saistīts ar turpmāku osteoporozes attīstību.

Kā darbojas bifosfonāti?

Šīs grupas narkotikas osteoporozes ārstēšanai "palēnina" šūnas, kas iznīcina kaulu (osteoklasti). Tādēļ tie palēnina kaulu masas zudumu, ļaujot kaulu atjaunojošajām šūnām (osteoblastiem) darboties efektīvāk. Tie var palīdzēt stiprināt kaulus un novērst kaulu zudumu. Cilvēkiem, kuri lieto bifosfonātus, lūzums ir mazāks.

Kam vajadzētu lietot zāles?

Jūsu ārsts var izrakstīt bisfosfonātus, ja:

  • Jums ir osteoporoze un jums jau ir bijis kaulu lūzums. Bifosfonāti palīdz novērst turpmākus lūzumus.
  • Jums ir zems kaulu blīvums, un ārsts domā, ka jums ir kaulu lūzumu risks.

Faktori, kas var palielināt lūzuma risku:

  • Sievietes dzimums un postmenopauze;
  • Osteoporozes ģimenes anamnēzē vai vecākiem, kam ir gūžas kaula lūzums;
  • Samazināts svars;
  • Reimatoīdais artrīts;
  • 1. tipa cukura diabēta klātbūtne;
  • Hipertireoze vai hiperparatireoze;
  • Traucējumi, kuros zarnas nepietiekami absorbē barības vielas, piemēram, celiakija, Krona slimība vai čūlainais kolīts;
  • Garie steroīdu (kortikosteroīdu) kursi (vairāk nekā trīs mēneši), piemēram, prednizons. Osteoporoze ir bieži sastopama steroīdu lietošanas blakusparādība..

Cik ātri darbojas narkotikas?

Ārstēšanas sākums ilgst vairākus mēnešus. Parasti kaulu blīvums palielinās 6-12 mēnešus pēc uzņemšanas sākuma. Tas palīdz novērst mugurkaula, gūžas un citu kaulu, piemēram, plaukstas, lūzumus.

Bet joprojām saglabājas lūzumu risks, lietojot bisfofonātus. Tie jālieto ilgu laiku, lai redzētu pilnu ārstēšanas efektu.

Lielākajai daļai bifosfonātu kaulu stiprinošais efekts samazinās dažus mēnešus pēc tam, kad pacients tos pārtrauc lietot. Tomēr alendronāta iedarbība turpinās 3-5 gadus pēc uzņemšanas beigām.

Kāds ir parastais ārstēšanas ilgums?

Ne visi ir vienisprātis par to, cik ilgi jāņem bifosfonāti. Tomēr lielākā daļa ekspertu ir vienisprātis, ka, lai redzētu pilnu efektu, tie jāuzņem vairākus gadus..

Lielākā daļa ārstu iesaka smagas osteoporozes gadījumā zāles lietot vismaz piecus gadus. Pēc katra ārstēšanas gada to kontrolē un tiek pieņemts lēmums par turpmāku zāļu lietošanu..

Pētījumos ir daži pierādījumi, ka bifosfonāti turpina darboties kaulā vairākus gadus pēc tam, kad zāles nav lietotas.

Kuras zāles ir labākas?

Visi bifosfonāti samazina lūzumu iespējamību, taču nav precīzu datu par to, kurš bisfosfonāts darbojas vislabāk. Tiek uzskatīts, ka alendronāts un risedronāts darbojas nedaudz labāk nekā etidronāts.

Ibandronāts ir jauna zāle, un to lieto reizi mēnesī, kas ir priekšrocība.

Visbiežāk tiek nozīmēti alendronāts un risedronāts. Tos var lietot reizi nedēļā, nevis katru dienu. Daudzi ārsti vispirms izraksta alendronātu.

Etidronāts ir mazāk populārs, jo to ir grūtāk lietot un tas ir mazāk efektīvs. Tabletes lieto 90 dienu ciklā (14 dienas etidronāts, kam seko 76 dienas kalcijs)..

Aledronāts, risedronāts, ibadronāts un citi ir galvenie osteoporozes ārstēšanai paredzēto zāļu aktīvo sastāvdaļu nosaukumi. Aptiekas zāles var saukt citādi.

Ārsts arī apsvērs, kur ir koncentrēts vislielākais kaulu vielas zudums. Ir konstatēts, ka alendronāts, risedronāts un ibandronāts efektīvi samazina mugurkaula lūzumus. Sievietēm, kurām anamnēzē ir gūžas kaula lūzumi, alendronāts un risedronāts ir labākas iespējas nekā ibandronāts.

Kā izmantot?

Bisfosfonātus lieto vai nu vienu reizi dienā, reizi nedēļā (tajā pašā nedēļas dienā), vai reizi mēnesī (tajā pašā mēneša dienā), atkarībā no tā, kurš ir noteikts. Lielākā daļa cilvēku tos lieto no rīta pirms ēšanas vai dzeršanas..

Injicējamās ibandronāta formas ievada reizi 3 vai 6 mēnešos, kā norādījis ārsts.

Pirms ēšanas vai dzeršanas (izņemot ūdeni) jums jāgaida (no 30 minūtēm līdz 2 stundām). Norādījumi, kas pievienoti tabletēm, precīzi norādīs, cik ilgi jums jāgaida.

Ieteicams norīt tableti ar pilnu glāzi ūdens un 30 minūtes sēdēt taisni. Tas ir tāpēc, ka bifosfonāti var kairināt barības vada augšējo daļu..

Kalcijs un D vitamīns

Kalcijs un D vitamīns ir nepieciešami kaulu veidošanai. Ārstējot osteoporozi, ārsti tos izraksta kopā ar bifosfonātiem.

Tas ir paredzēts, lai nodrošinātu kalcija un D vitamīna daudzuma uzturēšanu organismā. Ir diezgan daudz kalcija un D vitamīna piedevu dažādās formās: košļājamās tabletes, putojošās tabletes vai paciņas. Tos var parakstīt kā abu kombināciju, vai tikai kalciju, vai tikai D vitamīnu.

Ārsts ieteiks, kuram ir taisnība. Arī ārsts jautās par diētu..

Ja uzturā jau ir pietiekami daudz kalcija, pacientam nevajadzētu lietot kalcija piedevas, jo pārāk daudz kalcija var kaitēt.

Kalciju un D vitamīnu parasti lieto katru dienu.

Kuru nevajadzētu ņemt?

Bisfosfonātu iecelšanā tiek ņemtas vērā vairākas kontrindikācijas:

  • Zems kalcija līmenis asinīs (hipokalciēmija);
  • D vitamīna deficīts;
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • Nieru slimība;
  • Nespēja 30 minūtes sēdēt taisni vai stāvēt pēc tablešu lietošanas.
  • Barības vada traucējumi ar audu strukturālām novirzēm (piemēram, barības vada vai Bareta barības vada sašaurināšanās).

Bifosfonātu blakusparādības

Riski, kas saistīti ar zāļu lietošanu, ir augšstilba kaula lūzumi un žokļa kaulu osteonekroze. Šīs problēmas ir reālas, taču tās biežāk sastopamas cilvēkiem, kuri lieto intravenozus bifosfonātus, lai ārstētu vēzi, kas izplatījies uz kauliem, vai sievietēm, kuras ilgstoši lieto lielas bifosfonātu devas.

Ārsti atzīst, ka šo blakusparādību risks palielinās arī ilgstoši lietojot bisfosfonātus, tāpēc lielākā daļa sieviešu tos lieto apmēram piecus gadus. Labā ziņa ir tā, ka ārstnieciskā kaulu aizsardzība saglabājas arī pēc bifosfonātu lietošanas pārtraukšanas..

Protams, bifosfonātu lietošana ir iespējama tikai pēc nepieciešamās pārbaudes un viņu iecelšanas ar ārstu..

Bisfosfonātu lietošana osteoporozes gadījumā: darbības mehānisms, efektivitāte, drošība

Šajā rakstā jūs uzzināsiet: cik efektīvi bisfosfonāti ir osteoporozes ārstēšanai, kad tie tiek nozīmēti, kā tie darbojas, cik efektīvi un droši tie ir. Īsas lietošanas instrukcijas. Populāru zāļu nosaukumi.

