Etinilestradiols - kāds ir šis hormons un kāds ir tā sastāvs?

Mūsdienās daudzas sievietes cieš no dažādām hormonālām slimībām, tāpēc ļoti bieži ārsti sieviešu pārstāvēm iesaka lietot zāles, kas satur etinilestradiolu. Kāds tas ir hormons, kādos gadījumos to var lietot un kādos gadījumos tas nav ieteicams, tiks aplūkots turpmāk..

Sieviešu dzimuma hormoni

Dzimumhormoni ir ļoti svarīga veselības sastāvdaļa. Tieši no viņiem ir atkarīga spēja palikt stāvoklī, nēsāt un dzemdēt bērnu, kā arī vispārējais ķermeņa stāvoklis un sievietes izskats. Normālos apstākļos ķermenis spēj pats par sevi parūpēties. Tomēr dažos gadījumos jūs vienkārši nevarat iztikt bez palīdzības no ārpuses..

Dzimumhormonu ražošanas problēma slēpjas smadzeņu darbā. Par to ir atbildīgi tādi komponenti kā hipotalāms un hipofīze..

Medicīnā sieviešu dzimuma hormonus sauc par "estrogēniem". Tie tiek ražoti olnīcās, bet signāls tam joprojām ir smadzenēs. Protams, daži no hormoniem var nākt kopā ar pārtiku, taču šī proporcija ir ļoti nenozīmīga..

Ir trīs sieviešu hormonu veidi:

Jaunākais no tiem ir vissvarīgākais sieviešu veselībai un auglībai. Šī komponenta trūkums organismā izraisa visu orgānu un to sistēmu nepareizu darbību, kā arī ietekmē vēža un citu veidojumu attīstību.

Tomēr šodien šī problēma ir diezgan atrisināma. Ir sintētisks hormons, kas var pilnībā aizstāt dabisko. Bet neaizmirstiet, ka nepareiza lietošana tikai pasliktinās jūsu stāvokli..

Farmakoloģija

Šī viela ir sintētisks steroīds, kas tiek uzskatīts par pilnīgu dabiskā sieviešu hormona analogu. Etinilestradiols (kāda veida hormons ir aprakstīts šajā rakstā) spēj mijiedarboties ar estrogēna tipa receptoriem. Viela sāk darboties uzreiz, jo tās sastāvdaļas ļoti ātri uzsūcas caur ķermeņa un ādas gļotādām.

Šī viela tiek oksidēta aknās, vienlaikus pārveidojoties citā formā. Etinilestradiols tiek izvadīts (kāda veida hormons tas ir, mēs to detalizēti apsvērsim) kopā ar urīnu.

Tātad, nokļūstot sievietes ķermenī, šim komponentam ir šāda ietekme uz viņu:

- viegla anaboliska iedarbība;

- pazemina holesterīna līmeni asinīs;

- palīdz palielināt kalcija uzsūkšanos.

Kādos gadījumos jūs varat lietot

Etinilestradiols (kāds hormons interesē visas sievietes) spēj kompleksi ietekmēt ķermeni. To izraksta ne tikai ginekologi, bet arī dermatologi, endokrinologi, onkologi un terapeiti..

Neskatoties uz milzīgo zāļu, kas satur etinilestradiolu, daudzveidību, tām visām ir vienāda ietekme uz sievietes ķermeni, palielinot estrogēna līmeni.

Šī hormona trūkuma dēļ ir ļoti bieži:

- olnīcu darbības traucējumi;

- slikta pašsajūta menopauzes laikā;

- krūts vēzis;

- pūtītes un pūtītes;

- asiņošana no nesaprotama rakstura dzemdes;

- vaginīts un piena sēnīte;

- pārmērīga matu izkrišana.

Arī zāles ieteicams lietot pēc ķirurģiskas iejaukšanās, lai noņemtu sieviešu dzimumorgānus..

Zāļu dažādība

Etinilestradiols (kas ir šis hormons, blakusparādības ir svarīga informācija, kas jāzina katrai sievietei) ir daudzu zāļu sastāvā. Tos var iegādāties jebkurā aptiekā bez ārsta receptes. Pievērsiet uzmanību šādām zālēm: "Mersilon", "Triziston", "Midiana", "Genetten", "Yarina", "Trikvilar", un tas nav viss saraksts.

Kontrindikācijas lietošanai

Etinilestradiolu nevar lietot visos gadījumos. Kāds tas ir hormons, tā īpašības ir jautājumi, kas interesē katru sievieti, un tas ir pamatots. Patiešām, ar tās palīdzību jūs varat diezgan labi izlabot savu veselību. Tomēr jāpatur prātā, ka šādām zālēm ir daudz kontrindikāciju, tāpēc uzmanīgi izlasiet tās vai pat labāk sazinieties ar speciālistu, un viņš jums pateiks, kā rīkoties jūsu gadījumā..

Nelietojiet sintētisko hormonu šādos gadījumos:

- dažas krūts vēža formas;

- ar nopietnu aknu slimību;

- ar herpes grūtniecēm;

- daži anēmijas veidi;

- ar trombozi un trombemboliju;

- jūs nevarat lietot produktu grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā;

Ar īpašu piesardzību etinilestradiolu var lietot (kāds tas ir hormons, sastāvs ir informācija, kas vienmēr ir iekļauta instrukcijās) epilepsijas, arteriālās hipertensijas, migrēnas, sirds un asinsvadu sistēmas slimību, hiperkalciēmijas, bronhiālās astmas un otosklerozes gadījumā..

Iepriekš minēto slimību klātbūtnē jums pastāvīgi jāuzrauga jūsu veselība, regulāri jādodas pie ārsta, jāveic atbilstoši izmeklējumi un testi..

Lietošanas instrukcija

Daudzas sievietes interesē jautājums: kā hormons etinilestradiols ietekmē ķermeni? Šī informācija ir ļoti svarīga, jo šai vielai var būt ne tikai pozitīva ietekme uz ārstēšanu, bet arī negatīva. Noteikti iepazīstieties ar visām niansēm un tikai pēc tam izdariet secinājumus par ārstēšanas nepieciešamību.

Zāļu devu izvēlas tīri individuāli un tikai pieredzējis speciālists..

Sievietēm, kuras cieš no amenorejas un oligomenorejas, dienas deva ir 0,02-0,1 mg aktīvās vielas. Šajā gadījumā zāles jālieto trīs nedēļas..

Ar dismenoreju ārstēšana jāveic divus līdz trīs mēnešus. Vislabāk to sākt no menstruālā cikla ceturtās līdz piektās dienas. Šajā gadījumā ārsti parasti izraksta 10 mcg dienā..

Sievietēm menopauzes laikā ir piemērota 0,05 mg zāļu dienas likme.

Ar etinilestradiola palīdzību ļoti bieži tiek ārstēts krūts vēzis. Tomēr ārstēšana būs visefektīvākā, ja to kombinēs ar staru terapiju..

Tas ir arī ļoti efektīvs pūtītes ārstēšanā. Šajā gadījumā dienā var ordinēt apmēram 10 mcg zāles. Zāles var lietot arī pubertātes laikā, bet tikai stingrā ārsta uzraudzībā..

Arī līdzekli sievietes lieto, lai nomāktu laktāciju. Šajā gadījumā tiek ņemts 0,06 mg vielas. Šī deva jāsadala trīs devās dienā. Ārstēšanas kurss ir no deviņām līdz desmit dienām.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Šī narkotiku grupa parasti ir pieejama tablešu formā. Galvenā aktīvā sastāvdaļa ir hormons etinilestradiols, taču daži ražotāji sastāvā un palīgkomponentos iekļauj, piemēram, folskābi, piemēram,.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Lūdzu, ņemiet vērā, ka šis hormons var ietekmēt citas zāles. Piemēram, estrogēni var samazināt antikoagulantu, kā arī antihipertensīvo un hipoglikēmisko zāļu efektivitāti..

Vai ir kādas blakusparādības

Hormoniem ne vienmēr ir tik laba ietekme, kā mēs vēlētos. Dažos gadījumos hormonālo zāļu lietošana izraisa nevēlamas reakcijas. Daži pacienti ir sūdzējušies par sekojošo:

- dermatoloģiskas un alerģiskas ādas reakcijas;

- vielmaiņas traucējumi (ievērojams svara pieaugums);

- sāpīga piena dziedzeru palielināšanās;

- galvassāpes, bezmiegs un depresija;

- traucējumi gremošanas sistēmas darbā;

- paaugstināta tieksme veidot asins recekļus.

Kā redzat, ir daudz blakusparādību. Tomēr visbiežāk tie rodas, ja nepareizi izvēlēta deva vai ja pacienti to apzināti palielina..

secinājumi

Etinilestradiols - kas ir šis hormons? Rokasgrāmatā tas ir sīki izskaidrots. Etinilestradiols patiešām ir ļoti svarīga sastāvdaļa sieviešu veselībai. Ar tās palīdzību jūs varat atrisināt daudzas problēmas un atbrīvoties no daudzām patoloģijām. Tomēr labu efektu var sasniegt tikai ar pareizu devu. Rūpējies par sevi un esi vesels.

