Metformīns

Lietošanas instrukcija:

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Metformīns ir pretdiabēta līdzeklis, kas veicina labāku glikozes absorbciju. Pasaules Veselības organizācija ir iekļāvusi šīs zāles būtisko ārstniecisko vielu sarakstā.

farmakoloģiskā iedarbība

Zāles pieder biguanīdu grupai, aktīvā sastāvdaļa ir dimetil biguanīds. To iegūst no Galega officinalis auga. Metformīns traucē aknu glikozes sintēzi (glikoneoģenēzes procesu), tādējādi pazeminot cukura līmeni asinīs. Paralēli tam zāles palielina insulīna receptoru jutīgumu, uzlabojot tā absorbciju, veicina labāku taukskābju oksidēšanos, palielina glikozes perifēro izmantošanu un samazina tā absorbciju no gremošanas trakta.

Aģents palīdz samazināt vairogdziedzeri stimulējošo hormonu asins serumā, pazeminot holesterīna un zema blīvuma lipoproteīnu līmeni, tādējādi novēršot patoloģiskas izmaiņas asinsvados. Normalizē asins recēšanu, uzlabojot tā reoloģiskās īpašības, tādējādi palīdzot samazināt trombu veidošanās risku.

Atsauksmes par metformīnu no endokrinologiem apstiprina informāciju, ka tas veicina svara samazināšanos aptaukošanās gadījumā.

Izlaiduma veidlapa

Pieejams apvalkotu tablešu formā iekšķīgai lietošanai, 30, 60 un 120 tabletes blisterī. Tabletes satur 500 vai 850 mg dimetil biguanīda. Papildus galvenajai aktīvajai sastāvdaļai tablete satur cieti, magnija stearātu, talku.

Metformīna analogi

Metformīna analogos ietilpst šādas zāles: Glucophage, Metformin-BMS, Metformin hydrochloride, Metformin-vero, Metformin-Richter, Formetin, Formin Pliv, Glyformin, Glucophagus, Vero-Metformin Novoformin, Metospanin, Metfogamma, Siofor, Glycomet, Orabetan Baghomet, Glyminfor, Glycon.

No farmakoloģiskās iedarbības viedokļa Metformīna analogs ir insulīns.

Lietošanas indikācijas

Metformīna lietošana ir indicēta 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā ar saglabātu nieru darbību, kā arī pirmsdiabēta stāvoklī. Tieša lietošanas norāde ir 2. tipa cukura diabēts, ko papildina aptaukošanās..

To lieto arī kā kompleksās terapijas sastāvdaļu vēdera-viscerālās aptaukošanās ārstēšanā.

Metformīna lietošanas laikā klīniskajā praksē atsauksmes bija tik pozitīvas, ka pēc klīnisko pētījumu veikšanas, kas tos apstiprināja, 2007. gadā zāles tika ieteiktas pediatrijas praksē 1. tipa cukura diabēta ārstēšanai kā papildinājumu insulīna terapijai..

Metformīna lietošanas instrukcijas

Metformīna tabletes lieto stingri pēc ēšanas, uzdzerot lielu daudzumu ūdens. Pirmā un sākotnējā deva ir 1000 mg dienā, 1-2 nedēļu laikā devu pakāpeniski palielina, tās vērtību pielāgo laboratorijas datu kontrolē par glikozes līmeni asinīs. Maksimālā pieļaujamā deva ir 3000 mg dienā. Dienas devu var lietot vienā devā, bet terapijas sākumā, adaptācijas periodā, ieteicams to sadalīt 2-3 devās, kas palīdz mazināt zāļu blakusparādības kuņģa-zarnu traktā..

Vislielākā zāļu koncentrācija asins plazmā tiek novērota 2,5 stundas pēc ievadīšanas, pēc 6 stundām tā sāk samazināties. Pēc 1-2 dienu ilgas regulāras uzņemšanas tiek noteikta pastāvīga zāļu koncentrācija asinīs, saskaņā ar atsauksmēm Metformīnam ir ievērojams efekts divas nedēļas pēc ievadīšanas sākuma.

