Ārstēšana ar bisfosfonātiem osteoporozes gadījumā: zāļu veidi un lietošanas veidi

Divdesmit pirmais gadsimts mums nesa ne tikai tehnisko progresu, bet arī daudz noderīgu atklājumu dažādās jomās, kas palīdz glābt un atvieglot cilvēku dzīvi. Medicīna ir slavena ar šādiem atklājumiem.

Mūsdienās tādu bīstamu slimību kā osteoporoze, kas agrāk daudzus cilvēkus noveda pie agrīnas invaliditātes, veiksmīgi izlabo jaunākās bifosfonātu grupas zāles..

Osteoporoze kā kaulu slimība

Osteoporoze ir patoloģisks stāvoklis, kad kaulu audi pamazām kļūst plānāki, zaudē blīvumu, kā rezultātā samazinās kaulu stiprums un palielinās to tendence uz lūzumu..

Pirmais slimības posms tiek uzskatīts par nelielu spēka zudumu, ko sauc par osteopēniju, pēc tam tas progresē, un skelets kļūst neparasti trausls, porains, tāpēc tas ir viegli pakļauts mehāniskai slodzei un ievainots. Osteoporozes dēļ bieži notiek kaulu lūzumi, pat ar nelieliem kritieniem un izciļņiem.

Galvenie skeleta komponenti, kas ir atbildīgi par kaulu izturību:

  • olbaltumvielas;
  • kolagēns;
  • kalcijs.

Izskalojot šīs vielas, tiek traucēts līdzsvars un palielinās ievainojumu risks, piemēram, plaisas - iegurņa kaula lūzums; iznīcināšana - lūzums skriemeļu saspiešanas dēļ.

Pastāv gadījumi, kad pacienti ilgstoši nezina par slimības klātbūtni. Sievietēm pēcmenopauzes periodā slimība bieži progresē.

Šīs pazīmes var norādīt uz osteoporozi:

  • pastāvīgas sāpes, kas lokalizētas traumas vietā;
  • skolioze, slikta stāja;
  • izaugsmes samazināšanās;
  • bieži lūzumi, kas rodas vājas iedarbības rezultātā, galvenokārt rodas ribās, plaukstas locītavās, iegurnī, mugurkaulā, pēdās, koksartrozē;
  • lēna kaulu bojājumu sadzīšana.

Zāļu bifosfonātu grupa

Bifosfonāti ir zāļu grupa, kas darbojas, lai novērstu kaulu novājēšanu. Šīs klases narkotikas saņēma nosaukumu divu fosfanātu sastāva dēļ. Kaulos tie aptur hidroksilapatīta, galvenā kaulu minerālā komponenta, sadalīšanos..

Galvenā priekšrocība ir droša selektīva zāļu iedarbība, kuras dēļ kalcija joni uzkrājas tikai skeletā. Šī spēja nosaka šīs grupas vielu lietošanas efektivitāti osteoporozes ārstēšanā..

Bifosfonātu darbības mehānisms vai ārstēšanas priekšrocības

Bifosfonātu formulu veido divi organiski fosfora savienojumi, kas ir noderīgi ārstēšanai:

  • Pēc tablešu lietošanas sākšanas šīs vielas iekļūst kaulu struktūrā un mijiedarbojas ar kalciju, zāļu lietošanas laikā tās uztur elementu iekšpusē un veicina tā uzkrāšanos kaulos, tādējādi palielinot spēku.
  • Iekļūstot skeletā, bifosfanāti iznīcina osteoklastu funkcionalitāti. Normālā stāvoklī šīs šūnas ir atbildīgas par vecās kaulu struktūras rezorbciju un sadarbojas ar osteoblastiem, kuru uzdevums ir veidot jaunus kaulu audus.
  • Osteoporozes stāvoklī šīs attiecības tiek izjauktas, kā rezultātā skelets kļūst porains, caurlaidīgs un trausls..
  • Lietojot bisfosfonātus, pēdējo aktivitāte samazinās, izaugsme palēninās un paātrinās pašiznīcināšanās process. Terapijas mērķis ir stiprināt kaulus un atjaunot novājinātās vietas.

Bifosfonātu salīdzinošā aktivitāte ir parādīta zemāk esošajā tabulā..

DarbībaBifosfonāti
× 1Etidronāts (Xidiphon, Didronel)
× 10Klodronāts (Bonefos, Lodronat, Ostak),
Tiludronāts (skelets)
× 100Pamidronāts (Aredia, Aminomax)
× 1000Alendronāts (Fosamax, Osteotab)
× 10000Risedronāts (Actonel), ibandronāts (Bonviva), zoledronāts (Zometa, Aklasta)

Analīzes un norādes par bifosfonātu iecelšanu

Osteoporozes ārstēšanai kā pirmais un galvenais līdzeklis tiek nozīmēti bifosfonāti. Nākot pie ārsta iecelšanas, viņš sāk aizpildīt slimības vēsturi, un pirmais, ko viņš dara, ir veikt aptauju. Ir svarīgi noteikt slimības cēloni. Tā kā terapijas daļa ir provocējošā faktora likvidēšana.

Norādes par iecelšanu amatā

Osteoporozi parasti izraisa:

  • traucējumi kuņģa-zarnu trakta darbā, kas saistīti ar Ca absorbciju, nesabalansētu uzturu, kurā ļoti trūkst produktu, kas satur kalciju;
  • D vitamīna trūkums organismā;
  • endokrīnās sistēmas slimības un agrīnas menopauzes sākums;
  • zema ķermeņa masas attiecība vai liekais svars, mazkustīgs dzīvesveids;
  • hroniski un iegūti skeleta defekti, kaulu audu nekroze onkoloģijā;
  • ilgstoša hormonālo zāļu lietošana;
  • ilgs atveseļošanās periods pēc lūzuma.

Analīzes un pētījumi

Ja ir aizdomas par osteoporozi, tiek noteikti šādi pētījumi:

  • densitometrija - ultraskaņas vai rentgena starojums;
  • skeleta radioizotopu skenēšana;
  • trepanobiopsija - procedūra, kuras laikā no skartās vietas tiek izņemta kaulu audu daļiņa;
  • vairogdziedzera enzīmu līmeņa noteikšana.

Arī bisfosfonātu iecelšanai tiek noteikti pētījumi. Asins analīze ļauj novērtēt kalcija-fosfora metabolismu.

Asinis tiek ņemtas no vēnas, pēc tam viņi sāk pētīt parametru sarakstu:

  • Osteokalcīns ir galvenā kolagēna viela, kuras augsts līmenis norāda uz slimības klātbūtni.
  • Neorganiskā fosfora pārsniegšana norāda uz pārkāpumu.
  • Kalcijs ir galvenais kaulu audu elements, ja tā tilpums ir lielāks nekā parasti, tad pacientam ir hiperparatireoidisms, ja saturs ir mazāks, tad tā ir rahīta vai osteomalācijas izpausme.
  • D-Cross Laps marķieris parāda noārdāmo vielu daudzumu, paaugstināts līmenis ir osteopātijas un osteoporozes pazīme.
  • Fermenta sārmainās fosfatāzes vērtība, kas pārsniedz normatīvos rādītājus, norāda uz kaulu bojājumiem.

Urīna analīze var palīdzēt identificēt neorganisko fosforu un DPID. Pārmērība norāda uz D vitamīna, rahīta, nieru sāļu, lūzumu pārpalikumu. Samazinājums norāda uz atrofisku procesu, sekundāru bojājumu vai akromegālijas klātbūtni un nepieciešamību lietot bifosfonātus.

Šo analīžu būtība ir noteikt datus par metabolismu kaulos, endokrīno dziedzeru hormonu līmeni asinīs un identificēt kaulu mikroelementu daudzumu pacienta urīnā..

Saskaņā ar densitometrijas rezultātiem, sūdzībām, simptomiem un slimības izpausmēm ārsts izraksta testus bifosfonātu iecelšanai. Bioķīmiskie pētījumi ir viena no informatīvākajām terapeitisko efektu diagnostikas un kontroles metodēm..

Bisfosfonātu veidi vai klasifikācija

Ir divas galvenās bifosfonātu grupas, kas, kā zināms, atšķirīgi iedarbojas uz osteoklastiem:

  • pirmā paaudze - bez slāpekļa;
  • otrās paaudzes (jauns) slāpekli saturošs.