Etinilestradiols un estradiola valerāts

PROGYNON DEPOD CADILA + BAYER - proginona depods (estradiols) 10mg 1 ml zemesriekstu eļļa. Tas organismā tiek sadalīts 17 beta estradiolā un nelielā estrona daļā, hormoni ir identiski dabiskajiem. Ar injekcijām hormonu līmenis ir diezgan augsts. Lietošana novērš daudzas šādu zāļu tablešu formu blakusparādības. Atšķirības nav, gatavajā formā nāk 17 beta estradiols kā femostonam vai transdermāliem preparātiem, vai arī tāds pats ķermeņa līmenis injekciju veidā. izņemšana no ķermeņa uz 5-7 dienām, dažreiz to injicē pa pus ampulai, lai izvairītos no augsta estrogēna līmeņa plīšanas un vienmērīgākas HAT, piemēram, 1/2 ampulas pēc 3-4 dienām
Ražo tikai Indijā uzņēmums, kas ir daļa no starptautiskās holdinga Bayer

ENRIFOL 28 tabletes 2 mg estradiola valerāta (tablešu formā)

PROLUTON DEPOD
1 iepakojums - 5 komplekti 500mg + 5 šļirces
(Hidroksiprogesterona kaproāts) dzeltenā ķermeņa hormoni, progesterons. Faktiski tas ir progesterona esteris, tāpēc tam ir ilgstoša iedarbība. molekulārā struktūra ir tuvu 17 beta hidroksiprogesteronam, dabīgam sieviešu hormonam. Daudz efektīvāk un labāk nekā mūsu līdzīgais preparāts, tas atšķiras ar aktīvās vielas molekulāro struktūru un attīrīšanas pakāpi. un zemesriekstu eļļa kā pildviela neizraisa plombas un iekaisumus, un to ir viegli injicēt pat bez karsēšanas, daudzi to injicē, bet zemesriekstu eļļa izraisa alerģiju tiem, kam tā ir pakļauta. tas parasti izdalās 10-12 dienu laikā, ciklam pietiek ar 1 injekciju 28 dienās. 250-500 mg Ar HAT, lietojot cikliski, piena dziedzeri intensīvi aug nepārtraukti, jūs nevarat sagaidīt to ievērojamu augšanu, bet palielinās feminizācijas un sprauslu augšanas pakāpe, tā labvēlīgi ietekmē ādu, tai nav androgēnas aktivitātes, drīzāk, gluži pretēji, tas samazina gonadotropo hormonu līmeni un tādējādi arī androgēnu līmeni... Pārāk lielas devas var izraisīt arī prolaktīna palielināšanos un trombozes iespējamības palielināšanos, taču tas nav salīdzināms ar etinilestradiolu. Samazina sievietēm tik populāras slimības kā krūts vēzis varbūtību, jo tā diferencē šūnas. Veido piena dziedzera struktūru. Veicina sēklinieku kanāliņu deģenerāciju vīriešiem
Parasti HAT shēmai to lieto kopā ar PROGYNON DEPOD, aptuvenā shēma ir šāda: kādu laiku proginon depod injicē pēc nedēļas, pēc tam pēc dažiem mēnešiem PROLUTON DEPOD pievieno 1 injekciju 28 dienu laikā, bet ne vairāk kā 250 mg, tad, ja nepieciešams, devu var palielināt
Indijā to ražo Zuduz + BAYER uzņēmumu grupas vispārējā produkcija.

Līdzīgs preparāts YESTONE DEPOD
1 iepakojums - 1 komplekts kastē

Estradiola valerāts

Saturs

  • Strukturālā formula
  • Vielas latīņu nosaukums Estradiola valerāts
  • Vielas farmakoloģiskā grupa Estradiola valerāts
  • Farmakoloģija
  • Vielas lietošana estradiola valerāts
  • Kontrindikācijas
  • Vielas blakusparādības Estradiola valerāts
  • Mijiedarbība
  • Lietošanas veids
  • Piesardzība vielai Estradiola valerāts
  • Mijiedarbība ar citām aktīvajām sastāvdaļām
  • Tirdzniecības nosaukumi

Strukturālā formula

Krievu nosaukums

Vielas latīņu nosaukums Estradiola valerāts

Ķīmiskais nosaukums

Bruto formula

Vielas farmakoloģiskā grupa Estradiola valerāts

  • Estrogēni, gestagēni; viņu homologi un antagonisti

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

CAS kods

Farmakoloģija

Papildina nepietiekamu endogēno estrogēnu ražošanu. Regulē tauku, olbaltumvielu un ogļhidrātu metabolismu, ūdens un elektrolītu līdzsvaru, pazemina ZBL holesterīna līmeni asinīs; izraisa proliferatīvas izmaiņas endometrijā, novērš kaulu zudumu un osteoporozi. Atvieglo somatiskos, garīgos un citus klimatiskos simptomus pirmsmenopauzes un pēcmenopauzes periodā vai pēc oophorektomijas.

Vielas lietošana estradiola valerāts

Estrogēnu deficīts (menopauze, postmenopauzes periods, oophorektomija labdabīgām slimībām, radiācijas kastrācija), kas saistīta ar vazomotorajiem simptomiem (karstuma viļņi, galvassāpes), miega traucējumiem, depresiju, aizkaitināmību, nervozitāti, pārmērīgu svīšanu, reiboni; urīnpūšļa hipestēzija; deģeneratīvas izmaiņas ādā un gļotādās; osteoporozes profilakse menopauzes laikā.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, endometrija hiperplāzija, endometrioze, fibroīdi, krūts vēzis vai aizdomas par to, citas no hormoniem atkarīgas neoplazmas vai aizdomas par tām, labdabīgi vai ļaundabīgi aknu audzēji (arī vēsturē), smaga aknu disfunkcija, trombemboliski procesi (ieskaitot anamnēzē), cukura diabēts, iedzimti tauku vielmaiņas traucējumi, hipertrigliceridēmija, Dubina-Džonsona un Rotora sindromi, nezināmas izcelsmes asiņošana no maksts, otoskleroze ar paasinājumu iepriekšējās grūtniecības laikā, grūtniecība, zīdīšanas periods.

Vielas blakusparādības Estradiola valerāts

Galvassāpes, slikta dūša, dzemdes asiņošana, endometriozes saasināšanās, dispepsija, spriedzes sajūta piena dziedzeros, svara pieaugums, no hormoniem atkarīgu jaunveidojumu augšanas stimulēšana, ādas pigmentācija plankumu veidā.

Mijiedarbība

Regulāra noteiktu zāļu (barbiturātu, fenilbutazona, hidantoīna, rifampicīna, ampicilīna uc) lietošana var izraisīt efektivitātes samazināšanos. Iespējamas izmaiņas perorālo hipoglikēmisko zāļu nepieciešamībā.

Lietošanas veids

Piesardzība vielai Estradiola valerāts

Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams veikt vispārēju un ginekoloģisku pārbaudi, ieskaitot piena dziedzeru pārbaudi.

Zāles nekavējoties jāpārtrauc šādos gadījumos: pirmo reizi migrēnai līdzīgi vai bieži rodas neparasti stipras galvassāpes, traucēta uztvere (redzes traucējumi, dzirdes traucējumi), agrīnas tromboflebīta vai trombemboliskas parādības (neparastas kāju sāpes vai kāju pietūkums, dūriena sāpes elpojot vai klepojot) neskaidra etioloģija), apgrūtināta elpošana un sāpju sajūta krūšu dobumā, plānota operācija (6 nedēļas pirms operācijas), imobilizācija (piemēram, pēc negadījumiem), dzelte, hepatīts, nieze visā ķermenī, palielināta epilepsijas lēkmju biežums, spēcīgs asinsspiediena paaugstinājums.

Ja rodas dzemdes asiņošana, ir nepieciešams konsultēties ar ārstu, lai noskaidrotu to cēloni..

Pirkt tiešsaistē

Izdevniecības "Media Sphere" vietne
satur materiālus, kas paredzēti tikai veselības aprūpes speciālistiem.
Aizverot šo ziņojumu, jūs apstiprināt, ka esat sertificēts
medicīnas profesionālis vai medicīnas izglītības iestādes students.

koronavīruss

Profesionāla tērzēšanas telpa anesteziologiem-reanimatologiem Maskavā nodrošina piekļuvi dzīvai un nepārtraukti atjauninātai materiālu bibliotēkai, kas saistīta ar COVID-19. Bibliotēka katru dienu tiek atjaunināta, pateicoties starptautiskās ārstu kopienas centieniem, kuri pašlaik strādā epidēmijas zonās, un tajā ir iekļauti darba materiāli, lai atbalstītu pacientus un organizētu slimnīcu darbu..

Materiālus izvēlas ārsti un tulko brīvprātīgie tulki:

Etinilestradiols un estradiola valerāts, kāda ir atšķirība

Kas ir estrogēni

Estrogēni ir sieviešu dzimuma hormonu kopīgais nosaukums. Organiskās vielas sievietē sintezē olnīcas, vīrietī - sēklinieki (sēklinieki), abos dzimumos - nelielos daudzumos aknas un virsnieru dziedzeri. Pirmkārt, steroīdi ir atbildīgi par auglības nodrošināšanu..

Organiskās vielas sāk darboties pubertātes laikā - pubertātes periodā. Pateicoties hormoniem, cilvēks iegūst primārās un sekundārās seksuālās īpašības (āda, balss, mati, ķermeņa uzbūve). Hormonālais līmenis nosaka arī to, vai sieviete var palikt stāvoklī un dzemdēt..

Estrogēni visaugstāko koncentrāciju daiļā dzimuma pārstāvēs sasniedz auglības periodā, kad ķermenis piedzīvo cikliskas izmaiņas. Menstruālā cikla sākumposmā tiek pieņemta koncepcija - olšūnas veidošanās, endometrija sabiezēšana - notiek aktīvs estrogēnu darbs. Otrajā posmā dzemdes un olnīcu darbs tiek pārbūvēts tā, lai sievietes pārstāve varētu nēsāt bērnu.

Pārkāpumi - estrogēna līmeņa pazemināšanās vai palielināšanās - nelabvēlīgi ietekmē jebkura dzimuma cilvēka veselību.

Pateicoties estrogēnam, sieviete izskatās pievilcīga un sievišķīga. Tieši hormoni-estrogēni ir atbildīgi par balss augstumu, maigu ādu, skaistiem spīdīgiem matiem, sievietes figūras veidošanos - bez bicepsa un tricepsa.

Menopauzes laikā notiek hormonāla involcija, tāpēc organiskās vielas olnīcas vairs nesintezē, bet tās ražo tikai virsnieru dziedzeri, aknas, nelielu daudzumu ražo taukaudi.

Testosterons ir galvenais vīriešu dzimuma hormons androgēns, kas ir ķīmiski līdzīgs estrogēniem un dažreiz tiek pārveidots par sieviešu steroīdu hormonu apakšklasi. Par vīriešu un sieviešu īpašību smagumu nav atbildīgas organiskās vielas, bet gan to attiecība. Tāpēc jaunietim ar augstu estrogēna koncentrāciju ir sievišķīgas iezīmes..