Raksta autore: Stojanova Viktorija, 2. kategorijas ārste, diagnostikas un ārstēšanas centra laboratorijas vadītāja (2015–2016).

Bifosfonāti ir nehormonālas zāles, ko lieto osteoporozes (kaulu masas samazināšanās) ārstēšanai. Tiek uzskatīts par vienu no visefektīvākajām zālēm, tā saukto "zelta standartu" kaulu atjaunošanai, ierobežojot to iznīcināšanu un veicinot ātru atjaunošanos un blīvēšanu..

Zāles Fosamax ir bisfosfonātu grupas pārstāvis

Bifosfonātus biežāk izraksta pacientiem ar tendenci uz osteoporozi:

  • fizioloģisku iemeslu dēļ (menopauze, vecums);
  • ar slimību klātbūtni (tireotoksikoze, hiperparatireoidisms, vielmaiņas traucējumi);
  • zāļu lietošanas dēļ (glikokortikosteroīdi, pretvēža terapija onkopatoloģijām).

Zāles tiek veiksmīgi izmantotas, lai novērstu patoloģiskas strukturālas izmaiņas kaulos, piemēram, Pageta slimībā. Saskaņā ar oficiālajiem pētījumiem bifosfonātu lietošana samazina osteoporozes, lūzumu, kaulu un mugurkaula deformāciju iespējamību tieši uz pusi (par 50%)..

Zālēm nav cienīgas alternatīvas (aizstājējas) (citi līdzekļi nav tik efektīvi)

Zema biopieejamība (tikai 10% aktīvās vielas iedarbojas uz kaulu audiem)

Ātri atjauno kaulu blīvumu

Lietošanas laikā var rasties komplikācijas un daudzas blakusparādības.

Rīkojieties lokāli, neietekmējot citus orgānus

Ir noteikta pretsāpju iedarbība

Parasti labi panesama

Pēc pacientu domām, kuri lietoja bifosfonātus, galvenais trūkums ir kompleksais režīms, kas samazina blakusparādību iespējamību, bet apgrūtina pacienta dzīvi (dzeriet lielu daudzumu ūdens, pēc uzņemšanas ir aizliegts gulēt 40-60 minūtes, to nevar kombinēt ar dažiem pārtikas produktiem un zālēm. nozīmē). Turklāt, lai saglabātu rezultātu, zāles jālieto ilgstoši (līdz 5 gadiem)..

Diezgan bieži bisfosfonātus nepareizi dēvē par biofosfonātiem (drukas kļūda) vai bisfosfātiem (viela, kas veidojas glikozes pārveidošanās rezultātā organismā). Šīs narkotiku grupas sinonīmi (citi nosaukumi) ir difosfonāti vai bifosfonāti.

Šīs zāles izraksta traumatologi, reimatologi, ortopēdi..

Indikācijas

Bifosfonātus lieto dažādas izcelsmes osteoporozes un kaulu patoloģisku izmaiņu profilaksei un ārstēšanai, kas saistītas ar trauslumu, lūzumu risku vai skeleta deformācijas draudiem (Pageta slimība, vielmaiņas slimības)..

Zāles veicina kaulu audu atjaunošanos osteoporozes gadījumā, ko izraisa:

  • ar vecumu saistītas izmaiņas;
  • menopauze;
  • vielmaiņas problēmas (hipovitaminoze, cukura diabēts, Kušinga slimība, hiperparatireoidisms, tireotoksikoze);
  • autoimūni traucējumi (sistēmiska sarkanā vilkēde, reimatoīdais artrīts);
  • ļaundabīgas slimības (mieloma, limfoma, leikēmija);
  • hroniskas patoloģijas (nieru mazspēja, gremošanas trakta malabsorbcija);
  • zāļu lietošana (glikokortikosteroīdi, citostatiķi, citotoksīni, litijs, antikoagulanti, vairogdziedzera hormonālie līdzekļi, antacīdie līdzekļi un tetraciklīni);
  • kāda cita iemesla dēļ (smēķēšana, diēta, zems kalcija līmenis).

Kam bifosfonāti nav piemēroti osteoporozes ārstēšanai:

  1. Vēža pacienti ar žokļa traumām un zobu infekcijām (var izraisīt retu komplikāciju - žokļa apvidus osteonekrozi vai nekrozi).
  2. Pacienti ar paaugstinātu jutību pret sastāvdaļām.
  3. Grūtnieces vai barojošas mātes.
  4. Mazi bērni.

Zāles tiek parakstītas piesardzīgi pacientiem ar nieru mazspēju..

Darbības mehānisms

Kā daļa no bisfosfonātiem - aktīvā viela, kuras 1 molekula satur 2 fosfonātus (fosforu saturošus atlikumus), līdz ar to arī zāļu grupas nosaukums. Tos nekavējoties neizmantoja medicīniskiem nolūkiem (sākumā tie mīkstināja cieto ūdeni).

Darbības pamatā ir aktīvās vielas spēja iekļūt audos un palikt tur. Bifosfonāti uz vietas:

  • absorbē šūnas, kas iznīcina kaulu struktūru - osteoklasti;
  • ierobežot to darbību;
  • piedalīties ķīmiskajos procesos, kas izraisa osteoklastu pašiznīcināšanos.

Tādējādi bifosfonāti atjauno traucēto līdzsvaru:

  • osteoklastu aktīvā darbība ir ierobežota;
  • struktūru labojošām šūnām (osteoblastiem) ir laiks attīstīt jaunus audus un palielināt kaulu blīvumu.

Cik efektīvi un droši ir bifosfonāti?

Šīs zāles tiek uzskatītas par osteoporozes "zelta" standartu. Pašlaik tās ir vienas no efektīvākajām zālēm, kas var samazināt lūzumu un kaulu deformāciju risku par 50%..

Bet bifosfonātus nevar saukt par absolūti drošiem, tāpat kā citas zāles. Pēc to lietošanas bieži parādās blakusparādības un komplikācijas, joprojām nav klīniski apstiprinātu datu par drošu ārstēšanas ilgumu (dažādu valstu eksperti sauc periodu no 3 līdz 10 gadiem).

Īsas lietošanas instrukcijas

Lietojot bifosfonātus tabletēs, jums jāievēro šie noteikumi:

  1. Uzņemiet tukšā dūšā no rīta, vismaz pusstundu pirms brokastīm (tas palīdz uzlabot aktīvās vielas uzsūkšanos gremošanas traktā).
  2. Dzeriet tikai ūdeni (dažas zāles - liels šķidruma daudzums, līdz 400 ml).
  3. Pēc norīšanas nav ieteicams melot apmēram stundu (tādā veidā tie novērš gremošanas sistēmas kairinājumu).

Devu un uzņemšanas biežumu nosaka ārstējošais ārsts; bifosfonātus var ārstēt no 3 līdz 10 gadiem.

Kas vēl jāzina, lietojot bifosfonātus

Visā ārstēšanas kursā papildus tiek lietots kalcijs un D vitamīns (biežumu un devu aprēķina ārsts, standarts ir 1-1,5 g kalcija, 400 SV D vitamīna).

Tomēr kategoriski nav ieteicams lietot bifosfonātus vienlaikus ar pārtiku un zālēm, kas bagātas ar šiem mikroelementiem:

  • nokļūstot gremošanas traktā, tie saista aktīvo vielu;
  • novērstu zāļu absorbciju un pilnībā neitralizētu terapeitisko efektu.

Tādēļ tabletes dzer 2 stundas pirms un 2 stundas pēc ēšanas (siers, biezpiens, liellopa aknas) un zāles ar kalciju un dzelzi.

Divas bisfosfonātu grupas: kuru līdzekli izvēlēties

Osteoporozes ārstēšanai ir divas bifosfonātu grupas:

  1. Vienkāršs (1. paaudze).
  2. Aminobisfosfonāti (2. un 3. paaudze).

1. Vienkārši bifosfonāti

Vienkāršo bifosfonātu aktīvās ķīmiskās vielas molekulā nav slāpekļa atlikumu vai grupas, tas ietekmē darbības mehānismu: nonākot kaulā, ķīmisko vielu absorbē osteoklasti (šūnas, kas izraisa kaulu iznīcināšanu), kā rezultātā viņi mirst. Lai panāktu izteiktu pozitīvu efektu, zāles katru dienu dzer 3-5 gadus.