Pirmā paaudze - bez slāpekļa

Šīs zāles ražo un lieto šķīdumu veidā intravenozai un intramuskulārai injekcijai un iekšķīgai lietošanai, kā arī tablešu formā. Farmakoloģija piedāvā plašu analogu sarakstu. Bifosfonātu uzņemšanu ieteicams papildināt ar kompleksiem ar kalciju, magniju un D vitamīnu.

Dinātrija tiludronāta tabletes piedalās kaulu struktūras mineralizācijā, palielina tā blīvumu un izturību. Veicina fosfora un kalcija uzkrāšanos, palēnina osteoblastu darbu. Skelid zāles ir pieejamas tablešu veidā, cena svārstās no 450 līdz 600 rubļiem vienā iepakojumā.

Etidronātu galvenokārt lieto sievietēm pēcmenopauzes periodā, to lieto arī vēža metastāžu ārstēšanā un palīdz atjaunot un uzturēt kaulu audus:

  • Fosfāts šķīduma formā. Izmaksas apmēram 800 rubļu.
  • Ksidifons - šķīduma formā. Cena ir 550 - 760 rubļi.
  • Ksikrem - krēma formā. Cena svārstās no 480 līdz 535 rubļiem.

Klodronskābe uzlabo fosfora un kalcija mijiedarbību, stiprina kaulus, aptur iznīcināšanu un paātrina reģenerāciju:

  • Sindronat - tabletes. Cena no 2000 līdz 10000 rubļiem.
  • Klodronāta kapsulas. Izmaksas ir 3500 rubļu.
  • Difosfonālas - kapsulas. Cena no 4 150 rubļiem.
  • Bonefos - cena no 4750 līdz 7500 rubļiem.

Otrā paaudze - slāpekli saturoši vai aminobifosfonāti

Mūsdienu bifosfonāti atšķiras no to priekšgājējiem ar šādu sastāvu.

Ibandronāta skābe ir jaunākā farmācijas nozares izlaistā tehnoloģija ne tik sen:

  • Ibandronāts - Teva - 3 tabletes pa 150 mg. Izmaksas no 1590 rubļiem.
  • Bonviva - 1 šļirce ar 3 ml šķīduma. Izmaksas no 4960 rubļiem.
  • Bondronat - 28 tabletes pa 50 mg, 1 injekcija pa 2 ml. Izmaksas no 5350 rubļiem.
  • Ibandronskābes pulveris injekcijām. Izmaksas no 1500 rubļiem.

Zoledronskābi izceļas ar selektīvu iedarbību, kurai ir ietekme uz kaulu audiem, tai piemīt pretaudzēju īpašība, šo vielu var atrast šādos preparātos:

  • Zometa - injekcijas pudeles. Izmaksas ir 10100 rubļu.
  • Zoledronate Teva - injekcijas veidā. Izmaksas 1190 rubļi.
  • Resorba - injekciju veidā. Izmaksas no 5960 rubļiem.
  • Aklasta ir injekciju veidā. Izmaksas 3850 rubļi.

Alendronāta nātrijs ir nesteroīds kaulu metabolisma regulators, kas nodrošina pareizu skeleta attīstību, analogi:

  • Alendronāts - tabletes. Izmaksas no 300 līdz 500 rubļiem.
  • Fosamax - tabletēs. Izmaksas no 500 rubļiem.
  • Tevanat - tabletes. Izmaksas no 890 rubļiem.
  • Osterepar - tabletēs. Izmaksas 380 rubļi.

Efektivitātes pētījumi

Pētījumi ir parādījuši, ka ilgstoša bifosfonātu lietošana stiprina kaulus un samazina lūzumu risku.

Šajā tabulā salīdzināta bifosfonātu klīniskā efektivitāte osteoporotisko lūzumu novēršanā..

Klīniskie pētījumiPacientu skaitsBifosfonāts un lietošanas ilgumsMugurkaula traumu riska samazināšanaCitu kaulu bojājumu iespējamības samazināšana
VERT-NA (16)2458Risedronāts (5mg / dienā) 3 gadi4139
VERT-MN (27)1226. gadsRisedronāts (5mg / dienā) 3 gadi4933
FIT I (4)2027. gadsAlendronāts (5 mg / dienā) 2 gadi, (10 mg / dienā) 1 gads4720
FIT II (10)4272Alendronāts (5 mg / dienā) 2 gadi, (10 mg / dienā) 1 gads44.12
KAULI (8, 26)2946Ibandronāts, 3 gadi6260

Denosumaba zāles

Denosumabs ir zāles, kas pilnībā izgatavotas no cilvēka antivielām (lgG2), un to lieto bifosfonātu vietā. Šīs vielas darbības mehānisms ir spēja nomākt osteoklastu funkcionalitāti, kas iznīcina veco kaulu struktūru..

Denosumaba bāzes zāles:

  • Tas padara skeletu stiprāku, palielina blīvumu, tādējādi aizsargājot kaulus no lūzumiem. Ražots ar nosaukumu Prolia, Puertoriko štatā, narkotiku izmaksas Krievijā vidēji ir 15580 rubļi.
  • Ārstēšana tiek veikta, injicējot šķīdumu zem ādas augšstilba un vēdera zonā, kurss notiek reizi sešos mēnešos.
  • To lieto, ja ir augsts lūzumu risks, gadījumos, kad nav iespējams izmantot citus līdzekļus..

Bifosfonātu lietošanas instrukcijas

Bifosfonātu uzņemšanai nav īpašu noteikumu, ir jāievēro vispārīgi ieteikumi. Pretējā gadījumā iegūtais ārstēšanas rezultāts var atšķirties no gaidītā, un organismā pastāv arī nevēlamu reakciju risks..

Saskaņā ar oficiālajiem norādījumiem bifosfonāti jālieto šādi:

  • Bifosfonāti jālieto tukšā dūšā, ne vēlāk kā pusstundu pirms ēšanas..
  • Lai izvairītos no iespējamiem kuņģa gļotādu bojājumiem, kādu laiku pēc zāļu lietošanas ir jābūt horizontālā stāvoklī, šī stāvokļa neievērošana novedīs pie refluksa.
  • Dzeriet zāles ar lielu daudzumu ūdens.
  • Kvalificētam speciālistam jāveic injekcijas ar bifosfonātu šķīdumiem..

Lai iegūtu sīkāku informāciju par bisfosfonātiem, sazinieties ar savu ārstu, vispārīgi zāļu lietošanas noteikumi ir norādīti arī zāļu instrukcijās..

Kontrindikācijas

Visām zālēm ir kontrindikācijas, bifosfonāti nav izņēmums, jums vajadzētu atteikties no bisfosfonātu lietošanas vai pievērst uzmanību to lietošanai šādos gadījumos:

  • kuņģa-zarnu trakta slimību saasināšanās, nosliece uz gastrītu;
  • grūtniecības un zīdīšanas periods, kā arī bērnība un pusaudža vecums;
  • nieru mazspēja;
  • nepareiza divpadsmitpirkstu zarnas darbība, kuņģa čūla;
  • rīšanas disfunkcija, barības vada caurejas traucējumi;
  • zems kalcija līmenis asinīs;
  • D vitamīna trūkums organismā.

Blakus efekti

Bisfosfonātu kaitējums pacienta ķermenim vai blakusparādības ietver:

  • kuņģa gļotādas iekaisums un asiņošana kuņģa-zarnu traktā, divpadsmitpirkstu zarnas kairinājums;
  • slikta dūša un vemšana, sāpes vēderā, vēdera uzpūšanās un gāzes, aizcietējums;
  • migrēna un sāpes muskuļos un locītavās;
  • akūta nieru un aknu mazspēja;
  • kalcija satura samazināšanās asinīs;
  • alerģiskas reakcijas.

Saderība ar citām vielām

Bisfosfonātu saderība ar zālēm:

  • Nehormonālas pretiekaisuma tabletes palielina kuņģa-zarnu trakta kairinājuma un asiņošanas iespējamību.
  • Cilpu diurētiskie līdzekļi var izraisīt zemu magnija un kalcija līmeni asinīs.
  • Aminoglikodīti pastiprina toksisko iedarbību uz aknām un nierēm.
  • Alkohola produkti kombinācijā ar bifosfonātiem apdraud komplikāciju attīstību.