Lietojot kopā metformīnu un insulīnu, nepieciešama medicīniska uzraudzība, lietojot lielas insulīna devas - slimnīcā.

Blakus efekti

Lietojot atbilstoši norādījumiem, pacienti metformīnu parasti labi panes, reti izraisot blakusparādības. Ja tādi ir, tad parasti tie ir saistīti vai nu ar individuālu zāļu nepanesamību, vai arī ar mijiedarbību ar citām zālēm, vai ar pārmērīgu devu.

Saskaņā ar atsauksmēm metformīns visbiežāk izraisa gremošanas sistēmas traucējumus, kas vienā vai otrā formā izpaužas kā dispepsija kā viens no pienskābes acidozes simptomiem. Parasti šādas pazīmes tiek novērotas narkotiku ārstēšanas kursa sākumā, un pēc adaptācijas perioda tās iziet. Saskaņā ar instrukcijām metformīns šajā gadījumā jālieto samazinātā devā; smagas laktātacidozes gadījumā zāles tiek atceltas.

Ilgstoši lietojot, metformīns veicina B12 vitamīna (cianokobalamīna) metabolisma traucējumus, novēršot tā uzsūkšanos zarnās, kas var izraisīt B12 deficīta anēmijas simptomus. Šis stāvoklis prasa zāļu korekciju..

Kontrindikācijas Metformīna lietošanai

Metformīna instrukcijās ir norādītas šādas kontrindikācijas:

  • Pienskābes acidoze, esoša vai vēsturē;
  • Precomatozes stāvoklis;
  • Paaugstināta jutība pret kādu no zāļu sastāvdaļām;
  • Nieru darbības traucējumi, kā arī blakus slimības, kas var izraisīt šādu pārkāpumu;
  • Virsnieru mazspēja;
  • Aknu mazspēja;
  • Diabētiskā pēda;
  • Visi apstākļi, kas izraisa dehidratāciju (vemšana, caureja) un hipoksiju (šoks, kardiopulmonāla mazspēja);
  • Alkoholisms. Jāpatur prātā, ka pat vienota metformīna un alkohola kombinēta lietošana var izraisīt smagus vielmaiņas traucējumus;
  • Infekcijas slimības akūtā periodā, ko papildina drudzis;
  • Hroniskas slimības dekompensācijas stadijā;
  • Plašas ķirurģiskas iejaukšanās un pēcoperācijas rehabilitācija;
  • Zīdīšanas periods;

Grūtniecība, tāpat kā bērnība, vairs netiek uzskatīta par absolūtu kontrindikāciju zāļu lietošanai, jo ir iespējams nozīmēt Metformīnu grūtniecības un nepilngadīgo diabēta ārstēšanai, tomēr šajos gadījumos terapija notiek stingri ārsta uzraudzībā.

Speciālas instrukcijas

Lietojot monoterapiju ar Metformīnu, hipoglikēmijas risks nepastāv; kompleksā diabēta terapijā šāds risks nav izslēgts, par ko pacientam jābrīdina. Šīs zāles ir aizliegts lietot kopā ar intravaskulāriem rentgena kontrastvielām, kas satur jodu. Jebkurai kombinētai metformīna un citas ārstnieciskas vielas lietošanai nepieciešama medicīniska uzraudzība. Veicot ķirurģisku iejaukšanos, zāļu terapija tiek atcelta uz 2-3 dienām pēcoperācijas periodā. Metformīna instrukcija nosaka diētas ievērošanu visā ārstēšanas periodā, kas ļauj izvairīties no asiem glikozes līmeņa paaugstināšanās un kritumiem, kas izraisa labklājības pasliktināšanos..

Uzglabāšanas noteikumi

Zāles Metformīns jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā vietā istabas temperatūrā. Derīguma termiņš trīs gadi.

Metformīns (metformīns)

Reģistrācijas apliecības īpašnieks:

Devas forma

reģ. Nr: LP-003848 no 20.09.16. - Pašreizējais
Metformīns

Metformīna izdalīšanās forma, iepakojums un sastāvs

Rozā apvalkotās tabletes, iegarenas, abpusēji izliektas; šķērsgriezumā ir redzami divi slāņi: ārējais ir rozā, iekšējais - balts vai gandrīz balts.