Bisfosfonātu priekšrocībasViņu trūkumi

Izrakstīts vēža izraisītas osteoporozes ārstēšanai (kombinācijā ar kalciju, pretējā gadījumā tas var izraisīt hipokalciēmiju)

Klodronāts (Bonefos, Loron, Sindronat, Clodron)

Tas tiek nozīmēts vēža metastāzēm kaulā, novērš struktūras, tostarp kalcija kristālu, iznīcināšanu

Izrakstīts kaulu mīkstināšanai, palielina to blīvumu, veicinot kalcija un fosfora uzkrāšanos

Vienkārši bifosfonāti - zāles vīriešiem, sievietēm (menopauzes laikā no hormonu atkarīgas osteoporozes dēļ) tiek nozīmēti aminobisfosfonāti.

2. Aminobisfosfonāti

Aminobisfosfonātu ķīmiskās vielas molekulā ir slāpekļa atlikums, kas nosaka nedaudz atšķirīgu darbības mehānismu nekā vienkāršas zāles: kaulu audu šūnas, kas destruktīvi iedarbojas uz struktūru (osteoklasti), asimilē aminobisfosfonātus, tāpēc vielas molekulas saņem noteiktu "brīvību"..

Viņu līdzdalības rezultātā ķīmisko pārveidojumu ķēdē tiek paātrināta kaulu blīvuma atjaunošana. Pateicoties aminobisfosfonātiem, pareizā struktūra tiek veidota bez deformācijām un novirzēm no normas.

Tās ir efektīvākas un tām nav tik daudz blakusparādību kā vienkāršajiem bifosfonātiem, tās jālieto retāk (1 reizi nedēļā, mēnesī vai gadā)..

Zāļu nosaukumiīss

Pamidronāts (Pamitor, Pamifos, Aredia, Pamiredin)

Injekciju zāles ir parakstītas pacientiem, kuri jebkāda iemesla dēļ nevar lietot bifosfonātus tabletēs

Ibandronāts (Bondronat, Bonviva)

Izmanto slimību ārstēšanai un profilaksei sievietēm pēcmenopauzes periodā (dažreiz uz hormonu aizstājterapijas fona)

Nomāc osteoklastu darbību

Alendronāts (Rovalen, Fosamax, Lindron, Ostalon)

Izrakstīts kaulu vielmaiņas traucējumiem, jebkura veida osteoporozei

Izmanto osteoporozes likvidēšanai, kas rodas glikortikosteroīdu lietošanas dēļ, un kaulu iznīcināšanas novēršanai

Zoledronskābe (Aklasta, Zometa, Reklast)

Izrakstīts ātri progresējošas slimības ārstēšanai.

Darbojas selektīvi, piemīt pretaudzēju efekts

Tā kā visām zālēm ir ļoti specifiskas indikācijas un kontrindikācijas, kā arī tās var izraisīt daudzas blakusparādības un mērķtiecīgu darbības mehānismu, tikai ārsts osteoporozes ārstēšanai var izvēlēties bifosfonātus. Un parasti šī izvēle ir atkarīga no slimības pakāpes, cēloņiem, blakusslimībām un citu faktoru kombinācijas..

Antiresorbcijas zāles

Osteoporozes ārstēšanai jau ilgu laiku tiek lietoti antiresorbcijas līdzekļi, kas neļāva retināt kaulu audus. Šie līdzekļi nepieder pie bifosfonātu medikamentiem, daži no tiem vairs netiek izmantoti:

  • Kalcitonīns - nedaudz samazina lūzumu iespējamību un gandrīz nenocietina kaulu.
  • Raloksifēns - zāļu efektivitāte ir nenozīmīga, bet palielinās plaušu artērijas bloķēšanas varbūtība ar trombu.

Ja nepieciešams, denosumabu izraksta no antiresorbcijas zāļu grupas, jo atšķirībā no kalcitonīna un raloksifēna tas ir efektīvs un to var lietot ar kontrindikācijām bifosfonātiem.

Iespējamās komplikācijas

Medikamenti, kurus lieto ārsts, ļoti reti izraisa komplikācijas:

  • gremošanas sistēmas gļotādas kairinājums, erozija un iekaisums;
  • kalcija trūkums;
  • trauksme, miega traucējumi;
  • gūžas kaula lūzumi;
  • paaugstināšanās vai temperatūras pazemināšanās, muskuļu sāpes, vājums pēc bifosfonātu lietošanas;
  • caureja, slikta dūša, aizcietējums, sāpes un traucēts rīšanas reflekss;
  • individuālas jutības pret aktīvo vielu reakcijas (izsitumi, apsārtums, konjunktivīts, Kvinkes tūska);
  • osteonekroze (kaula vietas nāve);
  • negatīva ietekme uz nierēm;
  • aritmijas (fibrilācijas) un hipertensijas (paaugstināta spiediena) attīstība.

Komplikāciju cēlonis var būt pārmērīga zāļu deva..

Kontrindikācijas

Bifosfonāti ir kontrindicēti lietošanai:

  1. Grūtniecības laikā.
  2. Zīdīšanas laikā.
  3. Ja Jums ir alerģija pret aktīvo vielu.
  4. Bērni (katram medikamentam vecuma ierobežojumi tiek norādīti individuāli).

Dažas zāles (Zolendronāts) nav parakstītas pacientiem ar hiperkalciēmiju.

Saderība ar citām zālēm

Bifosfonāti ar piesardzību vai vispār netiek kombinēti ar šādiem līdzekļiem:

  • ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (palielinās kuņģa un zarnu trakta komplikāciju rašanās varbūtība);
  • ar aminoglikozīdiem (palielinās slodze uz nierēm);
  • ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem (lai netraucētu elektrolītu - kalcija un magnija līdzsvaru).

Pacientu viedoklis, kuri lietoja šīs zāles

Pacienti, kuri lietoja bifosfonātus, parasti ir apmierināti ar zāļu efektivitāti, īpaši ar to diezgan izteikto pretsāpju efektu..

Bifosfonāti

Ļaundabīgi audzēji bieži izraisa kaulu bojājumus. Parasti mēs runājam par metastāzēm - audzēja šūnu skrīningu no primārās lokalizācijas vietas un to izplatīšanos visā ķermenī ar jaunu perēkļu parādīšanos.

  • Bifosfonāti kaulu bojājumiem
  • Bifosfonātu klasifikācija
  • Bifosfonātu izmantošana metastāzēm kaulos
  • Bifosfonātu lietošana osteoporozes ārstēšanai
  • Hiperkalciēmija un bifosfonāti
  • Bifosfonātu blakusparādības

Visbiežāk krūts un prostatas vēzis metastazē līdz kaulam. Arī kaulu metastāzes var būt nieru vēža, vairogdziedzera un ļaundabīgu plaušu jaunveidojumu gadījumā. Vislielākā iznīcināšana tiek novērota ar mielomu. Lai saprastu, kā metastāzes darbojas uz kauliem, vispirms runāsim par veselīgiem kaulu audiem..

Kaulu audi ir saistaudu veids. Visā dzīves laikā tajā notiek cikliskas izmaiņas - kaulu veidošanos aizstāj ar rezorbciju (kaulu audu iznīcināšana). Šo procesu sauc par pārveidošanu. Tas notiek vairākos posmos:

  • Resorbcija. Kauls satur īpašas šūnas, ko sauc par osteoklastiem. Viņu galvenā loma ir atbrīvot vielas, kas iznīcina kaula minerālu skeletu, novedot to pie erozijas. Parasti šīs šūnas atrodas "miera stāvoklī", bet rezorbcijas fāzē tās aktivizē īpašas molekulas, kuras ražo osteoblastu prekursori, un tās sāk darīt savu darbu.
  • Inversija. Šajā fāzē mononukleārās šūnas noņem visus iznīcinātos audus, sagatavojot vietu rekonstrukcijai..
  • Atgūšana. Kaulu minerālās matricas atjaunošana ir saistīta ar citu šūnu darbību - osteoblastiem, kas sintezē organiskās vielas, kas veido kaulu matricu.
  • Atpūtas stāvoklis. Mierīgā stāvoklī kaulu audi neuzrāda šūnu aktivitāti vai minimāli. Galvenie bioķīmiskie procesi "gaida" jaunu pārbūves cikla kārtu.