Osteoporozes ārstēšana bez bifosfonātiem

Osteoporozes terapijas galvenais mērķis ir samazināt kaulu audu iznīcināšanu un uzlabot to atjaunošanos:

  • Ārstēšanai tiek izmantoti hormonālie preparāti, vitamīnu un minerālu kompleksi, kalcitonīns.
  • Lai palielinātu kaulu struktūras augšanu, ieteicams lietot bioflavonoīdus, kalcija D3, stroncija un fluora savienojumus. Bloķējiet skeleta kalcitonīna un estrogēnu iznīcināšanu.
  • Hormonālās zāles izvēlas individuāli, ņemot vērā pacienta dzimumu, vecumu un īpašības.
  • Kā papildu atbalsta pasākumi tiek nozīmēta terapeitiskā vingrošana un īpaša diēta, ieskaitot pārtikas produktus, kas satur kalciju, fosforu, D vitamīnu.

Dr Mjasņikovs par biofosfonātiem

Dr Aleksandrs Mjasņikovs apstiprina bifosfonātu efektivitāti osteoporozes ārstēšanā un iesaka tos lietot slimības gadījumā. Tie palīdz stiprināt kaulus, kavē to iznīcināšanu, taču ir jāatbalsta ārstēšana ar kalcija lietošanu tablešu veidā, kā arī ar pārtiku..

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai: klasifikācija, pilns zāļu apraksts

Bifosfonāti ir farmakoloģiski preparāti, kuru ķīmiskais sastāvs satur fosfoskābju esterus. Galvenais zāļu terapeitiskais efekts ir novērst kaulu masas zudumu, kas novērots osteoporozes gadījumā. Bifosfonāti samazina spontānu lūzumu risku, kas raksturīgs šai muskuļu un skeleta sistēmas patoloģijai. Zāles lieto gan patoģenētiskai terapijai, gan profilaksei..

Jebkuram bifosfonātam ir plašs kontrindikāciju klāsts. Devas režīma pārkāpuma gadījumā vai ilgstošas ​​lietošanas rezultātā bieži rodas sistēmiskas un lokālas blakusparādības. Tikai pēc vairāku instrumentālu pētījumu veikšanas ārsts secina, ka bisfosfonātus ieteicams iekļaut ārstēšanas shēmās.

Mazliet vēstures

Ir svarīgi zināt! Ārsti ir šokēti: "Ir efektīvs un pieejamais līdzeklis pret locītavu sāpēm." Lasiet vairāk.

Sākumā bisfosfonāti netika sintezēti farmācijas nozares vajadzībām. Turklāt šāda piemērošanas joma nav apsvērta gandrīz 100 gadus. Fosfonskābes esteri tika ražoti lauksaimniecībai. Uz to pamata tika izveidoti minerālmēsli un mīkstināts ūdens apūdeņošanai. Tekstilizstrādājumu un eļļas pārstrādes rūpniecība neiztika bez bifosfonātiem un joprojām aktīvi tos izmanto..

Tajā pašā laikā ārsti un farmaceiti mēģināja atrast veidus, kā stiprināt kaulu masu. Izrāviens šajā jomā ir Astley Cooper atklājums. 1824. gadā šis angļu ārsts un karaļa tiesas ķirurgs izvirzīja hipotēzi par saikni starp paaugstinātu kaulu trauslumu gados vecākiem cilvēkiem un noteiktu patoloģiju, kas attīstās viņu ķermenī. Slimība tika atklāta, sistematizēta un tai tika dots zinātnisks nosaukums divdesmitā gadsimta sākumā. Bet tajā laikā nebija iespējams novērst osteoporozi, novērst tās bīstamās komplikācijas..

Šveicietis Herberts Fleišs ilgu laiku eksperimentēja ar ķīmiskajiem savienojumiem. 1968. gadā viņš atklāja, ka neorganiskajam pirofosfātam nonākot saskarē ar bioloģisko šķidrumu, kalcija nokrišņu bija ievērojami mazāk. Lai fermenti agresīvi neietekmētu pirofosfātu, tā molekulā esošais fosfora atoms tika aizstāts ar oglekļa atomu. Tas arī ievērojami palielināja ķīmiskā savienojuma bioloģisko aktivitāti..

Bet pirms pirmo farmakoloģisko zāļu sintēzes, kuru pamatā bija bifosfonāti, vēl bija 30 gadi. Pēc ilgiem klīniskiem izmēģinājumiem 1995. gadā sākās plaša mēroga zāļu ražošana kaulu osteoporozes ārstēšanai..

Darbības mehānisms

Bifosfonātus joprojām aktīvi lieto osteoporozes ārstēšanā, neskatoties uz vairākiem atklātiem trūkumiem. Piemēram, ir konstatēts, ka zāles palielina kaulu blīvumu, bet nepadara tās stiprākas. Kaulu audu struktūra kļūst līdzīga dažiem metāla sakausējumiem - ar noteiktu fizisku triecienu tie sadalās mazos gabaliņos. Tādēļ terapeitiskās shēmas papildus bisfosfonātiem ietver arī preparātus kaulu stiprināšanai..

Bifosfonāts vai difosfonāts ir mākslīgi sintezēts ķīmiskais savienojums, kas pēc struktūras ir līdzīgs pirofosfonātam. Šī viela ir atbildīga par kalcija saķeres izturību ar kaulu audiem. Bet atšķirībā no dabiskajiem bioloģiskajiem pirofosfonātiem sintētiskajiem bifosfonātiem ir augstāka klīniskā aktivitāte. Viņiem ir plašāks farmakoloģisko darbību klāsts.

Veselos kaulu audos vielmaiņas procesi norit vienmērīgi, un neveiksmes gadījumā nekavējoties tiek aktivizēti kompensācijas mehānismi, lai atjaunotu un atjaunotu bojātās vietas. Galvenās kaulu audu struktūrvienības:

  • osteoblasti - jaunas kaulu šūnas ar diametru 15-20 mikroni, sintezējot starpšūnu vielu. Kad matrica uzkrājas, tie tajā tiek iemūrēti un kļūst par osteocītiem;
  • osteoklasti - milzu daudzkodolu šūnas, kas noņem kaulu audus, izšķīdinot minerālu komponentu un iznīcinot kolagēnu.

Cilvēka ķermenī ir aptuveni vienāds skaits utilizatoru-osteoklastu un radītāju-osteoblastu. Ja iznīcinātāju skaits sāk palielināties, tad notiek apoptoze - regulēts ieprogrammētas šūnu nāves process. Pretējā gadījumā nelīdzsvarotība izraisīs nopietnas sekas, no kurām viena ir osteoporoze. Bifosfonāti stimulē osteoklastu pašiznīcināšanos, atjaunojot kaulu šūnu dabisko līdzsvaru. Pēc iekļūšanas ķermenī tie saista kalcija molekulas, kas uzkrājas kaulu audos. Ķīmiskie savienojumi droši notur mikroelementu, pakļaujot nepārtrauktiem uzbrukumiem, pavairojot osteoklastus. Bet, pirms sadalīšanās, bifosfonāti pilnībā tiek galā ar savu uzdevumu - palielināt kaulu blīvumu.

Pat "novārtā atstātas" locītavu problēmas var izārstēt mājās! Vienkārši atcerieties to reizi dienā iesmērēt..

Klasifikācija

Starptautiskajā klasifikācijā bifosfonāti tiek sadalīti divās lielās grupās atkarībā no molekulārās struktūras vai drīzāk - slāpekļa molekulas satura ķīmiskajā struktūrā. Osteoporozes ārstēšanai tiek izmantoti astoņi galvenie savienojumi, kas ir vietējo zāļu un to importēto strukturālo analogu aktīvās sastāvdaļas:

  • bez slāpekļa - klodronāts, tiludronāts, etidronāts;
  • slāpekli saturoši - Pamidronāts, Risedronāts, Alendronāts;
  • amino saturoši - Zoledronāts, Ibandronāts.