1 cilne.
metformīna hidrohlorīds500 mg

Palīgvielas: povidons (K-30) - 36 mg, krospovidons (Kollidon TsL-M) - 12 mg, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils) - 6 mg, kalcija stearāts - 6 mg, mikrokristāliskā celuloze - 40 mg.

Korpusa sastāvs: hipromeloze - 18 mg, titāna dioksīds - 2,88 mg, polisorbāts-80 (tween-80) - 3,6 mg, magnija hidrosilikāts (talks) - 1,44 mg, laktozes monohidrāts (piena cukurs) - 4,032 mg, azorubīna krāsviela (skābes sarkana) 2 C) - 0,048 mg.

10 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
30 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
60 gab. - polimēru kannas (1) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (2) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (12) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūrveida šūnu iepakojumi (20) - kartona iepakojumi.
5 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (24) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūrveida šūnu iepakojums (1) - kartona iepakojums.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (10) - kartona iepakojumi.
10 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (12) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (3) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūras šūnu iepakojumi (5) - kartona iepakojumi.
20 gab. - kontūru šūnu iepakojumi (6) - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Perorāls hipoglikemizējošs līdzeklis no biguanīdu grupas (dimetilbiguanīds). Metformīna darbības mehānisms ir saistīts ar tā spēju nomākt glikoneoģenēzi, kā arī brīvo taukskābju veidošanos un tauku oksidāciju. Palielina perifēro receptoru jutīgumu pret insulīna un glikozes izmantošanu šūnās. Metformīns neietekmē insulīna daudzumu asinīs, bet maina tā farmakodinamiku, samazinot saistītā insulīna un brīvā attiecību un palielinot insulīna un proinsulīna attiecību.

Metformīns stimulē glikogēna sintēzi, iedarbojoties uz glikogēna sintetāzi. Palielina visu veidu membrānas glikozes pārvadātāju transporta jaudu. Aizkavē glikozes uzsūkšanos zarnās.

Samazina triglicerīdu, ZBL, VLDL līmeni. Metformīns uzlabo asins fibrinolītiskās īpašības, nomācot audu tipa plazminogēna aktivatora inhibitoru.

Lietojot metformīnu, pacienta ķermeņa masa vai nu paliek stabila, vai arī vidēji samazinās.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas metformīns lēni un nepilnīgi uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. C max plazmā tiek sasniegts apmēram pēc 2,5 stundām. Lietojot vienu 500 mg devu, absolūtā biopieejamība ir 50-60%. Vienlaicīgi uzņemot pārtiku, metformīna absorbcija tiek samazināta un aizkavēta.

Metformīns ātri izplatās ķermeņa audos. Praktiski nesaistās ar plazmas olbaltumvielām. Uzkrājas siekalu dziedzeros, aknās un nierēs.

Ar nierēm tas izdalās nemainīts. T 1/2 no plazmas ir 2-6 stundas.

Nieru darbības traucējumu gadījumā ir iespējama metformīna uzkrāšanās.

Norādes par zāļu Metformin aktīvajām vielām

2. tipa cukura diabēts (nav atkarīgs no insulīna) ar neefektīvu diētas terapiju un fiziskām aktivitātēm, pacientiem ar aptaukošanos: pieaugušajiem - monoterapijā vai kombinācijā ar citiem perorāliem hipoglikemizējošiem līdzekļiem vai ar insulīnu; bērniem no 10 gadu vecuma - monoterapijā vai kombinācijā ar insulīnu.

Atveriet ICD-10 kodu sarakstu
ICD-10 kodsNorāde
E112. tipa cukura diabēts

Devas režīms

Tiek lietots iekšķīgi, ēdienreižu laikā vai pēc tām.

Deva un lietošanas biežums ir atkarīgs no izmantotās zāļu formas.

Izmantojot monoterapiju, sākotnējā vienreizēja deva pieaugušajiem ir 500 mg, atkarībā no izmantotās zāļu formas, ievadīšanas biežums ir 1-3 reizes dienā. Ir iespējams lietot 850 mg 1-2 reizes dienā. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielina ar 1 nedēļas intervālu. līdz 2-3 g / dienā.