Kaulu metastāžu veidošanās galvenais punkts ir pārveidošanas procesa pārkāpums. Vēža šūnas izdala vielas, kas stimulē gan osteoklastus, gan osteoblastus. Tādējādi notiek rezorbcija un vienlaikus notiek patoloģiska kaulu audu augšana..
Kaulu metastāžu galvenās izpausmes ir:

  • Sāpes.
  • Patoloģiski lūzumi, kas rodas bez nopietna mehāniska sprieguma.
  • Muguras smadzeņu saspiešana, ko var izraisīt nervu sakņu saspiešana ar audzēja masām vai kaulu fragmentiem, kas veidojas patoloģiska lūzuma rezultātā.
  • Hiperkalciēmija ir kalcija līmeņa paaugstināšanās asinīs, kurā attīstās patoloģisku simptomu komplekss, piemēram, intoksikācija vai asins koagulācijas sistēmas pārkāpums. Dažos gadījumos hiperkalciēmija var būt letāla.

Kaulu metastāžu ārstēšanai tiek izmantota integrēta pieeja, ieskaitot pretaudzēju iedarbības metodes, piemēram, ķīmijterapiju, mērķterapiju, starojumu, paliatīvās operācijas. Kā daļa no patoģenētiskās ārstēšanas tiek izmantoti bifosfonāti.

Bifosfonāti kaulu bojājumiem

Bifosfonāti ir zāles, kas ietekmē kaulu metabolismu. Ķīmiskajā struktūrā tie ir līdzīgi dabiskajiem neorganiskajiem fosfātiem. Viņiem ir augsta afinitāte pret kalcija joniem, kuru dēļ tie dziļi iekļūst kaulu audos.

To darbības mehānisms ir balstīts uz osteoklastu attīstības un vitālās aktivitātes kavēšanu, kas vienlaikus tiek realizēts vairākos veidos:

  • Tieša ietekme uz osteoklastiem, kuru dēļ viņi zaudē spēju absorbēt kaulu audus vai pat iet bojā.
  • Darbojas uz osteoklastu priekšteča šūnām, novēršot to attīstību un diferenciāciju.
  • Viņiem ir ietekme uz osteoblastiem, kuru dēļ samazinās osteoklastu stimulējošā faktora ražošana.

Turklāt ir pierādījumi, ka bifosfonāti samazina audzēja apjomu. Kāpēc tas notiek, nav pilnīgi skaidrs. Tiek pieņemts, ka rezorbcijas samazināšanās dēļ audzējs nesaņem pietiekamu daudzumu augšanas faktoru un citokīnu, kas atrodas kaulu audos..

Bifosfonātu klasifikācija

Medicīnas praksē tiek izmantoti 8 bifosfonātu savienojumi, kas atkarībā no ķīmiskās struktūras ir sadalīti trīs grupās:

  • Bisfosfonāti bez slāpekļa. Tās ir pirmās paaudzes zāles. Tie ietver klodronātu, tiludronātu un etidronātu.
  • Slāpekli saturoši bisfosfonāti. Tās ir otrās paaudzes zāles. Tas ietver pamidronātu, risedronātu un alendronātu.
  • Un, visbeidzot, pēdējās, trešās paaudzes narkotikas. Tie ir amino saturoši bisfosfonāti. Tie ietver zoledronskābi un ibandronātu.

Klodronāts

Klodronāts pieder pirmās paaudzes bifosfonātiem. Tas ir formā iekšķīgai lietošanai, kā arī intravenozai infūzijai. Perorālas lietošanas trūkums ir slikta absorbcija no kuņģa.

Pamidronāts

Pamidronāts ir otrās paaudzes bifosfonātu zāles. Tas atšķiras no pirmā ar to, ka tā formulā ir viens slāpekļa atoms. Pateicoties tam, tas var nomākt olbaltumvielu pārkārtošanās procesu osteoklastos, kas galu galā noved pie viņu nāves ar apoptozi. Šīs zāles lieto osteolītisko metastāžu ārstēšanai, kas ir izplatītas multiplās mielomas un krūts vēža gadījumā..

Problēma ar tā lietošanu ir tā, ka maksimālajai efektivitātei hiperkalciēmijas ārstēšanā ir nepieciešams nozīmēt lielas zāļu devas. Tomēr to papildina augsts gremošanas sistēmas toksiskās ietekmes risks. Turklāt pamindronāta efektivitāte tiek samazināta pacientiem ar cirkulējošu PTHrP (olbaltumviela, kas veidojas osteolīzes laikā)

Pamidronātu ievada intravenozas infūzijas veidā. Viena deva ir 60-90 mg. Infūzijas ilgums ir 4 stundas. Zāles lieto ik pēc trim nedēļām..

Ibandronāts

Ibandronāts pieder pie bifosfonātu trešās paaudzes un jau satur 2 slāpekļa molekulas. Tas ir efektīvāks pacientiem ar paaugstinātu PTHrP līmeni, rada mazāk komplikāciju un nav nefrotoksisks. To lieto reizi 4 nedēļās 15 minūšu ilgas intravenozas infūzijas veidā.

Zoledronskābe

Zoledronskābe pieder pie trešās paaudzes zālēm. Tas satur 2 slāpekļa atomus pretējās pozīcijās. Šī strukturālā iezīme ļauj tai ne tikai anti-osteolītiski iedarboties, bet arī negatīvi ietekmēt pašu ļaundabīgo audzēju. Jo īpaši zoledronskābei ir antiangiogēna iedarbība, kas kavē endotēlija šūnu augšanu, tādējādi izjaucot asins piegādi jaunveidojumam, kas noved pie tā augšanas kavēšanas..

Zāles tiek ievadītas intravenozi 4 mg devā. Infūzija ilgst 15 minūtes. Lietošanas biežums - reizi 3-4 nedēļās. Ārstēšanas periodā ir nepieciešams lietot D vitamīnu un kalciju, jo pastāv pārejošas hipokalciēmijas risks.

Bifosfonātu izmantošana metastāzēm kaulos

Bifosfonātu lietošana kaulu metastāzēs ir kļuvusi par ārstēšanas zelta standartu. Šādas zāles ir efektīvas apmēram 2-3 gadus, un pēc rezistences attīstības tās tiek mainītas uz mērķtiecīgu denosumaba terapiju.

Ārstēšana tiek uzsākta pēc metastāžu noteikšanas kaulos, izmantojot rentgena pētījumus. Scintigrāfija nav piemērota osteolītisko metastāžu noteikšanai.

Bifosfonātu lietošana osteoporozes ārstēšanai

Osteoporoze ir hroniska slimība, kurai raksturīga samazināta kaulu masa. Tā rezultātā samazinās kaulu blīvums, palielinās patoloģisku lūzumu risks. Šī patoloģija ir raksturīgāka sievietēm menopauzes laikā, bet tā notiek arī vecākiem vīriešiem..

Lai ārstētu slimību, tiek izmantota integrēta pieeja, ieskaitot īpašu diētu, fizioterapijas vingrinājumus. Farmakoterapiju lieto arī personām ar lielu patoloģisku lūzumu attīstības risku. Zāles novērš kaulu masas zudumu, kas pierādīts klīniskajos pētījumos. Visefektīvākie šajā ziņā ir alendronāts, zoledronskābe un risedronskābe..

Hiperkalciēmija un bifosfonāti

Pavisam nesen hiperkalciēmija (paaugstināts kalcija līmenis asinīs) bija viena no visbiežāk dzīvībai bīstamajām kaulu metastāžu komplikācijām. 20. gadsimta beigās šo stāvokli piedzīvoja apmēram 20% pacientu ar metastātisku krūts vēzi. Tomēr, ņemot vērā bifosfonātu lietošanu, šādu komplikāciju biežums ir ievērojami samazinājies..

Ir divi hiperkalciēmijas attīstības mehānismi:

  1. Pirmais ir balstīts uz faktu, ka metastāzes kaulos noved pie osteolīzes, kurā kalcijs no iznīcinātajiem kaulu audiem nonāk asinīs. Šis ceļš tiek realizēts multiplās mielomas un krūts vēža metastāzēs.
  2. Otrais mehānisms nav saistīts ar metastāzēm kaulos, bet tas tiek realizēts, stimulējot kalcija rezorbciju parathormonam līdzīgu olbaltumvielu iedarbībā, kuras var izdalīt ekstensīvas audzēja perēkļi..