Zāles bez slāpekļa pieder pie pirmās paaudzes zālēm, kas kalpoja par pamatu turpmākai progresīvai attīstībai. Bet to lietošana joprojām ir nozīmīga osteoporozes ārstēšanā. Iekļūstot kaulu audos, bez slāpekļa esošie bifosfonāti tiek pārveidoti par savienojumiem - ATP analogiem. Tie lielā koncentrācijā uzkrājas osteoklastos un ievērojami samazina to destruktīvo darbību. Pirms zāļu galīgās iznīcināšanas tas izdodas daļēji atjaunot traucēto līdzsvaru osteoklastu iznīcināšanas dēļ.

Slāpekli saturošām zālēm raksturīga augsta izturība pret agresora šūnām. Viņi iztur osteoklastu postošos uzbrukumus, kas izskaidro to ilgstošo farmakoloģisko darbību. Aminobisfosfonāti ir trešās paaudzes zāles, kurām ir mazāk toksiska ietekme uz iekšējiem orgāniem.

Bisfosfonātu mīnusi osteoporozes terapijāRaksturlielumi
Agresīva darbība uz gremošanas sistēmas orgāniemIlgstoši lietojot zāles, palielinās peptiskās čūlas un gastrīta attīstības iespējamība gļotādu čūlu rezultātā.
Ilgtermiņa terapeitiskais kurssLai palielinātu kaulu audu blīvumu vai novērstu to rezorbciju, ir nepieciešams lietot bifosfonātus 3-5 gadus, un pēc to atcelšanas tiek novērota terapeitiskā rezultāta pasliktināšanās.
Tikai patoģenētiskas ārstēšanas iespējaZāles novērš osteoporozes sekas, bet nespēj atbrīvoties no tās cēloņa - vielmaiņas traucējumiem, osteoblastu veidošanās ātruma samazināšanās
Zema aktīvo sastāvdaļu absorbcijaPēc iekļūšanas ķermenī tiek absorbēti 10% bifosfonātu. Neabsorbēto daļu ātri evakuē nieres
Nepieciešamība lietot citas zālesParasti terapeitiskās shēmās bifosfonātus kombinē ar glikokortikosteroīdiem un kalcija preparātiem. Tas nopietni palielina pacienta ķermeņa farmakoloģisko slodzi.

Bifosfonātu veidi

Izvēloties zāles osteoporozes ārstēšanai, ārsts paļaujas uz instrumentālo pētījumu, vispārējo asins un urīna testu rezultātiem. Tajā tiek ņemta vērā slimības stadija, audu bojājuma pakāpe, pacienta vēsture un vecums, kaulu rezorbcijas cēlonis. Priekšroka tiek dota zālēm ar maigāku iedarbību. Bet dažreiz ir nepieciešami agresīvāki līdzekļi, lai ātri nomāktu osteoklastu uzbrukumus.

Osteoporozes ārstēšanai tiek izmantotas šādas zāles:

  • Klodronāts. Tas nomāc osteoklastus, samazina sāpīgu sajūtu smagumu vēlīnās osteoporozes stadijās, saglabā kalciju kaulos, samazinot tā koncentrāciju sistēmiskajā cirkulācijā. Klodronāts tiek nozīmēts arī, lai novērstu hiperkalciēmijas un demineralizācijas attīstību, kas provocē kaulu audu izšķīšanu;
  • Tiludronāts. Aktīvi stimulē mineralizāciju, palielinot kaulu blīvumu. Tas tiek nozīmēts pacientiem ātrai atveseļošanai pēc sarežģītiem lūzumiem, Pedžeta slimības vai osteodistrofijas ārstēšanai ar raksturīgu kaulu trauslumu vielmaiņas traucējumu rezultātā;
  • Etidronāts. Difosfonāts bez slāpekļa ir mūsdienu osteoporozes ārstēšanai paredzēto zāļu priekšgājējs. To lieto arī reimatoīdā artrīta, ļaundabīgu un labdabīgu jaunveidojumu un dažu nieru patoloģiju ārstēšanā. Palīdz novērst smagā metāla intoksikācijas sekas;
  • Alendronāts. Stabilizē vielmaiņas procesus kaulu un skrimšļa audos. Preparātu lietošana ar Alendronātu neizraisa kaulu demineralizāciju, ko aktīvi lieto dabiskas menopauzes periodā iestājušos sieviešu ārstēšanā;
  • Pamidronāts. Traucē osteoklastu reprodukciju, samazinot katabolisko procesu ātrumu un stimulējot reģeneratīvās bioķīmiskās reakcijas;
  • Risendronāts. Bifosfonātu raksturo augsta klīniskā aktivitāte, ja nav izteiktas toksiskas ietekmes uz ķermeni. Risendronāts bieži ir pirmā izvēle osteoporozes ārstēšanā, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana;
  • Ibandronāts. Efektīvs profilaktisks līdzeklis spontānu mugurkaula lūzumu gadījumā. Palēnina osteoklastu reprodukciju, novērš kaulu rezorbciju, saglabājot kalciju kaulu struktūrās.

Zoledronāts inhibē kaulu rezorbciju, izraisot osteoklastu apoptozi. Tādēļ šīs zāles tiek parakstītas progresējošas osteoporozes gadījumā, kad ārstēšanas galvenais uzdevums ir palēnināt un apturēt destruktīvos procesus..

Kontrindikācijas un blakusparādības

Katrai narkotikai raksturīgas noteiktas blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai. Bet farmakoloģisko īpašību līdzība ļauj apvienot patoloģiskos apstākļus vienā grupā, kurā bifosfonāti nav parakstīti:

  • akūta un hroniska nieru mazspēja;
  • atkārtoti čūlaini kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas bojājumi;
  • hipokalciēmija vai kalcija trūkums organismā.

Kontrindikācijas ārstēšanai ar šīm zālēm ir grūtniecība, zīdīšana, individuāla neiecietība pret aktīvajām un palīgvielām. Ja tiek pārkāpts dozēšanas režīms vai nogulsnējas bifosfonāti, var attīstīties nevēlamas reakcijas. No gremošanas sistēmas puses ir iespējami dispepsijas traucējumi: slikta dūša, vemšana, pārmērīga gāzu veidošanās, caureja vai aizcietējums, sāpes epigastrālajā reģionā. Neiroloģiski traucējumi izpaužas kā redzes asuma samazināšanās, galvassāpes un reibonis. Aprakstīti sirds aritmijas, priekškambaru mirdzēšanas, žokļa locītavu osteonekrozes attīstības gadījumi. Dažreiz ir drudžaini apstākļi, ko sarežģī drebuļi, vājums, apātija, artralģija, muskuļu sāpes. Vietējās alerģiskas reakcijas raksturīgie simptomi ir ādas pietūkums un apsārtums, niezes un izsitumu parādīšanās..

Bisfosfonāti - kas tie ir? Zāļu nosaukumi

Bifosfonāti ir zāļu kategorija, ko parasti uzskata par efektīvu risinājumu osteoporozes gadījumā. Tos lieto arī, lai novērstu lūzumus sievietēm pēcmenopauzes periodā, kā arī citos apstākļos un slimībās, ko papildina kaulu audu iznīcināšana.

Kas tas ir - bifosfonāti?

Šī definīcija tiek dota kā sugas nosaukums zāļu grupai, kas samazina progresējošu kaulu masas zudumu. Šīs zāles lieto osteoporozes un citu līdzīgu slimību ārstēšanai..

Šajos preparātos esošās aktīvās sastāvdaļas ir paredzētas, lai mazinātu atkaļķošanos pacientiem, kuri cieš no osteoporozes, kā arī trausliem kauliem. Tos pēc būtības uzskata par kaulu audu dabisko starpšūnu komponentu analogiem, bet tie tiek mākslīgi sintezēti. Bisfosfonātu aizvien lielāka lietošana osteoporozes gadījumā.

Interesanti atzīmēt, ka tālā pagātnē tos izmantoja naftas rūpniecībā, turklāt tekstilrūpniecībā kā mazgāšanas līdzekļus, kā arī lauksaimniecībā kā mēslošanas līdzekļus. Deviņpadsmitajā gadsimtā šie ķīmiskie elementi tika izmantoti mašīnbūves jomā kā korozijas inhibitori. Pateicoties šai funkcijai, tie ir kļuvuši ļoti populāri medicīnā. Bet šodien to galvenais mērķis ir palēnināt kaulu audu sabrukšanas procesu cilvēka ķermenī, nevis mehānismu un mašīnu korozīvu iznīcināšanu. Kas tas ir?