No vēstures

Estrogēni ir vesela sieviešu steroīdu grupa, kuras priekšgājējs ir holesterīns. 20. gadsimta sākumā amerikāņu bioķīmiķi Doisijs un Alens izolēja folikulāros hormonus un trīs gadus vēlāk vienu no tiem ieguva kristāliskā formā..

Vārds "estrogēni" ir aizgūts no grieķu valodas un tiek tulkots kā "iedvesma, iedvesma" (oistros), un piedēklis "gēns" nozīmē "ģenerēt, izraisīt".

Steroīdi tiek sintezēti ne tikai cilvēkiem - vīriešiem un sievietēm, lai arī estrogēni galvenokārt ir sieviešu hormoni, bet arī ražoti visos hordātos un pat kukaiņos. Turklāt daži augi satur vielas, kas pēc struktūras un darbības atgādina estrogēnus - fitoestrogēnus. Cilvēka ķermenī estrogēni ir atbildīgi par kaulu un muskuļu izturību, centrālās nervu sistēmas darbību un novērš augsta un zema blīvuma lipoproteīnu nelīdzsvarotību.

Estrogēnu līmenis

Lai noteiktu hormonālo koncentrāciju un hormonu attiecību, ir nepieciešams nodot asins un urīna testus. Hormonu līmeņa izpēte vienmēr dod precīzus rezultātus, tāpēc neauglībā bieži tiek konstatēta estrogēna koncentrācija. Estrogēna normas sievietē svārstās, ņemot vērā cikla fāzi:

  1. Folikulārs - 57 - 227 pg / ml;
  2. Preovulācijas - 127 - 476 pg / ml;
  3. Luteal - 77 - 227 pg / ml.

Lai precīzi noteiktu estrogēna līmeni, tests jāveic divas reizes. Pirmo reizi pētījumu ieteicams veikt cikla dienas 1. - 3. dienā, kad folikuls tikai sāk augt. Otrreiz hormonālo līmeni ieteicams noteikt ikmēneša cikla 20. - 21. dienā.

Normāla menstruālā cikla laikā līmenis nesamazinās zem 90 pg / ml. Ja steroīdu koncentrācija ir mazāka, sievietei ir slikts garastāvoklis, tendence uz depresijas traucējumiem, trausli nagi, mati, taukaina neveselīga āda.

Atkarībā no perioda, cikla fāzes un vecuma hormonālie rādītāji var mainīties:

  • Mēneša cikla pirmajā posmā rādītāji dažreiz sasniedz 200 pg / ml;
  • Ovulācijas fāzē koeficients dubultojas un parāda 500 pg / ml;
  • Pēc ovulācijas tiek pamanīta pakāpeniska līmeņa pazemināšanās;
  • Menopauzes laikā rādītāji dažreiz samazinās līdz 10 pg / ml. Tāpēc bieži menopauzes periodā sievietes kļūst aizkaitināmas, ņurdošas, nomāktas domājošas, cieš no bezmiega, karstuma viļņiem, svīšanas.

Vīriešiem estrogēna koncentrācija ir daudz zemāka - 15 - 71 pg / ml.

Estrogēna nelīdzsvarotības cēloņi

Estrogēna līdzsvaru traucē šādi faktori:

  1. Hormonatkarīgu audzēju attīstība olnīcās un virsnieru dziedzeros;
  2. Aptaukošanās - liekais svars;
  3. Vairogdziedzera darbības traucējumi;
  4. Aknu slimība;
  5. Policistisko olnīcu sindroms (PCOS);
  6. Slimības, kuru attīstību ietekmē iedzimtība;
  7. Priekšlaicīga pubertāte;
  8. Avitaminoze;
  9. Pārmērīgas fiziskās aktivitātes;
  10. Atkarību izmantošana - alkohola lietošana un smēķēšana;
  11. Nekontrolēta hormonālo kontracepcijas līdzekļu lietošana.

Neskatoties uz to, ka estrogēns ir galvenais sieviešu steroīdu hormons, kas atbild par bērna ieņemšanu un nēsāšanu, palielināta hormonu ražošana izraisa reproduktīvās sistēmas traucējumus:

  • Svara pieaugums;
  • Ovulācijas trūkums;
  • Sterilitāte.

Paaugstināta estrogēna koncentrācija noved pie ķermeņa disfunkcijas, tāpēc patoloģija steidzami jāārstē ārsta uzraudzībā.

Estrogēna līmeņa paaugstināšanās simptomi

Neatkarīgi no cēloņa, pārmērīgas estrogēna sintēzes simptomi izpaužas ar orgānu sistēmu psiholoģiskiem un fizioloģiskiem traucējumiem:

  1. Neiroloģiski traucējumi - paaugstināts nogurums, hronisks nogurums, bezmiegs, emocionāla nestabilitāte, reibonis, migrēna, troksnis ausīs, panikas lēkmes, atmiņas zudums;
  2. Sirds un asinsvadu sistēmas traucējumi - paaugstināts asinsspiediens;
  3. Metabolisma procesi - alopēcija (patoloģisks matu izkrišana), straujš ķermeņa svara pieaugums, pūtītes, trausli nagi, paaugstināts cukura līmenis asinīs;
  4. Kuņģa-zarnu trakts - problēmas ar žultspūšļiem, slikta dūša, vemšana;
  5. Reproduktīvā funkcija - pirmsmenstruālā spriedzes sindroms, menstruāciju traucējumi, ilgstoša un intensīva menstruālā plūsma, samazināts libido;
  6. Piena dziedzeru sāpīgums un pietūkums, dažādas pakāpes mastopātijas diagnostika;
  7. Asins sabiezējums, asins recekļi (trombofilija);
  8. Epitēlija šūnu izplatīšanās - endometrioze, labdabīgi jaunveidojumi, kas pēc tam mēdz kļūt ļaundabīgi;
  9. Osteoporoze - samazināts kaulu blīvums un palielināts lūzumu risks.

Ja menopauzes periodā estrogēna līmenis paaugstinās, sieviete sūdzas par:

  • Paaugstināta svīšana, un ir asa sviedru smaka;
  • Emocionālā nestabilitāte - pēkšņas garastāvokļa maiņas;
  • Psiholoģiskās novirzes - izsaka histērija, raudulība, depresija;
  • Maksts sausums
  • Samazināta veiktspēja.

Hiperestrogenisma novēršana

Pirms eksperimentēt ar hormonu terapiju ieteicams samazināt estrogēna līmeni, izmantojot tautas metodes, aptverot ne tikai ārstniecības augu un ārstniecības augu ārstēšanu, bet arī dzīvesveida izmaiņas. Tas ir nepieciešams:

  1. Izveidojiet režīmu un diētu;
  2. Ievērojiet īpašu diētu, iekļaujot uzturā vairāk olbaltumvielu un aminoskābju, lai uzlabotu aknu darbību;
  3. Tauku ēšana kā vēža profilakse;
  4. Izvēlnē ievadiet fitoestrogēnus, kas samazina sintētisko un dabisko estrogēnu līmeni;
  5. Normalizēt ķermeņa svaru;
  6. Novērst sliktos ieradumus;
  7. Izvairieties no stresa situācijām;
  8. Atpūtieties daudz un gulēt vismaz 7 - 8 stundas dienā;
  9. Nodarbojies ar sportu, ko vari.

Ja preventīvu pasākumu rezultātā estrogēnu sintēze nesamazinās, ārsts izraksta zāles.

Klaira: jauna hormonālo kontracepcijas ēra

Pašlaik ārsti saviem pacientiem var piedāvāt dažādus kontracepcijas līdzekļus un metodes: kombinētos perorālos kontracepcijas līdzekļus (KOK), maksts gredzenus, plāksterus, intrauterīnās ierīces, implantus, barjeras un uzvedības metodes..

COC joprojām ir visizplatītākā metode nevēlamas grūtniecības novēršanai pasaulē, piemēram, Amerikas Savienotajās Valstīs tās lieto 11,6 miljoni sieviešu, kas ir aptuveni viena trešdaļa no visiem kontracepcijas lietotājiem [Mosher WD et al. Kontracepcijas un ģimenes plānošanas pakalpojumu izmantošana Amerikas Savienotajās Valstīs: 1982-2002. Adv dati. 2004; 350: 1–36].

Vēl pārsteidzošāk ir fakts, ka, atzīmējot "kontracepcijas tablešu" 50 gadu jubileju, nākas saskarties ar faktu, ka gandrīz puse (49%) grūtniecības Amerikas Savienotajās Valstīs nav plānota (no kurām "1 miljons COC lietotāju) [Nelson AL un citi. Reālo zīmju hormonālo kontracepcijas līdzekļu recepšu uzpildīšanas modeļi: kontracepcijas pārtraukšanas atspoguļojums. Obstet Gynecol. 2008; 112 (4): 782-787].

Kontracepcijas neveiksmju cēlonis, lietojot KOK, ir vienkāršs, un to nosaka ārstēšanas ievērošanas samazināšanās, tā sauktā "atbilstība", kas var būt tikai divu iemeslu dēļ: (1) noteiktā režīma neievērošana un / vai (2) blakusparādību klātbūtne. Apskatīsim šos 2 iemeslus sīkāk..

KOK lietošanas režīma pārkāpums

COC ir ļoti efektīvs kontracepcijas līdzeklis, ja to lieto perfekti, ja iespējama neveiksme ir saistīta ar pašu narkotiku: tikai 3 no 1000 sievietēm gada laikā var iestāties grūtniecība [Pasaules Veselības organizācija. Kontracepcijas līdzekļu medicīniskās atbilstības kritēriji, 2009].

Tomēr tipiskas lietošanas gadījumā, kad tiek uzlikta pašas zāles kontracepcijas efektivitāte, piemēram, uzņemšanas režīma pārkāpums, neplānota grūtniecība gada laikā var notikt 80 no 1000 lietotājiem.

Blakusparādības kā samazinātas atbilstības cēlonis

Parasti blakusparādības var būt saistītas ar etinilestradila (EE) iedarbību, kas ir daļa no kombinēto kontracepcijas līdzekļu, vai ar progestogēna komponenta androgēno un / vai glikokortikoīdu īpašībām [Sitruk-Ware R. Progestīnu terapeitiskā lietošana: praktiski ieteikumi. In Sitruk-Ware R un Mishell DR Jr (eds), Progestins and Antipro-gestins in Clinical Pratice. Marcel Dekker, Inc., Ņujorka, 2000, lpp. 341-353]. Šīs negatīvās sekas parasti ietver galvassāpes, vēdera uzpūšanos, mastalģiju, svara pieaugumu, garastāvokļa izmaiņas un pūtītes papildus neregulārai asiņošanai no dzimumorgānu trakta [Erkkola R, Landgren BM. Progestīnu loma kontracepcijā. Acta Obstet Gynecol Scand 2005; 84.207-216].