Hiperkalciēmija izraisa nieru bojājumus, kuru dēļ urīnā iziet daudz šķidruma. Tā rezultātā notiek dehidratācija, pasliktinās nieru darbība, kalcijs neizdalās, un situācija tiek slēgta apburtajā lokā..

Klīniskajā attēlā tiek atzīmēti šādi simptomi:

  • Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi - pazemināts asinsspiediens, aritmijas un citi sirdsdarbības traucējumi.
  • Kuņģa-zarnu trakta pārkāpums - slikta dūša un vemšana, svīšana apetīte, pankreatīts.
  • Apziņas traucējumi, letarģija, stupors un pat koma.

Galvenie punkti hiperkalciēmijas ārstēšanā ir šķidruma papildināšana, palielināta kalcija izdalīšanās un kaulu rezorbcijas bloķēšana ar audzēju. Tieši pēdējā brīdī tiek virzīta bifosfonātu darbība. Pašlaik tos ieteicams izrakstīt visiem pacientiem ar identificētām metastāzēm kaulos..

Bifosfonātu blakusparādības

Ārstējot ar bifosfonātiem, var rasties šādas blakusparādības:

  • Dispeptiski simptomi - slikta dūša, sāpes vēderā, meteorisms.
  • Paaugstināta ķermeņa temperatūra, ko papildina muskuļu sāpes.
  • Pārejoša hipokalciēmija - kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs.
  • Galvassāpes.
  • Ādas nieze.
  • Izsitumi.
  • Asins izskats urīnā.

Žokļa aseptiska osteonekroze ir diezgan reta, bet tajā pašā laikā smaga komplikācija. Visbiežāk tas notiek pēc zobu procedūrām. Šajā sakarā ieteicams atlikt ārstēšanas sākšanu ar bifosfonātiem, līdz mutes dobums tiek dezinficēts un tā gļotāda sadzīst..

Vai bifosfonāti palīdz ārstēt osteoporozi

Osteoporoze ir neviendabīga slimība, kurai raksturīgas kaulu blīvuma izmaiņas salīdzinājumā ar normu. Kaulu masu nosaka osteoblastu (veidojošo šūnu) un osteoklastu (iznīcinošo šūnu) mijiedarbība..

Lielākā daļa šīs slimības ārstēšanas līdzekļu ir vērsti uz kaulu aprites līdzsvara atjaunošanu vai uzturēšanu: šūnu iznīcināšana un atjaunošana.

Kāpēc lietot bifosfonātus

Bisfosfonātu lietošana osteoporozes gadījumā balstās uz daudziem faktoriem: dzimumu, smagumu, pašreizējā stāvokļa klasifikāciju, neveiksmes cēloni, blakusslimības. Atkarībā no šiem faktoriem un darbības mehānisma zāles tiek iedalītas divās grupās:

  • kaulu audu augšanas paātrināšana;
  • apturot palielinātu rezorbciju, t.i. iznīcināšana.

Pirmajā grupā ietilpst hormonu aizstājterapija, bet otrajā - zāles, kas papildina kalcija koncentrāciju, kā arī bifosfonāti. Pēdējo ieviešana osteoporozes ārstēšanas protokolā ir parādījusi labus rezultātus, ko papildina pētījumi, kam sekoja zāļu, kuru pamatā ir bisfosfonāti, iekļaušana pirmās izvēles zāļu sarakstā..

Priekšrocības un trūkumi

Bifosfonāti medicīnā nonāca no negaidītiem laukiem, naftas un rūpniecības. To efektivitātes atklāšana, novēršot ne tikai metāla konstrukciju koroziju, bet arī kaulu audu "koroziju", ir svarīgs pavērsiens osteoporozes ārstēšanas metožu izstrādē..

Medicīniskā nozīmē BP grupas zāles (bifosfonāti) ir nehormonāli kaulu masas iznīcināšanas procesu inhibitori, tie regulē fosfora un kalcija apmaiņu, pakāpeniski stabilizējot rezorbcijas procesu - kaulu atjaunošanu, palēninot iznīcināšanu.

Bifosfonāti ir dabisko pirofosfātu sintētiski aizstājēji, bet izturīgāki pret ķermeņa enzīmu darbību. Tie palīdz izveidot vai uzturēt delikātu līdzsvaru kaulos, vienlaikus veiksmīgi pārvaldot paātrinātu kaulu zudumu..

Plusi:

  • pirkšanas vieglums - zāles tiek pārdotas jebkurā aptiekā, lai gan jums ir nepieciešama recepte, jums tās nav jāpasūta speciāli;
  • salīdzinoši zemas izmaksas;
  • efektivitāte.

Mīnusi:

  • lietošanas specifika - daži lietošanas nosacījumi rada neērtības pacientiem, vienlaikus pieprasot stingru stingrību;
  • zema biopieejamība - tiek absorbēta tikai neliela daļa no kopējā uzņemtā tilpuma, lielākā daļa no tā izdalās no organisma;
  • nopietnas zāļu blakusparādības, savukārt lietošana negarantē pilnīgu atveseļošanos pat sākotnējā osteoporozes attīstības stadijā;
  • novērst ne tikai kaulu audu iznīcināšanu, bet arī atveseļošanos, šāda divpusēja stabilizācija ne vienmēr ir vēlama ārstēšanai.

Norādes par iecelšanu amatā

Bifosfonātu farmakoloģiskā darbība ir vērsta ne tikai uz kaulu masas destruktīvo procesu palēnināšanu, bet arī tiem ir anestēzijas un pretaudzēju īpašības - tādēļ tos onkoloģijā veiksmīgi izmanto, lai apkarotu vēža šūnu attīstību, novērstu metastāžu parādīšanos, kā arī atvieglo hiperkalciēmiju..

Tādējādi lietošanas indikāciju saraksts ir diezgan iespaidīgs:

  • osteoporoze;
  • dažādas izcelsmes audzēji;
  • osteodistrofija;
  • mieloma;
  • hiperparatireoidisms;
  • osteoģenēze;
  • hiperkalciēmija.

Lasiet par cilvēka ceļa locītavas struktūru.

Kontrindikācijas bifosfonātu lietošanai

BF grupas zāles ir nopietnas zāļu formas, pirms lietošanas rūpīgi jāizpēta pacienta vēsture. Tātad svarīgs ir nieru stāvoklis un pareiza rezultāta izplatības novērtēšana pār iespējamām komplikācijām..

Lietojot narkotikas, ir smalkumi, kas jāņem vērā ārstējošajam ārstam, lai mazinātu nieru mazspējas risku, piemēram, pamidronātu var ordinēt ar vienlaicīgu devas samazināšanu, un pirms Zometa lietošanas pirms katras (!) Zāļu lietošanas ir jāizpēta nieru stāvoklis..

Tāpēc ir svarīgi rūpīgi lietot medikamentus un izpētīt kontrindikācijas:

  • hipokalciēmija;
  • nieru slimība ar kreatinīna klīrensu mazāk nekā 35 ml minūtē;
  • hipoparatireoze;
  • traucējumi, kas saistīti ar laktozi, laktāzi un glikozes-galaktozi;
  • grūtniecība un zīdīšanas periods;
  • bērnība;
  • kalcija malabsorbcija;
  • barības vada slimības, kas kavē pārtikas apriti;
  • pacienta nespēja palikt vertikālā vismaz pusstundu pēc zāļu lietošanas.

Lūdzu, ņemiet vērā, ka, kaut arī tā nav tieša kontrindikācija, kuņģa-zarnu trakta slimību saasināšanās ir signāls lietošanai piesardzīgi.

Bifosfonātu šķirnes

Zāles, kuru pamatā ir bisfosfonāti, ir sadalītas 2 grupās:

  1. Bez slāpekļa - pirmās paaudzes zāles, kurās nav slāpekļa (N), cits nosaukums ir "vienkāršie bifosfonāti".
  2. Slāpekli saturošie otrās paaudzes preparāti, kas satur slāpekli, saukti arī par "aminobisfosfātiem".

Atzīmēsim arī zāļu modifikāciju klasifikāciju:

  1. Vienkomponents - satur tikai aledronātu.
  2. Divkomponentu:
  • alendronāts + kalcijs;
  • alendronāts + D vitamīns vai tā prekursori.