Bisfosfonāti vai tos sauc arī par difosfonātiem satur galvenokārt divas skābes, kas veido visu fosfora un organisko savienojumu pamatu. Tos var iedalīt divās klasēs: bez slāpekļa (vienkāršs) un slāpekli saturošs. Abas šīs zāļu grupas jau vairāk nekā vienu reizi ir pierādījušas savu efektivitāti, tāpēc tās tiek plaši izmantotas medicīnā..

Bifosfonātu nosaukumi ir aplūkoti turpmāk..

Pielietošana ārstēšanā

Galvenais farmakoloģiskais efekts ir šķēršļu radīšana kaulu audu dabīgai iznīcināšanai noteiktu slimību klātbūtnē. Turklāt šīs zāles var izraisīt pretaudzēju un pretsāpju iedarbību..

Līdz šim bisfosfonātu preparātus veiksmīgi izmanto, lai ārstētu plašu visu veidu slimību sarakstu, ieskaitot šādas slimības:

  • Osteoporozes un audzēju klātbūtne.
  • Metastāžu klātbūtne kaulu audos.
  • Hiperkalciēmija kopā ar deformējošu osteodistrofiju.
  • Mieloma un osteoģenēze.
  • Hiperparatireozes klātbūtne
  • Patoloģija kaulu audu veidošanā.

Darbības mehānisms

To ietekmes uz cilvēka ķermeni kompleksā ir osteoblastu inhibīcijas mehānisms. Tās ir jaunas šūnas, kas aizaugot ievērojami pasliktina kaulu stabilitāti. Šī iemesla dēļ osteoporozes ārstēšanas ietvaros ir nepieciešams kavēt to aktīvo veidošanos. Kas tas ir - bifosfonāti, tagad tas ir skaidrs.

Zāles tiek iesaistītas olbaltumvielu sintēzes procesā, palēninot kaulu sadalīšanās procesus. Tā rezultātā kauli paliek stipri, un lūzumu iespējamība samazinās. Visaptverošas ārstēšanas ietvaros vislielāko terapeitisko efektu osteoporozes ārstēšanai rada bifosfonāti. Zāļu nosaukumi nenorāda uz slāpekļa klātbūtni tajos. Turklāt viņi spēj nodrošināt anestēzijas efektu, samazinot audzējus, tādējādi ievērojami uzlabojot pacientu stāvokli. Šādas zāles lieto arī onkoloģijas ārstēšanā, jo tās var veiksmīgi tikt galā ar vēža šūnu parādīšanās sekām, novēršot to augšanu..

Zāļu nosaukumi

Zāles "Tiludronāts" tiek sauktas par vienkāršiem bisfosfonātiem bez slāpekļa. Otrais tā nosaukums ir "Skelid". Šīs zāles lieto Pageta slimības ārstēšanai. Šīs zāles aktīvā sastāvdaļa ir tiludronskābe. Lietojiet līdzekli vienu tableti dienā, vismaz pāris stundas pirms ēšanas. Vai arī to var lietot trīs stundas pēc ēšanas. Tiludronāts jālieto ar lielu daudzumu ūdens. Zāles cena svārstās no četriem simtiem līdz astoņiem simtiem rubļu.

"Etidronāts"

Šīs ir citas zāles bez slāpekļa bifosfonātu kategorijā. Viņu pazīst arī ar nosaukumiem "Xidiphon" un "Pleostatus". Šīs zāles lieto paraneoplastiskās hiperkalciēmijas fona apstākļos. Zāļu pamatā ir etidronskābe.

Izgatavots "Etidronāts" tablešu formā, un papildus tam infūziju šķīduma formā, kā arī koncentrēta bāze perorālu šķīdumu pagatavošanai. Cena svārstās no četriem simtiem līdz pieci simti rubļu.

"Klodronāts"

Bisfosfonāts, kas nav slāpeklis, pazīstams arī kā Bonefos un Lodronat. Šīs zāles pamatā ir klodronskābe. Iesniegtais līdzeklis spēj palēnināt rezorbciju, tas ir, kaulu audu rezorbcijas procesu. Šīs zāles iedarbojas uz osteoklastiem, kas ir daudzkodolu šūnas, kas savukārt absorbē minerālvielas no kaulu audiem. "Clodronate" tiek ražots kapsulu veidā, kā arī šķīdumu veidā. Šķīdumus lieto iekšķīgai lietošanai. Tās cena svārstās no viena līdz pusotram tūkstošam rubļu. Bifosfonātu zāļu nosaukumi interesē daudzus.

"Zoledronāts"

Darbojas kā zāles, kas satur slāpekli, pamatojoties uz zoledronskābi. Šīs zāles nomāc un palēnina kaulu rezorbciju. To lieto osteoporozes ārstēšanai, ieskaitot tos, kuriem ir metastāzes multiplās mielomas fona apstākļos. Produkts tiek ražots kapsulu vai šķīdumu veidā. Šīs zāles cena tiek turēta piecsimt rubļu reģionā.

"Ibandronāts"

Tas ir vēl viens slāpekli saturošs bisfosfonāts, un to bieži izraksta osteoporozes ārstēšanai. Produkta pamatā ir ibandronskābe. To lieto, lai samazinātu kaulu lūzumu risku. Šīs zāles izmaksas ir atkarīgas no tā ražotāja un svārstās no viena līdz četriem tūkstošiem rubļu.

"Forosa"

Darbojas arī kā slāpekli saturošas zāles, kuras ražo ar nosaukumiem "Londromax" un "Alendronate". Šīs zāles spēj nomākt audu iznīcināšanas procesus kaulos. Forosa var dziļi iekļūt rezorbcijas zonā, kavējot šo procesu. Osteoporozes klātbūtnē ik pēc septiņām dienām lieto vienu tableti. Nomazgājiet produktu ar tīru ūdeni un lielu daudzumu tā. Tās izmaksas svārstās no trīs simtiem līdz tūkstoš rubļiem..

Kā pareizi lietot bifosfonātus osteoporozes terapijai?

Zāles, neatkarīgi no to nosaukuma un sastāva, gremošanas sistēmā ir ārkārtīgi grūti sagremojamas, šī iemesla dēļ tās jālieto stingri tukšā dūšā..

Jebkura veida šīs zāles jālieto kopā ar pietiekamu daudzumu tīra ūdens. Minerālūdens, sulas, piena un citu dzērienu lietošana var vājināt iepriekšminēto zāļu labvēlīgo īpašību iedarbību.

Pēc zāļu, kuru pamatā ir bisfosfonāti, lietošanas ir aizliegts gulēt horizontālā stāvoklī no desmit līdz piecpadsmit minūtēm, jo ​​tas var traucēt zāļu ātru pārvietošanos caur barības vadu. Lēna zāļu kustība laika gaitā var izraisīt mikroskopiskas čūlas.

Jāatzīmē, ka, lai pastiprinātu bisfosfonātu iedarbību, ieteicams lietot kalcija un D grupas vitamīnus.Šos palīglīdzekļus vajadzētu lietot divas līdz trīs stundas pēc bifosfonātu lietošanas..

Pēcmenopauzes osteoporozes terapija, pateicoties šiem līdzekļiem, kļūst ļoti efektīva.

Iespējamās komplikācijas

Kaulu audu iznīcināšanu var ievērojami palēnināt, kam tiek izmantoti bifosfonāti. Bet šo zāļu nosaukumi visbiežāk nesniedz priekšstatu par to ietekmi uz ķermeni, tāpēc to lietošana ir jāsaskaņo ar ārstējošo ārstu. Osteoporozes ārstēšana ir process, kas var ilgt vairākus gadus. Un šajā sakarā gandrīz visi bifosfonātu veidi ilgstošas ​​lietošanas rezultātā izraisa smagas komplikācijas..