Pētījuma rezultāti, ko veica R. Sitruk-Ware et al. pārliecinoši parādīja, ka kombinēto hormonālo kontracepcijas līdzekļu labi zināmā ietekme uz hemostāzes faktoriem un estrogēniem jutīgajiem aknu proteīniem lielā mērā ir saistīta ar EE ietekmi neatkarīgi no tā ievadīšanas veida [Sitruk-Ware R et al. Iekšķīgi lietojamā un transvagināālā etinilestradiola ietekme uz hemostatiskajiem faktoriem un aknu olbaltumvielām nejaušinātā, pārnestā pētījumā. JClin Endocrinol Metab2007; 92: 2074-2079]. Autori 21 dienu laikā neatrada būtiskas atšķirības ietekmes uz koagulācijas / fibrinolīzes faktoriem un estrogēniem jutīgajos EE vaginālo un perorālo formu (15 mg / dienā) aknu proteīnos, ja to pacientiem pārklāj. Raksturīgs ar spēcīgu EE estrogēnu potenciālu, pat ar sekundāru pāreju caur aknām, tam ir ievērojama ietekme uz aknu olbaltumvielu metabolismu garāka pusizolācijas perioda dēļ, kas pilnībā noliegj parenterālo formu uzņemšanas priekšrocības.

Daži no EE efektiem uz aknām ir labvēlīgi, piemēram, dzimumsteroīdus saistošā globulīna līmeņa paaugstināšanās, kā rezultātā samazinās bioaktīvā testosterona koncentrācija asinīs un samazinās hiperandrogēnie simptomi (pūtītes, hirsutisms), ja tādi ir.

Tomēr citas ietekmes, piemēram, angiotenzinogēna veidošanās palielināšanos, kas veicina renīna-angiotenzīna-aldosterona sistēmas aktivizēšanos un līdz ar to nātrija un ūdens aizturi organismā (svara pieaugums, vēdera uzpūšanās, tūska), sievietes, kas ir jutīgas pret šādiem traucējumiem, var negatīvi uztvert. dod priekšroku vājāka, bet bioekvivalenta "dabīgā" estrogēna iecelšanai.

Visaptverošs šo divu problēmu risinājums - aizmirstās tabletes un nevēlamās blakusparādības, kas bieži ir savstarpēji saistītas, var veicināt KOK lietošanas paplašināšanos un kontracepcijas līdzekļu uzticamību..

Iespējamie risinājumi, kā uzlabot KOC atbilstību

Drošu veidu meklēšana, kā pārvarēt problēmu ar zemu atbilstību KOK lietošanai un ievērojamu plaisu starp šo zāļu augsto kontracepcijas potenciālu un praktiski sasniegto rezultātu ar to tipisko lietošanu, ir prioritāte jaunu zāļu izstrādē [Kost K et al. Kontracepcijas neveiksmes novērtējums no 2002. gada Nacionālā ģimenes izaugsmes pētījuma. Kontracepcija. 2008; 77 (1): 10–21]. Iespējamās pieejas KOK panesamības un pieņemamības uzlabošanai, kas pakāpeniski ieviestas kopš pirmās kontracepcijas tabletes ieviešanas, ir šādas:

Samaziniet etinilestradiola (EE) devu no> 50 μg līdz 20-15 μg dienā; Selektīvāku progestogēnu attīstība; Parenterālu ievadīšanas ceļu izstrāde (intrauterīnās sistēmas, plāksteri un maksts gredzeni) "ITS nomaiņa" ar dabisko estrogēnu.

Pēdējos gados tiek piedāvāti jauni progestogēni ar spēcīgākām progestogēnām īpašībām, kam raksturīgs mazāk blakusparādību un / vai ne-kotraceptīvo ieguvumu palielināšanās un / vai ar ilgu pusizdalīšanās periodu, kā arī saīsināts intervāls bez hormoniem un ilgstoša COC lietošana..

Parenterālas formas, kas satur "vecos gestagēnus", kaut arī ar zemām devām, sistemātisku jaunāko datu pārskatu gaitā nav devušas nozīmīgu labumu ne attiecībā uz kontracepcijas efektivitāti, ne no turpmākas lietošanas, ne arī uz ietekmi uz svaru [Lopez LM, un citi..

Lai gan ārstiem ir izveidojusies zināma skepse pret jaunu KOK parādīšanos tirgū (bieži var dzirdēt sarkastisko piezīmi: "Vienīgais, kas pasaulei vajadzīgs, ir jauna kontracepcijas tablete"), tomēr joprojām ir ļoti pieprasīta reālu jauninājumu nepieciešamība hormonālās kontracepcijas jomā..

Neapšaubāmi, KOK attīstību, kuras pamatā ir estradiols (E2), estrogēns, kas veidojas sievietes ķermenī, var uzskatīt par īstu "izrāvienu" orālās hormonālās kontracepcijas jomā. Šīs problēmas sarežģītību pierāda fakts, ka šī attīstība sākās 1978. gadā un tikai tagad ir veiksmīgi pabeigusi zāļu "Klayra" parādīšanos tirgū..

Klayra ir pirmā COC ar dabīgu estradiolu un dinamisku dozēšanas shēmu.

Klaira® ir COC ar trim unikālām īpašībām:

• estradiola valerāts, kas organismam nodrošina estrogēnu, kas līdzīgs tam, kāds rodas sievietes ķermenī (skat. 1. attēlu);

• dienogests, ceturtās paaudzes, ļoti selektīvs metaboliski neitrāls progestagēns, kas spēcīgi ietekmē endometriju un nodrošina drošu cikla stabilitāti;

• dinamiska dozēšanas shēma, kurai raksturīga estrogēna devas samazināšanās un progestogēna devas palielināšanās 26 dienu laikā, lietojot aktīvās tabletes (2. attēls). Klaira® unikālais dinamiskais režīms tika izstrādāts, rūpīgi rūpējoties par zinātnisko izvēli, lai droši nomāktu ovulāciju un atrisinātu nepietiekamas cikla kontroles problēmu, kas novērota iepriekš ierosinātā dabisko estrogēnu saturošo COC fona apstākļos. Devas precizitāti izvēlas, ņemot vērā minimālo efektīvo devu katrai cikla dienai.

Attēls: 1. Etinilestradiola, estradiola un estradiola valerāta ķīmiskā struktūra

Estradiola valerāts (E2B) pēc iekšķīgas lietošanas ātri sadalās līdz identiskiem dabiskajiem 17b-estradioliem un valerīnskābēm, kas rodas jau absorbcijas laikā zarnu gļotādās. Ņemot vērā, ka 1 mg E2B atbilst 0,76 mg 17b-estradiola, E2B un 17b-estradiola estrogēnā iedarbība ir kvalitatīvi un kvantitatīvi līdzīga..

Kopumā 2 mg E2B iedarbība atbilst 15-20 mg EE iedarbībai (antigonadotropiska iedarbība, endometrija proliferācija utt.), Tomēr tā ir nedaudz zemāka attiecībā uz aknās ražotām vielām (angiotenzinogēns, koagulācijas parametri un transporta olbaltumvielas). Kā jau atzīmēts, tieši EE ir "atbildīga" par daudzām KOK nelabvēlīgajām sekām: izmaiņām aknu olbaltumvielu metabolismā, lipīdu līmeni, asinsspiediena paaugstināšanos, kas saistīta ar šķidruma aizturi, un cirkulējošā asins tilpuma palielināšanos, un tāpēc ilgu laiku tika veikti pētniecības centieni estradiola kombinēto kombinēto kombinēto kombināciju attīstībai. Jāuzsver arī tas, ka Klayra® ir saistīts ar relatīvi stabilu estradiola līmeni visā ciklā.

Lai gan Dienogest (DNG), lai arī tas ir 19-nortestosterona atvasinājums, C-17 pozīcijā ir raksturīga etinilgrupas neesamība, ko sauc par "aknu indi" un kas pieder pie "ceturtās" paaudzes progestogēniem. Šī progestogēnu grupa ķīmiski pieder dažādām klasēm, bet atšķiras pēc vispārīgi svarīgām īpašībām:

antiandrogēno īpašību klātbūtne; vielmaiņas neitralitāte; augsta selektivitāte (tie aktivizē tikai progesterona receptorus), tiem nav androgēnu, estrogēnu vai glikokortikoīdu iedarbības;

DNG unikālās farmakoloģiskās un klīniskās īpašības ietver augstu biopieejamību (96,2%) un diezgan īsu pusizdalīšanās periodu (11,6 stundas), kas lielā mērā nodrošina tā metabolisko neitralitāti: izmaiņas lipīdu metabolismā uz dažādu DNG devu fona bija labvēlīgākas nekā lietojot EE / levonorgestrels (SDG).

Unikāla dinamiskā dozēšanas shēma

Zāles Klaira raksturo unikāls dinamisks dozēšanas režīms, kas empīriski izstrādāts ilgtermiņa pētījumu laikā, izmantojot dažādas hormonu devas un dažādas devu shēmas. Šajā režīmā vispirms atsevišķi ietilpst E2V un pēc tam samazinās devas kombinācijā ar DNG, kuru devas, gluži pretēji, pakāpeniski palielinās (2. attēls). Katrā 28 dienu ciklā 1. – 2. Dienā ietilpst 3 mg E2B; E2B 2mg / DNG 2 mg 3-7 dienu laikā; E2B 2mg / DNG 3 mg 8.-24. Dienā; E2B 1mg 25. – 26. Dienā un placebo 27. – 28. Dienā. Agrīna estrogēna pārsvars ar pakāpenisku devas samazināšanu (no 3 mg līdz 2 mg līdz 1 mg) nodrošina sākotnējo endometrija proliferāciju un tā jutīguma palielināšanos pret progestogēna iedarbību, sākot no cikla vidus. Palielināta progestīna deva (no 0 mg līdz 2 mg līdz 3 mg) rada progestogēnā efekta pārsvaru cikla otrajā pusē, nodrošinot endometrija stromas stabilitāti, īpaši cikla beigās. Protams, šīm zālēm tika izvēlēts DNG kā progestagēns ar visspēcīgāko progestogēno aktivitāti endometrijā un tajā pašā laikā labvēlīgu vielmaiņas potenciālu. Abu zāļu hormonālo komponentu dozēšanas precizitāte tiek izvēlēta, ņemot vērā minimālo efektīvo devu katrai cikla dienai.