Slāpekli saturoši bisfosfonāti

Šeit ir neliels populārāko slāpekli saturošo bifosfonātu saraksts:

  1. Zoledronāts - selektīvi ietekmē kaulu audus, nomāc osteoklastu darbību, tiek nozīmēts dažāda veida osteoporozes un Pageta slimības ārstēšanā. Tās īpatnība ir rezorbcijas kavēšana, pateicoties ietekmei uz osteoklastiem: zoledronskābe iekļūst kaulā un iedarbojas uz kaulu smadzeņu šūnām, tiek kavēta patoloģisko un endotēlija šūnu augšana. Pieejams kapsulu vai šķīdumu veidā.
  2. Bondronāts ir aktīvā viela ibandronskābe, šādi bisfosfonāti tiek nozīmēti sieviešu postmenopauzes osteoporozes ārstēšanai, ieskaitot hormonu aizstājterapijas fona. Vīriešiem uzņemšana ir ieteicama tikai pētniecībai.
  3. Alendronāts - koriģē kaulu metabolismu, attiecas uz nehormonāliem inhibitoriem, alendronskābes sastāvā. Šis rīks stimulē osteoģenēzi, regulē rezorbcijas un atjaunošanās līdzsvaru. To lieto pēcmenopauzes un senilas osteoporozes ārstēšanai ar deformējošu osteītu un ļaundabīgu hiperkalciēmiju. Pieejams arī kā divkomponentu preparāti: alendronāts + kalcijs un alendronāts + D vitamīns.
  4. Nātrija ibandronāts - attiecas uz trešās paaudzes zālēm, tiek nozīmēts postmenopauzes osteoporozes attīstībai, to ir iespējams apvienot ar hormonu aizstājterapiju.
  5. Pamidronate Medac - nomāc kaulu rezorbciju, mijiedarbojoties ar kalciju un palēninot tā izvadīšanu no organisma. Lokalizācija ir saistīta ar pamidronskābes saistību ar kaulu minerālo sastāvu. Zāles tiek parakstītas arī perorālo zāļu formu nepanesībai, tās lieto intravenozi.

Bisfosfonāti bez slāpekļa

No bez slāpekļa tos visbiežāk izmanto:

  1. Etidronāts - lieto osteoporozes, Pageta slimības, hiperkalciēmijas gadījumā uz onkoloģijas fona. Ir arī tādi zāļu nosaukumi - Pleostat, Xidiphon. To bieži lieto kopā ar kalciju, parastais kombinētās terapijas kurss ilgst 3 mēnešus: sākumā pacients lieto tikai etidronātu un tikai pēc tam pievieno kalcija devu, kursu atkārto pēc rezultātu novērtēšanas. Zāles ir viegli panesamas, bet tām ir lēna uzsūkšanās, tādēļ ir jāievēro visi uzņemšanas noteikumi. Pieejams tablešu formā, koncentrāts šķīduma iekšķīgai lietošanai atšķaidīšanai un infūziju šķīduma formā.
  2. Klodronāts - šis bifosfonāts novērš kalcija iznīcināšanu un osteolīzi, tiek nozīmēts audzēja metastāzēm, leikēmijai, limfomām, kā arī osteoporozei, lai novērstu lūzumus un nodrošinātu pretsāpju efektu. Klodronskābe iedarbojas tieši uz osteoklastiem un kavē to darbību. Jāatzīmē, ka zāles lieto eksperimentālajā medicīnā, tām ir daudz blakusparādību un tās ir aizliegtas vairākās valstīs. Pieejams kapsulu un perorālu šķīdumu veidā.
  3. Tiludronāts - palielina kaulu blīvumu, tiek nozīmēts Pageta slimības un osteopēnijas ārstēšanai, kurā kauli ir pakļauti deformācijai mīkstināšanas dēļ. Aktīvā viela sastāvā ir tiludronskābe, kas pieejama tablešu formā.

Darbības mehānisms

Bifosfonātu grupas zāļu darbības princips ir balstīts uz pirofosfātu struktūras imitāciju un ietekmi uz osteoklastiem, kas palēnina to darbību, tiek samazināts iznīcināšanas process. Osteoklasti absorbē bisfosfonātus tieši tajos kaulu apgabalos, uz kuriem attiecas pārstrukturēšanas process, tāpēc tie pieder pie zālēm ar selektīvu darbības mehānismu.

Darbības mehānisma specifika izpaužas arī tajā, ka zāļu pamatā ir divas fosfonāta molekulas, kas saistās ar kalciju un uzkrājas. Tāpēc jāatceras, ka, kaut arī zāles tiek izvadītas, dažas zāles, kurām ir izdevies iekļūt kaulā, tur ļoti spēcīgi saistās ar minerālvielām un dažreiz paliek uz mūžu..

Un bifosfonātu saistītā kaula daļa kļūst nejutīga pret osteoklastiem, kuru funkcija ir arī kontrolēt kaulu audu daudzumu..

Ņemot vērā galveno darba mehānismu, atzīmēsim papildu, kas katrai atsevišķai zālei atšķiras:

  • ķīmiskas barjeras veidošanās starp osteoklastu un kaulu;
  • osteoklastu pārveidošana pašiznīcinošās formās;
  • jaunu osteoblastu skaita veidošanās samazināšanās;
  • signalizācijas obstrukcija starp osteoklastiem un osteoblastiem.

Blakusparādības, lietojot bifosfonātus

Ilgstoši lietojot vai lietojot lielas zāļu devas, organisma individuālās īpašības vai vienlaikus sāpīgi apstākļi var parādīties blakusparādības, simptomi parādās jau ārstēšanas sākumā un ir iespējama to izzušana vai vājināšanās laika gaitā..

Uzmanību! Ja rodas jebkādas blakusparādības vai simptomi, nekavējoties konsultējieties ar ārstu. Stāvokļa uzraudzības trūkums, ārstēšanas pielāgošana vai pat pilnīga zāļu atcelšana - var nodarīt neatgriezenisku kaitējumu organismam.

Jums jāzina simptomi un jāpievērš uzmanība šādām iespējamām blakusparādībām:

Kuņģa-zarnu trakta:

  • disfāgija, dispepsija;
  • vēdersāpes;
  • grēmas, slikta dūša, vemšana;
  • aizcietējums, caureja, meteorisms;
  • čūlaini bojājumi mutē un kaklā;
  • barības vada perforācija un erozija.

Skeleta sistēma:

  • sāpes kaulos un locītavās;
  • žokļa osteonekroze.

Uzmanību! Žokļa osteonekroze ir ļoti nopietna un bīstama slimība, kas rodas nepietiekamas asins piegādes fona augšējā, apakšējā vai abos žokļos. Kaulu audi nomirst. Būtībā šī blakusparādība rodas vēža slimniekiem, ja tos ārstē ar pretvēža līdzekļiem, ieskaitot bifosfonātus.

Osteonekrozes riska faktori ir: vēzis, radiācija un ķīmijterapija, infekcijas vai iekaisuma procesa rašanās.

Nervu sistēma:

  • galvassāpes;
  • samazināta ēstgriba;
  • vājums un miegainība.

Vīzija:

  • uveīts;
  • sklerīts.

Paaugstināta sirdsdarbība.

Alerģiskas reakcijas:

  • nātrene;
  • atsevišķi Stīvensa-Džonsona un Lijala sindromu gadījumi;
  • izsitumi, nieze, fotodermīts;
  • anafilaktiskas reakcijas, Kvinkes tūska.

Ķīmiskās reakcijas organismā:

  • hipokalciēmija;
  • hipofosfatēmija;
  • hiperkalciēmija.

Nieru darbības traucējumi.