Lietojot monoterapiju bērniem no 10 gadu vecuma, sākotnējā deva ir 500 mg vai 850 1 reizi dienā vai 500 mg 2 reizes dienā. Ja nepieciešams, ar vismaz 1 nedēļas intervālu devu var palielināt līdz maksimāli 2 g dienā 2-3 devās.

Pēc 10-15 dienām deva jāpielāgo, pamatojoties uz glikozes noteikšanas asinīs rezultātiem..

Kombinētajā terapijā ar insulīnu metformīna sākotnējā deva ir 500-850 mg 2-3 reizes dienā. Insulīna deva tiek izvēlēta, pamatojoties uz glikozes noteikšanas asinīs rezultātiem.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: iespējama (parasti ārstēšanas sākumā) slikta dūša, vemšana, caureja, meteorisms, diskomforts vēderā; atsevišķos gadījumos - pavājināti aknu funkcijas rādītāji, hepatīts (izzūd pēc ārstēšanas pārtraukšanas).

No metabolisma puses: ļoti reti - pienskābes acidoze (nepieciešama ārstēšanas pārtraukšana).

No asinsrades sistēmas puses: ļoti reti - traucēta B 12 vitamīna uzsūkšanās.

Blakusparādību raksturojums bērniem no 10 gadu vecuma ir tāds pats kā pieaugušajiem.

Kontrindikācijas lietošanai

Akūta vai hroniska metaboliskā acidoze, diabētiskā ketoacidoze, diabētiskā precoma un koma; nieru mazspēja, nieru darbības traucējumi (CC 2 -adrenomimētiķi injekciju veidā palielina glikozes koncentrāciju asinīs, pateicoties β 2 -adrenoreceptoru stimulācijai. Šajā gadījumā ir jākontrolē glikozes koncentrācija asinīs. Ja nepieciešams, ieteicams izrakstīt insulīnu.

Vienlaicīga cimetidīna lietošana var palielināt pienskābes acidozes risku.

Vienlaicīga cilpas diurētisko līdzekļu lietošana var izraisīt pienskābes acidozes attīstību iespējamas funkcionālas nieru mazspējas dēļ.

Vienlaicīga lietošana ar etanolu palielina pienskābes acidozes risku..

Nifedipīns palielina metformīna uzsūkšanos un C max.

Nieru kanāliņos izdalītie katjonu medikamenti (amilorīds, digoksīns, morfīns, prokainamīds, hinidīns, hinīns, ranitidīns, triamterēns, trimetoprims un vankomicīns) konkurē ar metformīnu cauruļveida transporta sistēmās un var izraisīt tā Cmax palielināšanos..

Metformīns

Cenas tiešsaistes aptiekās:

Metformīns ir perorāls hipoglikemizējošs līdzeklis.

Izlaiduma forma un sastāvs

Metformīna devu formas:

  • Tabletes: apaļas, baltas vai gandrīz baltas, plakanas cilindriskas formas, ar līniju vienā pusē un griezumu abās pusēs (10 vai 30 gab. Blisteros, kartona kastē ar 1-12 iepakojumiem; 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 vai 120 tabletes polimēru kārbās, kartona kastē, katrā pa 1 kannai);
  • Zarnu apvalkotās tabletes: apaļas, baltas, abpusēji izliektas (10 gab. Blisterī, kartona kastē ar 3 blisteriem);
  • Apvalkotās tabletes: iegarenas, baltas vai gandrīz baltas (ar devu 1000 mg riska vienā pusē), abpusēji izliektas (15 gab. Blisteros, kartona kastē, 1, 2 vai 4 iepakojumi; 15, 30 vai 60 gab. Polimēru kārbās; kartona kastē pa 1 kārbai).

Aktīvā sastāvdaļa: metformīna hidrohlorīds - 500, 850 vai 1000 mg vienā tabletē un apvalkotā tablete, 500 mg vienā zarnās šķīstošā tabletē.