Tādējādi unikālais dinamiskās dozēšanas režīms veicina

saglabājot smalku līdzsvaru starp Klayraâ estrogēno un progestogēno komponentu aktivitāti un ļauj ne tikai efektīvi kavēt ovulāciju, bet arī atrisināt cikla kontroles problēmu, kas bija "vāja saite", mēģinot ieviest citus estradiolu saturošus KOK klīniskajā praksē..

Attēls: 2. Klayra unikālais dinamiskās devas režīms

Klīniskie pētījumi, izmantojot Claira

Kontracepcijas efektivitāte. Klīniskajos pētījumos koriģētais Pērla indekss, lietojot Clairaâ, parasti bija 0,73, ja tika iekļautas tikai sievietes vecumā no 18 līdz 35 gadiem, tas pieauga līdz 0,94 [Nahum GG et al. Jauna perorālā kontracepcijas līdzekļa, kas satur estradiolu un dienogestu, efektivitāte un panesamība [kopsavilkums]. ObstetGynecol. 2008; 111 (4. papildinājums): 15].

Apkopota trīs pētījumu rezultātu analīze (N = 2266), kas ietvēra visas grūtniecības, kas radušās zāļu lietošanas laikā, un 14 dienu laikā pēc zāļu izņemšanas (kā to prasa FDA), kopumā 1267 sievietes gadu ilgas iedarbības laikā notika tikai 16 grūtniecības. narkotiku sievietēm vecumā no 18 līdz 35 gadiem: koriģētais Pērles indekss ir 1,27 (ar pastāvīgu lietošanu - 0,72), savukārt uz citu KOK fona tas bija 1,41–1,77 [Nelson AL, et al. recepšu uzpildīšana firmas hormonālajiem kontracepcijas līdzekļiem: kontracepcijas pārtraukšanas atspoguļojums. Obstet Gynecol. 200; 112 (4): 782-787; Nahum GG, 2008].

Salīdzinošā pētījumā, ko veica H. J. Ahrends un citi. uz Klayraâ fona nebija grūtniecības un viena grūtniecība uz EE / SDG kombinācijas fona. Šajā pētījumā ievērošanas līmenis bija augsts un salīdzināms ar abām zālēm: 91,5% E2B / DNG un 90,7% EE / SDG [Ahrendt HJ et al. Asiņošanas veids un cikla kontrole ar estradiola bāzes perorālo kontracepcijas līdzekli: septiņu ciklu randomizēts salīdzinošs pētījums par estradiola valerātu / dienogestu un etinilestradiolu / levonorgestrelu. Kontracepcija. 2009. gads; 80 (5): 436-444].

Cikla vadība. Daudzcentru, randomizētā, dubultmaskētā pētījumā [Ahrendt H. J, et al. 2009. gads; Parke S, et al. Jauna četrfāžu perorālā kontracepcijas līdzekļa, kas satur estradiola valerātu un dienogestu, metaboliskā iedarbība [abstrakts]. ObstetGynecol. 2008. gads; 111 (4. papildinājums): 12-13] Klairaâ ietekmi uz cikla kontroli salīdzināja ar 20 μg EE / 100 μg SDG kombināciju 7 menstruālā cikla laikā 798 sievietēm vecumā no 18 līdz 35 gadiem. Tika konstatēts, ka cikla kontrole ir lieliska pēc šādiem rādītājiem: :

• īsāka un mazāk bagātīga asiņošana ar Clairaâ, salīdzinot ar EE / LNG kombināciju

• 19% sieviešu vienā ciklā nebija asiņošanas no abstinences, savukārt uz EE / SDG fona - tikai 8%

• Izrāvuma asiņošanas gadījumu skaits bija līdzīgs EE / SDG skaitam

Tikko publicēti dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījuma rezultāti (Pierādījumu līmenis: I) [Jensen JT et al. Efektīva smagas menstruācijas asiņošanas ārstēšana ar estradiolu Valerat un dienogestu: randomizēts kontrolēts pētījums. Dzemdniecība un ginekoloģija. 117 (4): 777-787] parādīja, ka Clairaâ lietošana pat sievietēm ar disfunkcionālu dzemdes asiņošanu bija ļoti efektīva cikla kontrolē, salīdzinot ar placebo. Vidējais menstruālā asins zuduma [standartnovirze] samazinājums bija (−353 ml [309 ml] pret placebo (−130 ml [338 ml] P

Perorālie kontracepcijas līdzekļi: kas jāzina galvenajai prioritātei

Kopš tā ieviešanas pagājušā gadsimta sešdesmitajos gados hormonālie kontracepcijas līdzekļi ir parakstīti daudziem miljoniem sieviešu, tie ir kļuvuši par dažiem no pasaulē visvairāk pārdotajiem medikamentiem un var teikt, ka tie ir ietekmējuši sabiedrību kopumā, ievērojami paplašinot ģimenes plānošanas iespējas..


Daudzām krievu sievietēm joprojām ir aizdomas par perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem. Neskatoties uz to, pareizi izvēloties un lietojot, šīs zāles ne tikai nodrošina kontracepciju ar ticamību tuvu 100%, bet arī labvēlīgi ietekmē daudzus sieviešu veselības aspektus..


Darbības mehānisms un sastāvs

Lielākā daļa mūsdienu kontracepcijas tablešu ir kombinētie perorālie kontracepcijas līdzekļi. Viņi ir tik nosaukti, jo satur estrogēnu un progestīnu kombināciju, kas ir dažādu menstruālā cikla fāžu hormoni. Lietojot kopā, tie iedarbojas uz sarežģītu atgriezeniskās saites sistēmu starp hipotalāmu un hipofīzi. Tā rezultātā tiek samazināta folikulu stimulējošā hormona ražošana, un cikla vidū tiek nomākta pēkšņa luteinizējošā hormona izdalīšanās, kas kalpo kā signāls ovulācijai. Ola neatstāj folikulu un attiecīgi to nevar apaugļot.

Papildus ovulācijas novēršanai estrogēna un progestīna kombinācija vēl vairāk sarežģī grūtniecības iestāšanos, mainot endometrija īpašības un palielinot dzemdes kakla gļotu viskozitāti - tas novērš spermas iekļūšanu un pārvietošanos dzemdē.

Estrogēna lomu mūsdienu KOK visbiežāk veic etinilestradiols; dažas jaunas zāles ietver estradiola valerātu vai hemihidrātu. "Klasiskais" progestīns ir levonorgestrels. Vismodernākās zāles ietver 4. paaudzes progestīnus, piemēram, drospirenonu, dienogestu un nomegestrola acetātu. Tie ir selektīvāki attiecībā pret progesterona receptoriem, dažiem no tiem piemīt antiandrogēna un antimineralokortikoīdu aktivitāte, kas vēl vairāk uzlabo sievietes pašsajūtu..

Uzņemšanas režīmi

Klasiskajā KOK shēmā ietilpst 21 diena aktīvo tablešu, kam seko 7 dienas placebo cikla beigās (bez hormoniem). Placebos tiek izmantoti, lai pārtrauktu parasto ikdienas tablešu lietošanu un nepalaistu garām jauna kontracepcijas cikla sākumu. Nesen sāka parādīties šīs shēmas modifikācijas..

Ar pagarinātu dozēšanas shēmu bez hormoniem periods tiek saīsināts līdz 2-4 dienām vai vispār nav (tā dēvētā nepārtrauktā shēma). Tas nodrošina uzlabotu kontracepcijas efektivitāti, īsākus un vieglākus periodus un mazāku menstruāciju simptomu, piemēram, vēdera uzpūšanās, dismenorejas un galvassāpju, biežumu..

Pagarinātā cikla režīmu raksturo kavēts bezhormonu periods. Parasti aktīvās tabletes lieto 84 dienas pēc kārtas, pēc tam nedēļu ilgas placebo. Izmantojot šo devu, periodu skaits tiek samazināts no apmēram 13 līdz 4 gadā, kas praktiski ir daudz ērtāk un ļauj reproduktīvajai sistēmai un visam ķermenim "atpūsties" no biežiem cikliem.

Vienfāzes un daudzfāžu zāles

Pēc sastāva COC ir monofāzes un daudzfāžu (2, 3 un 4 fāzes). Vienfāzu formās aktīvās tabletes satur fiksētas estrogēna un progestīna kombinācijas. Šādu zāļu priekšrocības ir vienkāršība un ērta lietošana, kā arī zemākas izmaksas..

Daudzfāžu preparāti satur vairāk nekā 2 (aktīvie + placebo) tablešu tipus. Atkarībā no cikla dienām hormonu koncentrācija tajās mainās. Šāda dozēšanas režīma komplikācija ļauj padarīt menstruālā cikla gaitu fizioloģiskāku, kā arī samazināt kopējo uzņemto aktīvo vielu devu. Ražotāji marķē tabletes ar dažādu hormonu saturu iepakojumos ar dažādu krāsu čaumalām, kas atbilst noteiktām cikla dienām.

Ne tikai kontracepcija

Papildus galvenajai kontracepcijas iedarbībai KOK ir arī labvēlīga ietekme.
• Neregulāru menstruāciju izlīdzināšana
• Īsāki, smagi un sāpīgi periodi
• Sāpju un asiņošanas mazināšana, kas saistīta ar endometriozi un fibroīdiem
• Pozitīva ietekme uz pūtītes simptomiem
• Iespējama dzemdes vēža riska samazināšanās
• Iespējams mazā iegurņa iekaisuma procesu riska samazinājums
• straujas kaulu blīvuma samazināšanās novēršana tūlīt pēc menopauzes

COC parasti ir labi panesams, taču tiem ir ievērojama blakusparādība: tie nedaudz palielina sirdslēkmes, insulta un trombembolijas risku. Veselām sievietēm šādu komplikāciju iespējamība ir ārkārtīgi zema, bet sirds un asinsvadu slimību un smēķēšanas riska faktoru klātbūtnē tā palielinās.