Biežākās blakusparādības ir:

  • Sliktas dūšas izskats.
  • Vājums un sāpes muskuļos.
  • Drudzis sākas.
  • Redzes traucējumi.
  • Eroziju rašanās barības vadā.
  • Izsitumi uz ādas.
  • Eritēmas un disfāgijas izskats.
  • Aizcietējums un epigastriskas sāpes un caureja.
  • Priekškambaru mirdzēšanas rašanās.
  • Kaulu audu reģeneratīvo procesu bloķēšana vēža audzēju klātbūtnes dēļ.
  • Žokļa osteonekrozes parādīšanās.
  • Hipokalciēmija kopā ar nieru toksicitāti.

Šāds iespaidīgs blakusparādību saraksts prasa stingru medicīnisko recepšu ievērošanu. Ir arī ārkārtīgi svarīgi nepārkāpt narkotiku lietošanas kārtību un to devu. Tādējādi jāpatur prātā, ka gandrīz visi bifosfonātu veidi ilgstošas ​​lietošanas rezultātā var izraisīt lielas komplikācijas. Ja rodas blakusparādības, jums nekavējoties jāmeklē palīdzība no ārsta, jo jebkura pašārstēšanās var izraisīt visnopietnākās sekas..

Kalcija bisfosfonātu zāļu nosaukumi tagad ir dzirdami.

Kontrindikācijas lietošanai

Zāles osteoporozes ārstēšanai ir ļoti spēcīgi medikamenti, kas pieder zāļu kategorijai ar plašu iedarbību uz ķermeni. Neatkarīgi no nosaukuma, bifosfonātus drīkst lietot tikai regulāras ārsta uzraudzībā. Saistībā ar šīm zālēm parasti ir norādītas šādas kontrindikācijas:

  • Gremošanas sistēmas slimības, kas atrodas akūtā stadijā.
  • Grūtniecība un zīdīšanas periods.
  • Pacientu, kas jaunāki par astoņpadsmit gadiem, vecuma kategorija.
  • Hroniska nieru mazspēja.

Bifosfonātu lietošana vairākās situācijās tiek nozīmēta arī piesardzīgi un speciālistu speciālistu uzraudzībā:

  • Pacienta nosliece uz gastrītu.
  • Duodenīta sindroma klātbūtne.
  • Kuņģa čūla un disfāgija.
  • Barības vada striktūras vai ahalāzijas klātbūtne.
  • Hipokalciēmija, kā arī D grupas vitamīnu trūkums.

Visbeidzot

Osteoporozes ārstēšanai bifosfonāti ir izmantoti diezgan ilgu laiku. Regulāri tiek sintezēts liels skaits jaunu medicīnisko zāļu, un ārstēšanas efektivitāte tikai palielinās. Aptieku vitrīnās parādās arvien vairāk jaunu zāļu, taču, neskatoties uz to, daudziem pacientiem šo zāļu lietošana joprojām rada nopietnas briesmas. Pacientiem vajadzētu saprast, ka pašterapija ir ārkārtīgi bīstama, tāpēc, pirmkārt, viņiem jālūdz padoms ārstam. Jāpatur prātā arī tas, ka osteoporozi nevar izārstēt. Bet caur tiem ir iespējams palielināt dzīves komfortu, atvieglot pacienta stāvokli.

Mēs pārbaudījām, kas tas ir - bifosfonāti.

Bifosfonāti osteoporozes, locītavu, kaulu ārstēšanai. Kas tas ir, labums, kaitējums

Pašlaik bisfosfonātus klīniskajā praksē plaši izmanto osteoporozes ārstēšanai. Šī produktu grupa ir ļoti efektīva un viegli lietojama. Pirms lietošanas sākšanas ir nepieciešama aptauja un speciālista konsultācija.

Kas ir bifosfonāti?

Bifosfonāti ir viena no mākslīgi sintezēto zāļu grupām. Tie satur 2 fosfonātus, kuru struktūra ir līdzīga pirofosfonātiem (vielas, kas iesaistītas kalcija jonu aizturēšanā kaulaudos cilvēka ķermenī)..

Salīdzinot ar dabiskajiem analogiem, mākslīgi sintezētos analogus izceļas ar augstu bioloģisko aktivitāti, kas nodrošina plašāku pielietojumu. Bifosfonātus osteoporozes ārstēšanai izmanto tāpēc, ka tie veicina osteoklastu apoptozes procesa sākšanos. Tas tiek darīts, palēninot kaulu audu iznīcināšanu..

Pēc iekļūšanas ķermenī šīs vielas saistās ar kaulos koncentrētiem kalcija joniem. Iedarbojoties uz osteoklastu negatīvo ietekmi, tie tiek iznīcināti, bet kalcijs tiek saglabāts un kaulu audu iznīcināšanas process palēninās.

Jāpatur prātā, ka bifosfonāti nespēj atjaunot kaulu audus, tie var tikai palēnināt to iznīcināšanas procesu, apturot osteoporozes progresēšanu..

Sastāvs un izdalīšanās forma

Bifosfonātu sastāvs ir atšķirīgs un atkarīgs no tā, kurai grupai zāles pieder:

īss

Aktīvās sastāvdaļas
Slāpekli saturošu preparātu sastāvā ietilpst:
Alendronāta nātrijsŠīs vielas mērķis ir atjaunot vielmaiņas procesus kaulos..
ZoledronskābeKad tas nonāk ķermenī, tas ir iesaistīts procesu novēršanā, kas veicina kaulu iznīcināšanu. Turklāt viela tiek izmantota onkoloģiska rakstura patoloģisko procesu ārstēšanai..
IbandronskābeProdukts regulē kalcija metabolismu, novēršot pārmērīgu makroelementu, piemēram, kalcija, uzkrāšanos asins serumā.
Nātrija ibandronātsTās darbības mehānisms ir balstīts uz kaulu audu iznīcināšanas novēršanu.
Bez slāpekļa preparātu sastāvā ietilpst:
KlodronātsVielu izmanto onkoloģijā hiperkalciēmijas gadījumā, kas attīstās uz kaulaudu metastātisku bojājumu fona. Tā lietošanas rezultātā kalcija līmenis tiek uzturēts normas robežās..
EtidronātsŠo komponentu lieto Pagetas slimības, kā arī citu ļaundabīgas izcelsmes neoplastisko procesu ārstēšanai..
Nātrija tiludronātsViela piedalās kaulu audu mineralizācijā, palielinot to blīvumu.

Zāles ir pieejamas dažādās formās. Starp tiem ir tabletes un injekcijas. Perorālā forma ir visērtākā lietošanai, tāpēc to visbiežāk izmanto klīniskajā praksē.

Veidi un klasifikācija

Klīniskajā praksē tiek izmantotas 3 bifosfonātu paaudzes. Viņu atšķirības slēpjas osteoklastu darbības mehānismā..

Starp šīm narkotiku grupām ir:

  • Pirmās paaudzes savienojumi bez slāpekļa. Visizplatītākās zāles, ko lieto medicīnā, ir Etidronāts un Klodronāts. Destruktīvā ietekme uz osteoklastiem tiek panākta, jo pēdējie absorbē šo vielu. Klīniskajā praksē ir pierādīts, ka tie tiek izmantoti cīņā pret onkoloģisko procesu..
  • Aminobisfosfonāti, kas pieder otrajai paaudzei. Tie satur slāpekli. Šo līdzekļu priekšrocības ietver ilgāku darbību, kas samazina izmantošanas biežumu, kā arī selektīvu darbības mehānismu. Pēdējais ir saistīts ar osteoklastu absorbcijas trūkumu. Šajā grupā ietilpst Pamidronāts, Ostalons un Binosto. Aminobisfosfonāti ir paredzēti sievietēm ar osteoporozi agrīnā menopauzes periodā, kā arī vēzi, ko papildina metastātiska kaulu slimība.
  • Slāpekli saturoši preparāti, kas pieder 3. paaudzei. Galvenās aktīvās sastāvdaļas sastāvā ir ibandronāts un zoledronskābes. Atšķirībā no iepriekšējās paaudzes līdzekļiem, sakarā ar to, ka sastāvā ir 2 slāpekļa atomi, zāles ir aktīvākas. Starp tām vispopulārākās ir Zometa un Bonviva..

Farmakoloģiskās īpašības

Bisfosfonāti osteoporozes vai citu patoloģiju ārstēšanai sākotnēji tiek noteikti, lai stabilizētu skeletu uz patoloģisko procesu fona. Tas ir viņu galvenais darbības mehānisms..