Bifosfonātu lietošanas noteikumi

Bisfosfonātu farmakoloģiskās īpašības nosaka svarīgos lietošanas smalkumus:

  • stingri tukšā dūšā - zāles ir ierobežoti uzsūcas, un biopieejamība samazinās vēl par 40% pārtikas klātbūtnē kuņģī vai kuņģa-zarnu traktā;
  • zāles jādzer tikai ar ūdeni un lielos daudzumos - nepieciešamais tilpums ir 300 - 400 ml, citi dzērieni ievērojami samazina zāļu, pat minerālūdens, uzsūkšanos;
  • pēc bifosfonātu lietošanas jums 30 - 40 minūtes jābūt tikai vertikālā stāvoklī - ķermeņa horizontālais stāvoklis traucē zāļu kustību barības vadā, un lēna kustība laika gaitā izraisa mikroelementu klātbūtni kuņģa-zarnu traktā;
  • jebkuri alkoholiskie dzērieni ir aizliegti - tie, paralēli lietojot, var izraisīt nopietnus aknu un nieru bojājumus;
  • hipokalciēmijas vai vielmaiņas traucējumu gadījumā korekcija jāveic PIRMS bifosfonātu lietošanas sākšanas;
  • pacientam jāizvairās no invazīvām zobārstniecības procedūrām, lai samazinātu osteonekrozes risku;
  • osteoporozes ārstēšanā kursos un ar periodisku taktiku jālieto zāles ar bifosfonātiem, stingri ievērojot devu un uzņemšanas protokolu.

Saderība ar citām zālēm

  • ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem - iespējama hipokalciēmijas attīstība;
  • ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem - palielinās seku risks kuņģa-zarnu traktā;
  • ar aminoglikozīdiem - palielinās toksiskā iedarbība uz nierēm un aknām;
  • starp bifosfonātu un citu tablešu zāļu lietošanu jāpaiet vismaz pusotrai stundai;
  • vairāku injicējamo zāļu sajaukšana vienā šļircē nav atļauta.

Secinājums

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir gan efektīvas, gan pretrunīgi vērtētas zāles. Atcerieties, ka šīs ir nopietnas ārstnieciskas vielas, kas traucē ķermeņa smalkajiem procesiem..

Nelietojiet tos bez medicīniskas uzraudzības, kā arī ārstējiet savu veselību.

Bifosfonāti - zāles osteoporozes ārstēšanai

Ir daudz zāļu, kas palīdz atbrīvoties no locītavu slimībām. Daži no tiem ietekmē tikai kaulus. Citas zāles ietekmē visu ķermeni. Tie palīdz cilvēkam ātri atbrīvoties no slimības. Tos sauc par "bifosfonātiem". Par to, kas ir bisfosfonāti un kā tie palīdz pacientam ātrāk atveseļoties - mēs to pastāstīsim tālāk.

p, blokkvots 1,0,0,0,0 ->

Kas ir bifosfonāti

Tās ir zāles, kas novērš kaulu retināšanu. Tie arī samazina komplikāciju risku..

p, blokķēde 2,0,0,0,0 ->

p, bloka quote 3,0,0,0,0 ->

Bifosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas priekšrocības

Ārstēšanai paredzētos bifosfonātus veido divi organiski savienojumi, kas satur fosforu. Šie ir svarīgi elementi, kas viegli saistās ar kalciju un iekļūst kaulu struktūrā. Tie uzkrājas kaulā un pozitīvi ietekmē to no iekšpuses..

p, bloka quote 4,0,0,0,0 ->

Šo vielu darbības mehānisms ir tāds, ka tās samazina kaulu iznīcināšanas risku, ko rada kaitīgas vielas.

p, blokkvots 5,0,0,0,0 ->

Piemēram, tie samazina osteoklastu aktivitāti, bet palielina osteoblastu aktivitāti. Tās ir pēdējās šūnas, kas palielina jaunu kaulu audu veidošanos. Pateicoties viņiem, kauli pēc slimības kļūst elastīgāki, stiprāki un ātrāk atjaunojas..

p, blokkvots 6,0,0,0,0 ->

Veidi un klasifikācija

Parasti bisfosfonātus osteoporozes ārstēšanai (OP) ārsti iedala 2 galvenajās grupās.

p, blokkvots 7,0,0,0,0 ->

Tās ir zāles, kas:

p, blokkvots 8,0,0,0,0 ->

  • satur slāpekli. Zāles, kas satur slāpekli, sauc par otrās un trešās paaudzes zālēm. Tās ir modernas un ļoti efektīvas zāles. Tie ir daudz labāki nekā vienkārši bifosfonāti;
  • to sastāvā nav slāpekļa. Šīs zāles parasti sauc par vienkāršiem bifosfonātiem. Piemēram, šādas zāles ir "Tiludronāts".

Norādes par iecelšanu amatā

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai ir ļoti nopietnas zāles.

p, blokkvots 9,0,0,0,0 ->

Papildus osteoporozei tie tiek noteikti:

p, blokkvots 10,0,0,0,0 ->

  • osteopēnija;
  • Pagetas slimība;
  • bieži lūzumi;
  • metastāžu rašanās kaulu audos. Turklāt šādas zāles tiek parakstītas gan ārstēšanas laikā, gan profilakses laikā;
  • kaulu bojājums ar ļaundabīgu jaunveidojumu;
  • vēža ārstēšana;
  • hipogonādisms, kas visbiežāk ietekmē daiļā dzimuma pārstāves.

Šādas zāles kā bifosfonāti ir iekļauti sarežģītā terapijā ne tikai osteoporozes, bet arī citu nopietnu slimību ārstēšanā. Viņi vairākas reizes paātrina pacienta atveseļošanās procesu..

p, blokkvots 11,0,1,0,0 ->

p, blokkvots 12,0,0,0,0 ->

Kas ir norīkoti

Bifosfonāti tiek nozīmēti pacientiem ar samazinātu T indeksu līdz -25 un zemāk.

p, blokkvots 13,0,0,0,0 ->

Turklāt tie tiek noteikti personām ar:

p, blokkvots 14,0,0,0,0 ->

  • augšstilba kakla lūzums, vairāki skriemeļi, kas tiek identificēti klīniski vai morfoloģiski;
  • osteoporozei raksturīgi lūzumi. Ļoti bieži tie rodas cilvēkiem ar samazinātu kaulu masu, pie -1;
  • samazināti T indeksi līdz 2,5 un zemāk, pakļaujoties sekundārajam OP;
  • osteopēnija, kas ir pakļauta riskam. Šādi pacienti ir pacienti, kas guļ pie gultas, personas, kurām tiek veikta hormonāla ārstēšana.

Tagad, kad esam izpētījuši jautājumu par to, kas ir bifosfonāti, ir vērts noskaidrot, kas tie ir..

p, bloka quote 15,0,0,0,0 ->

Zoledronskābe

Tās ir zāles, ko lieto smagas, progresējošas osteoporozes formas gadījumā. Un tiem ir arī pretaudzēju efekts, neliela ietekme uz kaulu audiem. Pēc sastāva šādas zāles ir ļoti līdzīgas kaulu režģim..

p, blokkvots 16,0,0,0,0 ->

p, blokkvots 17,0,0,0,0 ->

Zoledronātu saturošās zāles ietver:

p, blokkvots 18,0,0,0,0 ->

  • "Zometa".
  • "Zoledronāts".

Ibandronskābe

Šīs zāles, kas satur ibandronātu, parasti tiek nozīmētas sievietēm menopauzes laikā. Šāda terapija ar bisfisfonātiem atbrīvo no postmenopauzes osteoporozes, samazina parasto osteoporozes un patoloģisko lūzumu risku..

p, blokkvots 19,0,0,0,0 ->

Un tie arī palīdz atbrīvoties no metastāzēm, jo ​​tajās ietilpst arī bondronāts.

p, blokkvots 20,0,0,0,0 ->

Pēcmenopauzes osteoporozes terapijā parasti tiek iekļauti šādi bisfosfonāti, kas palīdz atbrīvoties no pēcmenopauzes osteoporozes. Pacientiem tiek nozīmēti:

p, blokkvots 21,0,0,0,0 ->

  • "Ibandronāts".
  • "Bonviva".
  • "Bondronat".

p, blokkvots 22,0,0,0,0 ->

Alendronskābe

Tās ir zāles, kas satur alendronskābi. Tie palīdz atjaunot kaulu audus, normalizēt vielmaiņas procesus organismā. Zāles tiek parakstītas vīriešiem un sievietēm. Tie galvenokārt palīdz atbrīvoties no senils osteoporozes, Pageta slimības, ļaundabīgas hiperkalciēmijas.

p, blokkvots 23,1,0,0,0 ->

Šie bisfosfonāti, ko lieto osteoporozes ārstēšanā, ietver zāles, kurām ir šādi nosaukumi:

p, blokkvots 24,0,0,0,0 ->

  • "Tevanat".
  • "Strongos".
  • "Alenthal".
  • Fosamax.
  • "Ostalon".
  • "Etindronāts".