Turklāt KOK sāk mijiedarboties ar daudzām zālēm, un, ja rodas nepieciešamība tos lietot kopā ar citām zālēm, noteikti jākonsultējas ar ārstu..

Hormonālie kontracepcijas līdzekļi:

- viena no efektīvākajām kontracepcijas metodēm
- būtiski atšķiras pēc sastāva, devām un blakusparādībām, bet pēc efektivitātes ir salīdzināmi
- ir papildu labvēlīga ietekme
- blakusparādības ievērojami atšķiras no hormonu aizstājterapijas
- vairumā gadījumu pilnīgi panes

Estradiola valerāts - Estradiola valerāts

Estradiola valerāts
  • G03CA03 (PVO)

  • [(8R9S, 13S, 14S, 17S) -3-hidroksi-13-metil-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahidrociklopenta [] fenantrēna- 17-il] pentānskābe
  • 979-32-8
  • 13791
  • DB13956
  • 13194
  • OKG364O896
  • D01413
  • CHEBI: 31561
  • CHEMBL1511
Klīniskie dati
Izruna/ ˌ ɛ y t g ə d aɪ oʊ l v æ l ə r eɪ t /
ES -trə- Dy -ohl VAL -ə-Rayt
Tirdzniecības nosaukumiDelestrogen, Progynon Depot, Progynova, daudzi citi
SinonīmiEV; E2V; Estradiola valerāts; Estradiola pentāns; Estradiola valerianāts
Ceļi
ievads
Iekšķīgi, intramuskulāri, subkutāni
Narkotiku klaseEstrogēns; Estrogēna esteris
ATĶ kods
Juridiskais statuss
Juridiskais statuss
  • Kopumā: ℞ (tikai pēc receptes)
Farmakokinētiskie dati
BiopieejamībaMutiski: 3-5%
IM: 100%
saistīšanās ar olbaltumvielāmEstradiols:

98% (ar albumīnu un SHBG)

vielmaiņaEsterāžu šķelšana aknās, asinīs un audos
MetabolītiEstradiols, valerīnskābe un estradiola metabolīti
Eliminācija PusperiodsIekšķīgi: 12-20 stundas (pie E2)
IM: 4-5 dienas
Darbības ilgumsIM (5 mg): 7-8 dienas
IM (10-30 mg): 1-4 nedēļas
izdalīšanāsUrīns (80%)
Identifikatori
ICGV informācijas karte100.012.327
Ķīmiskie un fizikālie dati
formulaNO 23 H 32 PAR 3
Molārā masa356,498 g / mol g mol -1
3D modelis (JSmol)
  • Interaktīvs attēls

Estradiola valerāts (EV), ko citu starpā pārdod ar zīmoliem Delestrogen, Progynon Depot un Progynova, ir estrogēna zāles, kuras lieto hormonu terapijā menopauzes simptomu un zemu estrogēna līmeņa gadījumā sievietēm, hormonu terapijā transseksuālām sievietēm un hormonu kontrolē. pār sieviešu auglību. To lieto arī vīriešu prostatas vēža ārstēšanā. Zāles lieto iekšķīgi vai injicē muskuļos reizi 1 līdz 4 nedēļās.

Estradiola valerāts pirmo reizi tika aprakstīts 1940. gadā un tika ieviests medicīniskai lietošanai 1954. gadā. Kopā ar estradiola cipionātu tas ir viens no visplašāk izmantotajiem estradiola esteriem. Estradiola valerātu lieto Amerikas Savienotajās Valstīs, Kanādā, Eiropā un lielākajā daļā pārējās pasaules. Tās ir pieejamas kā ģenēriskas zāles.

saturu

  • 1 Medicīniski lietojumi
    • 1.1 Pieejamās veidlapas
  • 2 Kontrindikācijas
  • 3 Blakusparādības
  • 4 Pārdozēšana
  • 5 Mijiedarbība
  • 6 Farmakoloģija
    • 6.1 Farmakodinamika
    • 6.2 Farmakokinētika
      • 6.2.1 Perorāla lietošana
      • 6.2.2. Sublingvāla ievadīšana
      • 6.2.3 Intramuskulāra injekcija
      • 6.2.4. Subkutāna injekcija
      • 6.2.5 Intravenoza injekcija
  • 7 Ķīmija
  • 8 Vēsture
  • 9 Sabiedrība un kultūra
    • 9.1. Parastie nosaukumi
    • 9.2 Firmas zīmols
    • 9.3 Pieejamība
  • 10 Skatīt arī
  • 11 Atsauces
  • 12 Papildu lasījums

Medicīniski pielietojumi

Medicīniskos nolūkos estradiola valerāts ir tāds pats kā estradiola un citu estrogēnu. Zāļu lietošanas indikāciju piemēri ir hormonālā terapija un hormonālā kontracepcija. Attiecībā uz pēdējo estradiola valerāts ir pieejams kombinācijā ar progestīnu kā kombinētu estradiolu saturošus perorālos kontracepcijas līdzekļus (ar dienogestu) un kā kombinētu injicējamu kontracepcijas līdzekli. Līdztekus estradiola cipionātam, estradiola undecilātam un estradiola benzoātam, estradiola valerātu izmanto kā lielu devu estrogēna terapiju sieviešu dzimuma hormonu terapijā transpersonām. To lieto arī kā lielu devu estrogēna terapiju vīriešu prostatas vēža ārstēšanā.

Amerikas Savienotajās Valstīs apstiprinātas indikācijas estradiola valerāta injekcijai ietver vidēji smagu vai smagu karstuma viļņu un maksts atrofijas ārstēšanu ar menopauzi sievietēm, zema estrogēna līmeņa ārstēšanu hipogonādisma, kastrācijas vai primāras olnīcu mazspējas dēļ sievietēm un progresējoša prostatas vēža paliatīvo ārstēšanu. vīriešiem. Citur pasaulē orālo estradiola valerātu līdzīgi apstiprina ar menopauzi saistītu simptomu ārstēšanai vai saistībā ar zemu estrogēna kastrāciju sievietēm. Šādi simptomi var būt karstuma viļņi, svīšana, miega traucējumi, nomākts garastāvoklis, aizkaitināmība, galvassāpes un reibonis..

Estradiola valerātu intramuskulāras injekcijas veidā parasti lieto devās no 10 līdz 20 mg ik pēc 4 nedēļām menopauzes simptomu ārstēšanā un saistībā ar zemu estrogēnu, hipogonādismu, kastrāciju vai primāru olnīcu mazspēju sievietēm. To parasti lieto progresējoša prostatas vēža ārstēšanā vīriešiem ar 30 mg vai lielāku devu ik pēc 1 līdz 2 nedēļām ar intramuskulāru injekciju. Transseksuālām sievietēm estradiola valerātu ievada intramuskulāras injekcijas veidā, ko parasti lieto devās no 5 līdz 20 mg, bet līdz 30 līdz 40 mg reizi 2 nedēļās..

  • v
  • T
  • e
Maršruts / formaestrogēnsZemsstandartaAugsts
mutiskiEstradiols0,5-1 mg / dienā1-2 mg / dienā2-4 mg / dienā
Estradiola valerāts0,5-1 mg / dienā1-2 mg / dienā2-4 mg / dienā
Estradiola acetāts0,45-0,9 mg / dienā0,9-1,8 mg / dienā1,8-3,6 mg / dienā
Konjugētie estrogēni0,3-0,45 mg / dienā0,625 mg / dienā0,9-1,25 mg / dienā
Esterificēti estrogēni0,3-0,45 mg / dienā0,625 mg / dienā0,9-1,25 mg / dienā
Estropipāts0,75 mg / dienā1,5 mg dienā3 mg / dienā
Estriols1-2 mg / dienā2-4 mg / dienā4-8 mg / dienā
Etinilestradiols-5 mkg / dienā-
Deguna aerosolsEstradiols150 mkg / dienā300 mkg / dienā-
Transdermāls plāksterisEstradiols25 mcg dienā b50 mkg / dienā b100 mkg / dienā b
Transdermāls gēlsEstradiols0,5 mg / dienā1-1,5 mg / dienā2-3 mg / dienā
makstsEstradiols25 mkg / dienā--
Estriols30 mkg / dienā2x 0,5 mg nedēļā0,5 mg / dienā
IM vai SC injekcijaEstradiola valerāts--4 mg 1x / 4 nedēļas
Estradiola cipionāts1 mg / 1x 3-4 nedēļas3 mg / 1x 3-4 nedēļas5 mg / 1x 3-4 nedēļas
SC implantsEstradiols25 mg 1x / 6 mēnešus50 mg 1x / 6 mēnešus100 mg 1x / 6 mēnešus
Saīsinājumi: IM = intramuskulāri. SC = zemādas. Zemsvītras piezīmes: = veselības problēmu dēļ vairs netiek lietotas vai ieteiktas. b = kā vienu plāksteri, uzlieciet vienu vai divas reizes nedēļā (valkājiet 3-4 dienas vai 7 dienas), atkarībā no zāļu formas. Piezīme: Devas nav vienmēr līdzvērtīgas. Avoti:

Pieejamās veidlapas

Estradiola valerāts ir un bija pieejams kā flakoni un ampulas intramuskulārai injekcijai ar koncentrāciju 5, 10, 20 un 40 mg / ml un iekšķīgi lietojamās tabletes devās 0,5, 1, 2 un 4 mg vienā tabletē. Amerikas Savienotajās Valstīs tas ir īpaši pieejams 10, 20 un 40 mg / ml formās (kā Delestrogen un arī reproducēts). Bez estradiola valerāta vienīgās citas injicējamās estrogēnu formas, kas joprojām ir pieejamas Amerikas Savienotajās Valstīs, ir estradiola cipionāts (5 mg / ml eļļā) un konjugētie estrogēni (25 mg / flakons šķīdumā). Dažas vai visas perorālās estradiola valerāta tabletes ir mikronizētas, līdzīgi kā perorālās estradiola tabletes.