Ietekme, kas rodas, izmantojot līdzekļus, ir:

  • Kaulu blīvuma saglabāšana fosfora un kalcija saglabāšanās dēļ tajos. Rezultātā tiek uzsākts osteoklastu pašiznīcināšanās process, samazinās to augšanas ātrums, kā dēļ tiek izslēgta retināšana.
  • Metastātisko perēkļu augšanas ātruma samazināšana, kas nepieciešama cīņā pret onkoloģiskajiem procesiem. Tā rezultātā pacienta labklājība uz noteiktu laiku tiek stabilizēta..
  • Hiperkalciēmijas attīstības novēršana.
  • Sāpju smaguma samazināšana.

Zāļu lietošana terapeitiskās devās neietekmē sirds un asinsvadu sistēmas darbu, tāpēc tās ir labi panesamas un tām ir mazs nevēlamo reakciju biežums..

Lietošanas indikācijas

Pirms zāļu lietošanas indikāciju noteikšanas ir jāpārbauda pacients, jāapstiprina diagnoze un jāizslēdz kontrindikācijas..

Visizplatītākās bifosfonātu indikācijas ir:

  • Samazināts kaulu audu blīvums, ko izraisa dažādi faktori. Starp tiem visizplatītākie ir pēcmenopauzes audu blīvuma traucējumi, kas saistīti ar tā agrīnu sākumu, operācijām vai hormonāliem traucējumiem, kā arī tie, ko izraisa ilgstoša glikokortikosteroīdu lietošana. Retāk tas var būt idiopātisks stāvoklis, kā rezultātā kalcijs zaudē kaulus.
  • Patoloģisku lūzumu novēršana uz paaugstināta kaulu audu trausluma fona.
  • Samazināts vai paaugstināts kalcija līmenis serumā.
  • Audzēja procesi vai metastātiski kaulu bojājumi.
  • Dažādas smaguma multiplā mieloma. Vislielākā pozitīvā ietekme izpaužas, sākot lietot bifosfonātus agrīnas slimības noteikšanas gadījumā.
  • Pagetas slimība.
  • Apstākļi, ko papildina kaulu jaunveidojumu veidošanās ārpus to tipiskās lokalizācijas, piemēram, mīkstajos audos. Šīs izmaiņas biežāk notiek ar hiperkalciēmiju..
  • Sāpju smaguma samazināšana kaulu bojājumos.

Bifosfonātus lieto osteoporozes ārstēšanai

Lai izslēgtu komplikācijas vai patoloģiskas reakcijas, kas attīstās uz bifosfonātu lietošanas fona, ārstēšanu nepieciešams veikt tikai speciālista uzraudzībā..

Kontrindikācijas, blakusparādības un kaitējums

Papildus vispārīgajiem tiek izdalītas specifiskas kontrindikācijas atsevišķām zālēm, tāpēc pirms zāļu lietošanas rūpīgi jāizpēta instrukcijās norādītā informācija..

Starp galvenajām kontrindikācijām, kas piemērojamas visām zālēm, kas pieder bifosfonātu grupai, ir:

  • Palielināts makroelementu, piemēram, kalcija līmenis organismā.
  • Ķermeņa hiperreaktivitātes klātbūtne vai pacienta individuāla neiecietība pret jebkuru šīs grupas līdzekli.
  • Grūtniecības klātbūtne jebkurā no grūtniecības periodiem, kā arī laktācijas periods.
  • Smagas aknu slimības, ko papildina tās funkcionālās aktivitātes pārkāpums.
  • Peptiskas čūlas slimība, kas ietekmē kuņģi un divpadsmitpirkstu zarnas, akūtā kursa formā, kā arī čūlainas un iekaisuma slimības citās kuņģa-zarnu trakta daļās.
  • Krūts audu patoloģiskas izmaiņas.
  • Asinsrites sistēmas slimības, ko papildina paaugstināta asins recēšana.
  • Pacients ir jaunāks par 14 gadiem.

Īpaši jāuzmanās un dinamiski jānovērtē pacienta labsajūta nieru mazspējas, jebkādu hronisku patoloģiju klātbūtnē. Gados vecākiem pacientiem nepieciešama regulāra ārsta vizīte.

Bisfosfonātu lietošanas izraisītās blakusparādības var būt saistītas ar individuālu ķermeņa paaugstinātu jutību, kā arī ar devu režīma pārkāpumu.

Starp visbiežāk sastopamajām blakusparādībām ir:

  • Alerģisku reakciju attīstība polimorfiska rakstura izsitumu un gļotādu nodalījuma formā.
  • Tieksme uz depresīviem apstākļiem, slikts garastāvoklis, paaugstināta uzbudināmība un miega traucējumi.
  • Arteriālās hipotensijas attīstība.
  • Sirds saraušanās ritma pārkāpums.
  • Sāpju attīstība vēderā.
  • Sliktas dūšas un vemšanas parādīšanās.
  • Konvulsīvs sindroms.
  • Nekrotisko perēkļu veidošanās kaulu audos.
  • Drudzis un drebuļi pēc zāļu injicēšanas.

Attīstoties nevēlamām reakcijām, pacientam jāpārtrauc zāļu lietošana vai ievadīšana un jāmeklē medicīniskā palīdzība.

Lai samazinātu blakusparādību rašanās risku, pacientam ieteicams veikt ārstēšanu vienlaikus ar antacīdiem līdzekļiem, jo ​​tie samazina kairinošo iedarbību uz kuņģa-zarnu trakta gļotādu, novēršot iekaisuma procesa vai peptiskās čūlas slimības veidošanos. Turklāt šī zāļu grupa samazina barības vada kairinājuma risku vemšanas vai refluksa fona apstākļos..

Priekšrocības un trūkumi

Bisfosfonātiem, ko lieto osteoporozes ārstēšanai, ir savas priekšrocības un trūkumi, kas jāņem vērā, izvēloties zāles..

Starp šīs fondu grupas galvenajām priekšrocībām ir:

  • Kompozīcijas klātbūtne, kurai nav hormonāla pamata un kas neietekmē pacienta hormonālo fonu.
  • Blakusparādību trūkums sirds un asinsvadu sistēmas darbā.
  • Pozitīva terapeitiskā efekta attīstība vēža slimnieku ārstēšanā.

Galvenie trūkumi, kas rodas pacientiem, lietojot bifosfonātus, ir šādi:

  • Asins sastāva īpatnību dēļ palielinās tendence uz erozīvu vai čūlu slimību parādīšanos kuņģa-zarnu traktā. Tās ir agresīvas skābes, kas var korozēt ķermeņa gļotādas..
  • Paaugstināts aknu un nieru blakusparādību risks, izdalot bisfosfonātu metabolisma produktus. Pacientiem var būt traucēta transamināžu un kreatinīna ražošana.
  • Maksimālā terapeitiskā efekta izskats pirmajos 5 gados, ņemot līdzekļus. Nākotnē, neskatoties uz jauno paaudžu zāļu izvēli, to efektivitāte samazinās.
  • Ietekmes trūkums uz slimības cēloni. Bifosfonāti spēj novērst tikai osteoporozes sekas, nemainot vielmaiņu.
  • Zems galveno aktīvo vielu asimilācijas procents organismā. Vidēji bisfosfonāti tiek absorbēti ne vairāk kā 10% no kopējā daudzuma, un gados vecākiem pacientiem šis rādītājs ir zemāks.
  • Bisfosfonātu terapijas laikā palielināts nevēlamo reakciju risks, lietojot kalcija piedevas vai kortikosteroīdus.