Un bieži pacientam tiek izrakstītas zāles, kas satur klodronskābi. Tas ir "Clodron", "Bonefos".

p, blokkvots 25,0,0,0,0 ->

Zāles, kas satur klondronātu, samazina lūzumu risku cilvēkam un mazina sāpes.

p, bloka quote 26,0,0,0,0 ->

p, blokkvots 27,0,0,0,0 ->

Kas jāzina, ārstējot ar bifosfonātiem

Bifosfonāti ir ļoti efektīvi. Bet, lai tie dotu vēlamo efektu, pacientam jāievēro šādi vienkāršie noteikumi.

p, blokkvots 28,0,0,0,0 ->

p, blokkvots 29,0,0,0,0 ->

  • lietojiet šīs zāles osteoporozes ārstēšanai ar kalciju. Tātad ķermenis to labāk absorbē. Tādēļ pacientam papildus tiek nozīmēts ksidifons;
  • dzert kalciju saturošas zāles 2-3 stundas pēc bifosfonātu lietošanas;
  • pirmo reizi lietojot zāles, pievērsiet uzmanību savai vispārējai veselībai. Ja viņam ir drudzis, stipras muskuļu sāpes, reibonis, slikta dūša, tad jums nevajadzētu baidīties. Tas ir normāli. Pēc 2-3 dienām šīs pazīmes pāries un vairs neparādīsies vispār;
  • ja rodas nepatīkami simptomi, turpiniet lietot zāles.

p, blokkvots 30,0,0,0,0 ->

Reģistratūras iezīmes

Pirms bifosfonāta lietošanas pacientam jāizlasa instrukcijas.

p, blokkvots 31,0,0,0,0 ->

Un viņam vajadzētu apsvērt arī sekojošo:

p, blokkvots 32,0,0,0,0 ->

  1. Osteoporozes slimnieks zāles var lietot tikai tukšā dūšā. Tas tiek darīts pusstundu pirms ēšanas..
  2. Nekošļājiet tableti pirms tās lietošanas. Tas tiek norīts vesels. Košļājot šo tableti, pacientam var rasties čūlas mutē.
  3. Pēc tablešu lietošanas pacientam jāieņem vertikāls stāvoklis un jāguļ vismaz 1 stundu. Šāda tehnika samazinās tablešu negatīvo ietekmi uz kuņģa-zarnu trakta (GIT), novērsīs pacienta čūlu attīstību..
  4. 1,5 stundas pirms un pēc ēdienreizes pacientam nav ieteicams dzert piena produktus un ēst pārtiku, kas satur kalciju. Un jums vajadzētu arī atteikties lietot medikamentus ar magniju un dzelzi..

Atcerieties: vienkāršus bisfosfonātus lieto kopā ar kalcija un D vitamīna piedevām.

Jūs nevarat apvienot šīs zāles ar alkoholiskajiem dzērieniem. Un, lietojot šīs zāles, pacientam vajadzētu dzert daudz ūdens. Jums jādzer arī tabletes ar lielu daudzumu šķidruma: no 200 līdz 400 ml. Ir svarīgi, lai pacients, lietojot zāles, kontrolētu nieres. Viņam arī jāuzrauga kalcija daudzums asinīs..

p, blokkvots 34,0,0,1,0 ->

Atcerieties: tikai ārsts var aprēķināt šo zāļu kursu un devas. Pacients pats to nevar palielināt.

Blakus efekti

Bifosfonāti ir zāles, kas var palīdzēt mazināt osteoporozi. Bet dažos gadījumos tie pacientam izraisa šādu komplikāciju parādīšanos.

p, blokķēde 36,0,0,0,0 ->

Kad tos lieto, pacients var:

p, blokkvots 37,0,0,0,0 ->

  • parādās alerģija nātrenes, ādas izsitumu formā;
  • attīstīt anafilaktisko šoku;
  • rodas smags vājums, miegainība;
  • redzes aktivitātes samazināšanās;
  • acīs ir sāpes;
  • attīstīt konjunktivītu, akūtu elpceļu vīrusu infekciju (ARVI);
  • ķermeņa temperatūra strauji paaugstinās;
  • drebuļi, drudzis;
  • vēderā ir asas sāpes, slikta dūša, aizcietējums, caureja;
  • notiek gūžas kaula lūzums;
  • attīstīt hipokalciēmiju. Visbiežāk tas notiek tiem pacientiem, kuriem zāles tiek ievadītas intravenozi;
  • rodas žokļa osteonekroze. Parasti tas notiek tiem pacientiem, kurus ārstē ar slāpekli saturošām zālēm. Un arī šādos preparātos ir nātrija ibandronāts, kas arī vislabāk neietekmē cilvēka ķermeni..

Atcerieties: ja pacientam zāļu lietošanas laikā ir kāds no iepriekš minētajiem simptomiem, viņam nekavējoties jākonsultējas ar ārstu.

Blakusparādību video

p, blokkvots 39,0,0,0,0 ->

Kontrindikācijas

Šīs zāles patiešām palīdz atbrīvoties no slimības, taču ne visi tās var lietot..

p, blokkvots 40,0,0,0,0 ->

Piemēram, tie ir aizliegti:

p, blokkvots 41,0,0,0,0 ->

  • grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā;
  • pacienti līdz 18 gadu vecumam;
  • personas ar kuņģa un zarnu trakta problēmām;
  • cilvēki ar nieru mazspēju;
  • personām, kuras cieš no individuālas nepanesības pret vielām, kas veido šīs zāles.

Zāļu saderība

Bisfosfonāti, ko lieto osteoporozes ārstēšanai, ir smagas zāles, un tos nedrīkst kombinēt ar citiem medikamentiem, kas nedarbojas labi ar bifosfonātiem. Kopīga dažādu farmakoloģisko grupu zāļu lietošana var izraisīt nepatīkamu simptomu saasināšanos, bīstamu komplikāciju parādīšanos.

p, blokkvots 42,0,0,0,0 ->

Kā pareizi lietot narkotikas

Bet, ja personai joprojām ir jālieto vairākas zāles, ieskaitot bifosfonātus, tad, ņemot visus šos līdzekļus, viņam jāņem vērā šādi vienkāršie noteikumi.

p, blokkvots 43,0,0,0,0 ->

Vienlaicīgi lietojot bifosfonātus ar:

p, 44,0,0,0,0 blokkvots ->

  • pretiekaisuma nesteroīdie līdzekļi kairina kuņģa un visu kuņģa-zarnu trakta gļotādu;
  • cilpas diurētiskie līdzekļi palielina cilvēka iespējamību attīstīt hipokalciēmiju, hipomagnēzēmiju. Bifosfonāti samazina kalcija un magnija daudzumu pacienta ķermenī, kas viņam var būt bīstams;
  • antibakteriālas zāles, kas pieder aminoglikozīdu grupai, pastiprina toksīnu iedarbību uz nierēm. Un šādai parādībai nepieciešama tūlītēja medicīniska palīdzība..

Video, kā pareizi rīkoties

p, blokkvots 45,0,0,0,0 ->

Secinājums

bifosfonāti ir nopietnas zāles, kuras var nozīmēt tikai ārsts. Pacientam nevajadzētu mēģināt patstāvīgi izturēties pret viņiem. Tas var izraisīt simptomu saasināšanos, pacienta veselības pasliktināšanos. Dažos gadījumos to uzņemšana pat var izraisīt pacienta nāvi..

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Produkti, kas paaugstina testosterona līmeni vīriešiem: saraksts un ieteikumi

Testosteronu veicinošie pārtikas produkti ietver tos, kuros ir daudz cinka - jūras veltes, treknas zivis, aknas, sēklas un riekstus.

Kurām tabletēm vislabāk pārtraukt laktāciju

Indikācijas tablešu lietošanaiSievietei, kura baro bērnu ar krūti vairāk nekā gadu, ir nobriedusi laktācija. Tas ir ķermeņa stāvoklis, kurā piens nāk pēc bērna lūguma.

Zāļu nosaukumiīss