Papildus atsevišķu zāļu formām perorālais estradiola valerāts ir pieejams kombinācijā ar progestīna dienogestu kā kombinēts perorāls kontracepcijas līdzeklis un intramuskulārs estradiola valerāts tiek pārdots kombinācijā ar progestīnu hidroksiprogesterona kaproitu un noretisterona enantātu kā kombinētus injicējamus kontracepcijas līdzekļus. Intramuskulārs estradiola valerāts ir pārdots arī kombinācijā ar testosterona enanthātu, taču šī zāļu forma ir pārtraukta. Estradiola valerātu saturošu produktu pieejamība visā pasaulē ir atšķirīga.

  • v
  • T
  • e
maršrutuSastāvdaļaveidlapudevuGalvenais zīmolsmutiskiEstradiolstabletes0,1, 0,2, 0,5, 1, 2 vai 4 mg vienā tabletēEstrace, OvociklīnsEstradiola acetāts btabletes0,45, 0,9 vai 1,8 mg vienā tabletēFemtraceEstradiola valerātstabletes0,5, 1, 2 vai 4 mg vienā tabletēProgynovaintranazāliEstradiols bDeguna aerosoli150 mcg vienā izsmidzinājumā (60 izsmidzinājumi uz pudeli)AerodiolsTransdermālsEstradiolsPlāksteri14, 25, 37,5, 50, 60, 75 vai 100 μg E2 24 stundu laikā 3-4 vai 7 dienasClimara, Estraderm, VivelleGēla dozatori0,06% (0,87 vai 1,25 g želejas vai 0,52 vai 0,75 mg E2 vienā aktivizācijā)Elestrin, EstroGelGēla iepakojumi0,1% (0,25, 0,5 vai 1,0 g želejas vai 2,5, 5 vai 10 mg E2 vienā paciņā)DiviGel, SandrenaEmulsijas0,14% (1,74 g emulsijas vai 4,35 mg E2 vienā maisiņā nodrošina 50 μg E2 dienā)EstrasorbSmidzinātāji1,53 mg vienā aerosolāEvamistmakstsEstradiolstabletes10 vai 25 mcg vienā tabletēVagifemKrēmi0,01% (0,1 mg E2 uz 1,0 g krēma)EstraceSvecītes b4 vai 40 mcg vienā svecītēOvociklīnsIeliktņi4 vai 10 mikrogrami vienā ieliktnī (nomainīts katru dienu 2 nedēļas, pēc tam divas reizes nedēļā)ImvexxyGredzeni2 mg vienā gredzenā (nodrošina 7,5 mkg E2 24 stundu laikā 3 mēnešus)EstringaEstradiola acetātsGredzeni12,4 vai 24,8 mg uz gredzenu (50 nodrošina vai 100 mkg E2 24 stundu laikā 3 mēnešus)FemringIntramuskulāri
injekcijasEstradiolsAmpulas1,0 mg / mlJuvenum eEstradiola benzoātsFlakoni / ampulas0,167, 0,2, 0,333, 1, 1,67, 2, 5, 10, 20 vai 25 mg / mlProgynon-BEstradiola cipionātsFlakoni / ampulas1, 3 vai 5 mg / mlDepoestradiolsEstradiola dipropionāts bFlakoni / ampulas0,1, 0,2, 0,5, 1, 2,5 vai 5 mg / mlDi-Ovocilīns, Progynon-DPEstradiola enanthātsFlakoni / ampulas5 vai 10 mg / ml (pieejams tikai kombinācijā ar progestīnu)Perlutal, TopaselsEstradiola undecilāts bFlakoni / ampulas100 mg / mlDelestrec, Progynon depo 100Estradiola valerātsFlakoni / ampulas5, 10, 20 vai 40 mg / mlDelestrogen, Progynon depoPoliestradiola fosfātsFlakoni / ampulas40 vai 80 mg vienā flakonā / ampulāEstradurīnszemādasEstradiols arImplanti20, 25, 50 vai 100 mg uz implantu (parasti aizstāj ik pēc 6 mēnešiem)Estradiola implanti, meno-implanti Saīsinājumi: E2 = estradiols. Piezīmes: a = kapsula mikrosfērās. b = noņemts no. c = pārsvarā pārtraukta. Piezīmes: (1): Šajā tabulā nav iekļauti kombinēti produkti, piemēram, estradiols, kas formulēts kombinācijā ar progestogēnu vai androgēniem. (2): Šajā tabulā nav iekļauti saliktie estradiola pārtikas produkti; iekļauti tikai apstiprināti farmaceitiskie preparāti. (3): estradiola zāļu pieejamība dažādās valstīs ir atšķirīga (sk. Estradiola (zāļu) § Pieejamība). (4): Dažas no šīm zālēm iepriekš bija tirgū, bet tās vairs nebūs pieejamas. Avoti:

Kontrindikācijas

Blakus efekti

Estradiola valerāta blakusparādības ir tādas pašas kā estradiola. Šādu blakusparādību piemēri ir krūšu jutīgums un palielināšanās, slikta dūša, vēdera uzpūšanās, pietūkums, galvassāpes un melasma. Lielas devas estrogēna terapija ar estradiola valerāta injekciju var izraisīt arī paaugstinātu trombembolijas risku, izmaiņas asins lipīdu profilā, paaugstinātu rezistenci pret insulīnu un paaugstinātu prolaktīna līmeni.

pārdozēšana

mijiedarbība

Farmakoloģija

farmakodinamika

Estradiola valerāts ir estradiola esteris vai estradiola priekšzāles. Kā tāds tas ir estrogēns vai estrogēna receptoru agonists. Estradiola valerāta afinitāte pret estrogēna receptoriem ir aptuveni 50 reizes mazāka nekā estradiola. Turklāt estradiola valerāts ātri sadalās estradiolā un nevar sasniegt mērķa audus ar koncentrācijas vērtību, ja tāds vispār ir. Tādējādi estradiola valerāts būtībā ir neaktīvs attiecībā uz pašu estrogēnu efektu, darbojoties tikai kā estradiola priekšzāles. Estradiola valerāta molekulmasa ir aptuveni 131% no estradiola, kas ir saistīts ar tā C17β estera valerāta klātbūtni, un tāpēc estradiola valerāts satur aptuveni 76% no estradiola daudzuma vienādā estradiola devā. Papildus devas pielāgošanai, lai ņemtu vērā molekulmasas atšķirības, perorālo estradiola valerātu uzskata par līdzvērtīgu perorālajam estradiolam. Tā kā estradiola valerāts ir estradiola priekšzāles, to uzskata par dabisku un bioidentisku estrogēna formu.

  • v
  • T
  • e
estrogēnsVeidsEPD
(mg / 14 dienas)EPD
(mg / dienā)MSD
(mg / 14 dienas)MSD
(mg / dienā)TSD
(mg / dienā)Estradiols (mikronizēts)Bioidentisks604,314-281,0-2,0ZiemeļdakotaEstradiola valerātsBioidentisks604,314-281,0-2,0ZiemeļdakotaEstriolsBioidentisks140-15010.0-10.728.-842,0-6,0Ziemeļdakotaestriola sukcinātsBioidentisks140-15010.0-10.728.-842,0-6,0ZiemeļdakotaKonjugētie estrogēnidabiski604,38.4-17.50,625–1,257.5Etinilestradiolssintētika1,0-1,50,071-0,110,280,020.1mestranolssintētika1,5-2,00.11-0.130,35+0,025Ziemeļdakotahinestrolssintētika2.0-4.00,14-0,29ZiemeļdakotaZiemeļdakotaZiemeļdakotaDietilstilbestrolssintētika20-301.4-2.1ZiemeļdakotaZiemeļdakota3Dietilstilbestrola dipropionātssintētika15-201.1-1.4ZiemeļdakotaZiemeļdakotaZiemeļdakotadienestrola diacetātssintētika40-602.9–4.3ZiemeļdakotaZiemeļdakotaZiemeļdakota Papildinājums: ovināciju inhibējošā etinilestradiola deva (OID) ir 0,1 mg dienā. Zemsvītras piezīmes: a = ņemts dalītās devās trīs reizes dienā. Saīsinājumi: EPD = endometrija proliferācijas deva. MSD = menopauzes aizstājējdeva. TSD = testosterona devas nomākšana (minimālā deva, kas nepieciešama, lai konsekventi nomāktu kopējo testosterona līmeni vīriešiem kastrētajā diapazonā). Avoti:
  • v
  • T
  • e
estrogēnsVeidsEPD (14 dienas)KIK-D (mēnesis)ilgumsEstradiolsBioidentisks40-60 mgN / A10 mg ≈ 2 dienasEstradiola benzoātsBioidentisks25-35 mg5-10 mg0,3-1,7 ≈ MG 2-3 dienas
5 mg ≈ 4-6 dienasEstradiola dipropionātsBioidentisks25-30 mgN / A5 mg ≈ 5-8 dienasEstradiola valerātsBioidentisks20-30 mg5 mg5 mg ≈ 7-8 dienas
10 mg ≈ 10-14 dienasEstradiola cipionātsBioidentisks25-30 mg5 mg5 mg ≈ 11-14 dienasEstradiola enanthātsBioidentisksZiemeļdakota5-10 mg10 mg ≈ 20-30 dienasEstradiola undecilātsBioidentisksZD b5-10 mg10-12,5 ≈ MG 40-60 dienas
25-50 mg ≈ 60-120 dienasPoliestradiola fosfātsBioidentisks40-60 mgN / A40-50 mg ≈ 28-30 dienas
320 mg => 84 dienas grPoliestriola fosfātsBioidentisksZiemeļdakotaN / A50 mg ≈ 30 dienas
80 mg ≈ 60 dienasDietilstilbestrolssintētika20 mgN / A3 mg ≈ 3 dienasDietilstilbestrola dipropionātssintētika15 mgN / A2,5 mg ≈ 5 dienas Piezīme: visi dati attiecas uz intramuskulāru injekciju. Saīsinājumi: EPD = endometrija proliferācijas deva. CIC-D = vienu reizi mēnesī injicējamas (-u) dzimšanas devas (-u) kombinēta lietošana. Zemsvītras piezīmes: = Pētīts, bet nekad netika tirgots klīniskai lietošanai. b = Efektīva ovulāciju inhibējoša estradiola undecilāta deva ir 20-30 mg mēnesī. c = poliestradiola fosfāta eliminācijas pusperiods pēc vienas 320 mg devas ir 70 dienas. Avoti: Galvenais: Papildus:

Farmakokinētika

Neatkarīgi no lietošanas veida, estradiola valerāts izturas kā estradiola priekšzāles, esterāzēm sašķeļoties estradiolā un dabiskajā taukskābju valerīnskābē. Šī šķelšanās notiek ne tikai aknās, bet arī asinīs un audos, un estradiola valerāta hidrolīze par estradiolu un valerīnskābi ir pabeigta neatkarīgi no tā, vai zāles lieto iekšķīgi vai parenterāli. Pēc estradiola valerāta intravenozas injekcijas tiek konstatēts augsts cirkulējošā estradiola līmenis, kas norāda uz ļoti ātru zāļu noārdīšanos, nonākot apgrozībā. Atšķirībā no estradiola, kas var izplatīties mērķa audos un iedarboties uz tiem, valerīnskābe tiek ātri metabolizēta beta oksidēšanās ceļā (skatīt arī taukskābju metabolismu).

iekšķīgi

Estradiola C17β stāvokļa esterifikācija tāpat kā estradiola valerātā samazina estradiola valerāta metabolismu ar 17b-hidroksisteroido dehidrogenāzes (17β-HSD) palīdzību. Tā kā aptuveni 80% estradiola metabolizējas pirmās metabolizācijas laikā, izmantojot 17b-HSD, metabolizējas par estronu (un estrona sulfātu), tas uzlabo vielmaiņas stabilitāti un tādējādi arī estradiola valerāta biopieejamību. Tomēr estradiola valerāts zarnās tiek hidrolizēts līdz estradiolam un valerīnskābei, un tāpēc tas joprojām tiek pakļauts intensīvam pirmā loka metabolismam. Tādējādi estradiola valerāta perorālā biopieejamība ir tikai aptuveni 3 līdz 5%, un tā ir līdzīga perorālā estradiola biopieejamībai. Visas perorālās tabletes tādos gadījumos kā estradiols un estradiola valerāts, šķiet, ir mikronizētas. Sakarā ar to, ka estradiola ātri pārvērstās priekšzāles ir perorālas, perorālā estradiola valerāta farmakokinētika ir līdzīga perorālā estradiola farmakokinētikai. Turklāt perorālā estradiola valerāta farmakodinamika un iedarbība (pēc tam, kad tiek ņemtas vērā molekulmasas atšķirības) tiek uzskatītas par līdzvērtīgām perorālajam estradiola valerātam. Tas jo īpaši attiecas arī uz ietekmi uz aknu olbaltumvielu sintēzi (piemēram, no SHBG), atkal pēc abu savienojumu molekulmasas atšķirības.

Ir konstatēts, ka perorālā estradiola valerāta deva 1 mg / dienā rada aptuvenu cirkulējošo koncentrāciju 50 pg / ml estradiola un 160 pg / ml estrona, savukārt 2 mg dienā cirkulējošā koncentrācija ir 60 pg / ml estradiola un 300 pg / ml. ml estrona. Šīs estradiola un estrona koncentrācijas ir salīdzināmas ar tām, ko novēro, lietojot 1 un 2 mg perorāli estradiolu. Atsevišķu pētījumu analīze ziņoja par vidējā maksimālā estradiola līmeņa diapazonu no 24 līdz 140 pg / ml, kas radās 1 līdz 12 stundas pēc 2 mg perorālas estradiola valerāta lietošanas. Pētījumā konstatēts, ka, ievērojot atšķirības molekulmasā, perorālais estradiols saņēma augstāku estradiola līmeni nekā perorālais estradiola valerāts. Turklāt citā pētījumā tika konstatēts, ka estradiola un estrona līmenis pēc perorālas aptuveni ekvimolāru estradiola (1,5 mg) un estradiola valerāta (2 mg) devu lietošanas bija ļoti līdzīgs. Pētījumā ar lielām perorālas estradiola valerāta devām pēc vienas 10 mg devas lietošanas trīs sievietēm konstatēja estradiola līmeni aptuveni 250 pg / ml.

sublingvāla administrācija

Estradiola valerāts ir pētīts sublingvāli sievietēm pirms menopauzes, lai kontrolētu ciklu un ovulāciju nomāktu olšūnu ziedošanā un aizstājējā. Šī indikācija ir pētīta kopā ar vaginālo un transdermālo estradiolu, jo perorālais estradiola valerāts dažreiz nespēj sasniegt pietiekamu estradiola līmeni un līdz ar to šajā ciklā pareizi kontrolēt ciklu. Estradiola valerāta sublingvāla ievadīšana apiet pirmo pāreju, kas notiek, lietojot iekšķīgi, kā rezultātā palielinās estradiola līmenis un uzlabojas cikla kontrole. 2 mg perorālu mikronizētu estradiola valerāta tablešu (Progynova, Schering) ievadīšana sublingvāli 3 vai 4 reizes dienā izraisīja cirkulējošu estradiola līmeni sievietēm aptuveni pirms menopauzes līdz 290 pg / ml līdz 460 pg / ml (mērīšanas laiks nav norādīts). Stabila stāvokļa estradiola līmenis tika sasniegts aptuveni 2 vai 3 dienu laikā. Progesterona, luteinizējošā hormona un folikulus stimulējošā hormona līmenis tika ievērojami nomākts, un, tāpat kā ar to saistītie vidējā cikla hormonālie lēcieni, ovulācija tika novērsta. Līdzīgi kā perorāli lietojot estradiolu, bet atšķirībā no maksts un transdermāla, estradiola attiecība pret estronu samazinās, lietojot gan estradiola valerātu, gan estradiolu zem mēles..

Intramuskulāra injekcija

Pretstatā iekšķīgai lietošanai, estradiola valerāta biopieejamība ir pilnīga (t.i., 100%), ievadot intramuskulāri. Sakarā ar daudz lielāku intramuskulārā estradiola valerāta biopieejamību attiecībā pret mutes dobumu, pirmais ir ievērojami spēcīgāks (pēc iedarbības) nekā otrais. Piemēram, viena 4 mg intramuskulāra injekcija tiek uzskatīta par aptuveni līdzvērtīgu 2 mg / dienā zāļu iekšķīgai lietošanai 3 nedēļas. Estradiola valerātam, ievadot intramuskulāri eļļā, ir relatīvi ilgs laiks, jo veidojas intramuskulārs depo, no kura zāles lēnām izdalās un uzsūcas. Estradiola valerātu injicējot intramuskulāri eļļas šķīdumā, šķīdinātājs (t.i. eļļa) uzsūcas un injekcijas vietas muskuļos veidojas primārais mikrokristāliskais depo. Turklāt taukaudos var izveidot arī sekundāru depo. Lēnu estradiola valerāta izdalīšanos izraisa zāļu lipofilitātes palielināšanās, kas savukārt ir saistīts ar tā garo taukskābju skābi, baldriāna daļu. Ir ziņots, ka intramuskulāri injicētā estradiola valerāta eliminācijas pusperiods eļļā ir no 4 līdz 5 dienām.

Tika konstatēts, ka vienreizējas 4 mg estradiola valerāta intramuskulāras injekcijas rezultātā 3 dienu laikā pēc ievadīšanas maksimālais cirkulējošais estradiola līmenis ir aptuveni 390 pg / ml, un līmenis no 12 līdz 13 dienām samazinājās līdz 100 pg / ml (pētījuma sākotnējais līmenis). Pētījumos parasti konstatēts, ka vienreizējas intramuskulāras 4 mg estradiola valerāta injekcijas rezultātā pēc 1 līdz 5 dienām pēc ievadīšanas maksimālais estradiola līmenis ir 240 līdz 540 pg / ml. Pētījumi ir parādījuši, ka, veicot vienu intramuskulāru 5 mg estradiola valerāta injekciju, tiek sasniegts maksimālais cirkulējošais līmenis attiecīgi 667 pg / ml estradiola un 324 pg / ml estrona aptuveni 2 un 3 dienu laikā. Estradiola valerāta ilgums šajā devā un šajā pētījumā tika uzskatīts par 7 līdz 8 dienām. Citi pētījumi ir parādījuši, ka lielas intramuskulāras estradiola valerāta devas, kas pārsniedz 20 mg, ilgst vairāk nekā 15 dienas. Trešais pētījums, atšķirībā no iepriekšējā pētījuma, atklāja, ka, veicot vienu 10 mg intramuskulāru estradiola valerāta injekciju, sievietēm pēcmenopauzes periodā maksimālais estradiola līmenis ir 506 līdz 544 pg / ml un maksimālais estrona līmenis ir 205 līdz 219 pg / ml..

Pētījums ar lielām devām kombinācijā ar intramuskulāru 40 mg estradiola valerāta un 250 mg hidroksiprogesterona kaproita ievadīšanu nedēļā 6 mēnešus (aprakstīts kā "False" režīms) sievietēm ar hipogonādēm parādīja, ka cirkulējošā estradiola līmenis palielinājās no 27,8-34,8 pha / ml līdz 3028- 3226 pg / ml pēc 3 mēnešiem un 2491-2552 pg / ml pēc 6 ārstēšanas mēnešiem.

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Tumši plankumi uz rīkles

Dārgie draugi, sveiki. Šodien es runāšu par to, kāpēc var parādīties mandeļu melni plankumi. Visbiežāk to izraisa akūts tonsilīts, kā rezultātā parādās strutojoša plāksne..Tonzilīts - kas tas ir?

Seruma C-peptīds

Īss apraksts C-peptīds ir endokrīnās aizkuņģa dziedzera sekrēcijas sastāvdaļa, kas ir insulīna ražošanas rādītājs un ko izmanto, lai diagnosticētu cukura diabētu (DM), noteiktu tā prognozi un kontrolētu ārstēšanu, kā arī dažu aizkuņģa dziedzera audzēju diagnosticēšanai..Detalizēts analīzes apraksts Helix medicīnas zināšanu bāzē