Labākie bisfosfonāti osteoporozes, locītavu gadījumā

Bisfosfonātu grupas populārākās un efektīvākās zāles ir:

  • Zolendronāts. Šis rīks izceļas ar augstu darbības selektivitāti, parādot maksimālu efektivitāti tajās jomās, kur tiek novērotas destruktīvas izmaiņas. Rezultātā tiek atzīmēta kaulu rezorbcija, ietekmējot osteoklastu darbību. Zāles negatīvi neietekmē mineralizācijas procesu. Zolendronāts ir pieejams kā koncentrēts šķīdums intravenozai ievadīšanai. Vidējās izmaksas ir 3000 rubļu.
  • Bondronāts. Ibandronskābe, kas ir zāļu sastāvdaļa, spēj pozitīvi ietekmēt kaulu audus osteoporozes gadījumā. Vislielākais terapeitiskais efekts izpaužas, lietojot profilaktisku līdzekli pacientiem ar agrīnu menopauzi. To var kombinēt ar hormonālajām zālēm tablešu formā. Lietošanas indikācijas ietver kalcija līmeņa paaugstināšanos asinīs bioķīmiskās analīzes laikā. Tās izmaksas ir vidēji no 12 000 līdz 12 500 rubļiem.
  • Klodronskābe. Viena no jaunākās paaudzes zālēm, kas ietekmē makrofāgu darbību, izraisot selektīvu samazināšanos. Tā rezultātā tiek kavēta kaulu rezorbcija. Visbiežāk to lieto, lai mazinātu sāpju sindroma smagumu, kā arī lai samazinātu ar osteoporozi saistītu lūzumu iespējamību. Cena ir robežās no 10 000 līdz 11 000 rubļu.
  • Alendronskābe. Nehormonālais līdzeklis koriģē vielmaiņu kaulu audos. Uz regulāras lietošanas fona tiek aktivizēta osteoģenēze. Alendronskābe ir pieejama tablešu formā. Viena no tās galvenajām priekšrocībām ir lietošanas ērtums, jo, lai sasniegtu terapeitisko efektu, pietiek ar vienu tableti katru nedēļu. Terapijas ilgumu ārstējošais ārsts nosaka individuāli, pamatojoties uz slimības smagumu. Tās cena ir vidēji 250-300 rubļu.

Ārstēšanas pazīmes

Bifosfonāti osteoporozes ārstēšanai, ko izrakstījis speciālists, jālieto atbilstoši īpašām vajadzībām. Tas palīdzēs samazināt nevēlamo reakciju risku, novērst komplikācijas, kā arī ļaus sasniegt maksimālu terapeitisko efektu..

Starp bisfosfonātu lietošanas pamatnoteikumiem ir:

  • Ēšana tukšā dūšā no rīta tūlīt pēc pamošanās vai pirms gulētiešanas. Šajā gadījumā pēdējai ēdienreizei jābūt ne vēlāk kā 2 stundas.Pārtiku var ēst tikai pēc 30 minūtēm. pēc zāļu lietošanas.
  • Tablešu lietošana vesela. Tos nevajadzētu košļāt vai salauzt, jo to terapeitiskā iedarbība samazināsies un palielināsies kairinošā iedarbība uz gļotādu. Kopā ar tableti jums vajadzētu dzert pietiekamu daudzumu šķidruma, vidēji tas ir 200 ml tīra ūdens.
  • Uzturot vertikālu stāvokli 30 minūtes. pēc tablešu lietošanas. Vertikālais stāvoklis samazina barības vada kairinājumu un samazina sliktas dūšas smagumu.
  • Atbilstība divu stundu intervālam starp bifosfonātu un kalcija vai D vitamīna bāzes produktu lietošanu. Tas ir saistīts ar faktu, ka to vienlaicīga lietošana ir nepieņemama.

Pieteikums audzēja slimībām

Veidojoties metastātiskiem perēkļiem, sākas savstarpējas izmaiņas, kurās notiek audzēja šūnu un vielmaiņas procesu mijiedarbība kaulu sistēmas šūnās..

Arī uz metastātisko perēkļu dinamiskās attīstības fona ir šūnu, kuriem ir ļaundabīgs raksturs, adhezīvie procesi dažādām kaulu daļām ar to turpmāko invāzijas, proliferācijas un neoangiogenēzes attīstību..

Saskaņā ar daudzu pētījumu rezultātiem ir pierādīts, ka zāles, kas pieder pie bifosfonātu grupas, pakāpeniski kavē katru no iepriekš minētajiem posmiem..

Šie līdzekļi palīdz samazināt veidošanās biežumu un aptur jau izveidoto metastātisko perēkļu augšanu. Turklāt plakanšūnu karcinomas, multiplās mielomas, krūts vēža, dažu veidu limfomu un nieru šūnu karcinomas gadījumā strauji samazinās kalcijs osteoklastu aktivācijas un nieru darbības pavājināšanās dēļ..

Visaktīvākie ir bifosfonāti, kurus ievada intravenozi. Starp tiem ir Pamidronāts un Zolendronskābe. Pēc vairākām zāļu infūzijas procedūrām tiek atzīmēta kalcija līmeņa normalizēšanās. Terapeitiskais efekts ir pietiekami ilgs, jo tas var saglabāties 1 vai 2 nedēļas.

Mijiedarbība ar narkotikām un alkoholu

Bifosfonāti osteoporozes vai citu slimību ārstēšanai jānosaka, pamatojoties uz zāļu saderību.

Šīs funkcijas ietver:

  • Bisfosfonātu un nesteroīdo pretiekaisuma līdzekļu vienlaicīgas lietošanas maksimālais ierobežojums, kas izskaidrojams ar to pastiprinātu kairinošo iedarbību uz gļotādu ar paaugstinātu peptiskās čūlas slimības risku..
  • Kombinācija ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem palielina kalcija līmeni asinīs un vienlaikus samazina magniju.
  • Vienlaicīga uzņemšana ar aminoglikozīdiem palielina toksisko iedarbību uz nierēm, kas var izraisīt to funkcionālās mazspējas attīstību.

Bifosfonātu kombinācija ar dažāda stipruma alkoholiskajiem dzērieniem nav ieteicama. Tas ir saistīts ar palielinātu nevēlamo reakciju iespējamību, ieskaitot iekaisuma procesa parādīšanos, kā arī erozijas uz kuņģa vai divpadsmitpirkstu zarnas gļotādas. Lai ārstētu šos līdzekļus, alkohola lietošana jāpārtrauc.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas attīstība ir saistīta ar zāļu pieļaujamās terapeitiskās devas pārsniegšanu, neracionālu zāļu lietošanu, kā arī zāļu pašpārvaldīšanu bez iepriekšējas pārbaudes.

Galvenie pārdozēšanai raksturīgie simptomi ir:

  • Strauja kalcija līmeņa pazemināšanās asinīs un ķermenī kopumā, kas var izpausties kā sirds un asinsvadu sistēmas pārkāpums un nervu impulsu pārnešana citos muskuļos.
  • Nekroze noteiktos kaulu rajonos, ko izraisa asinsrites pārkāpums tajā.
  • Pacienta fiziskās izturības samazināšanās.
  • Sliktas dūšas un vemšanas attīstība.
  • Polimorfiska rakstura izsitumu parādīšanās.
  • Sāpju sindroms muskuļos.
  • Paaugstināta ķermeņa temperatūra, palielinoties pēc zāļu lietošanas.
  • Eroziju parādīšanās uz barības vada.

Šie simptomi ir iemesls sazināties ar speciālistu un pārtraukt zāļu lietošanu. Vienreiz lietojot bifosfonātus lielos daudzumos, jāveic kuņģa skalošana un jālieto antacīdi, lai mazinātu kairinošo iedarbību uz gļotādu..

Tāpēc osteoporozes ārstēšanas priekšnoteikums ir regulāra osteoporozes pacienta labsajūtas uzraudzība, lai dinamiski novērtētu laboratorijas parametrus un pielāgotu terapeitisko devu..

Video par bifosfonātiem

Malysheva jums pateiks, kā pareizi lietot bifosfonātus:

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Parastie metanefrīni un normetanefrīni

Biomateriāla pieņemšanu šim pētījumam var atcelt 2-3 dienas pirms oficiālajām svētku dienām ražošanas tehnoloģiskās īpatnības dēļ! Norādiet informāciju kontaktu centrā.

L-Tiroksīns

SastāvsViena L-tiroksīna tablete var saturēt no 25 līdz 200 mcg levotiroksīna nātrija.Palīgvielu sastāvs var nedaudz atšķirties atkarībā no tā, kurš farmācijas uzņēmums ražoja zāles.Izlaiduma veidlapaProdukts ir pieejams tablešu formā, tas tiek piegādāts aptiekām iepakojumos Nr. 25, # 50 vai # 100.