  • Tabletes: kroskarmelozes nātrijs, mikrokristāliskā celuloze, attīrīts ūdens, magnija stearāts, povidons;
  • Zarnu apvalkotās tabletes: kukurūzas ciete, povidons K90, magnija stearāts, krospovidons, talks;
  • Apvalkotās tabletes: kartupeļu ciete, magnija stearāts, laktozes monohidrāts, povidons K30.
  • Plēves pārklājums: makrogols, titāna dioksīds, polivinilspirts, talks;
  • Zarnu apvalks: makrogols 6000, titāna dioksīds, metakrilskābes un metilmetakrilāta kopolimērs (Eudragit L 100-55), talks.

Lietošanas indikācijas

Metformīnu ieteicams lietot ar neefektīvu diētas terapiju 2. tipa cukura diabēta gadījumā bez tendences uz ketoacidozi (īpaši gadījumos, ja to papildina aptaukošanās)..

Arī zāles lieto kopā ar insulīnu 2. tipa cukura diabēta gadījumā, īpaši ar smagu aptaukošanos, ko papildina sekundāra insulīna rezistence.

Kontrindikācijas

  • Nieru un aknu disfunkcija;
  • Diabētiskā precoma, koma, diabētiskā ketoacidoze;
  • Akūts miokarda infarkts, sirds vai elpošanas mazspēja (akūtas un hroniskas slimības, kas var izraisīt audu hipoksijas attīstību);
  • Akūti bojājumi, kas rodas ar nieru darbības traucējumu attīstības draudiem: smagas infekcijas slimības, drudzis, dehidratācija (ar vemšanu, caureju), bronhopulmonāras slimības, nieru infekcijas, šoks, sepse;
  • Nopietnas traumas un operācijas (insulīna terapijas gadījumos);
  • Hronisks alkoholisms, akūta saindēšanās ar alkoholu;
  • Hipokaloriskas diētas ievērošana (mazāk nekā 1000 kalorijas dienā);
  • Pienskābes acidoze (ieskaitot vēstures datus);
  • Periods vismaz 2 dienas pirms un 2 dienu laikā pēc rentgenstaru vai radioizotopu pētījumu veikšanas, izmantojot intravaskulārai ievadīšanai jodu saturošus kontrastvielas;
  • Zīdīšanas periods un grūtniecība;
  • Paaugstināta jutība pret zālēm.

Zāles nav ieteicams lietot pacientiem pēc 60 gadu vecuma, kuri strādā smagu fizisku darbu, jo tas ir pilns ar pienskābes acidozes attīstību tajos..

Lietošanas metode un devas

Metformīna devu ārsts nosaka individuāli, atkarībā no glikozes koncentrācijas asinīs, tabletes lieto iekšķīgi, veselas, ēdienreizes laikā vai tūlīt pēc tās ar nelielu daudzumu šķidruma. Lai samazinātu kuņģa un zarnu trakta blakusparādību risku, dienas devu ieteicams sadalīt 2-3 devās.

Sākotnējā deva parasti ir 500-1000 mg dienā, ja nepieciešams (pamatojoties uz glikozes satura noteikšanas asinīs rezultātiem), pēc 10-15 dienām ir iespējama tās pakāpeniska palielināšana. Zāles uzturošā deva vairumā gadījumu ir 1500-2000 mg dienā, maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 3000 mg.

Gados vecākiem pacientiem ieteicams lietot ne vairāk kā 1000 mg dienā.

Smagu vielmaiņas traucējumu gadījumā, palielinoties laktātacidozes draudiem, Metformīna deva ir jāsamazina.

Blakus efekti

  • Gremošanas sistēma: apetītes trūkums, metāla garša mutē, vemšana, caureja, slikta dūša, sāpes vēderā, meteorisms;
  • Hematopoētiskie orgāni: ārkārtīgi reti - megaloblastiska anēmija;
  • Metabolisms: reti - pienskābes acidoze (ar attīstību ir jāpārtrauc ārstēšana); ar ilgstošu terapiju - hipovitaminoze B12 (malabsorbcija);
  • Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas;
  • Endokrīnā sistēma: hipoglikēmija.

Gremošanas sistēmas negatīvās reakcijas visbiežāk tiek novērotas terapijas sākumā un parasti izzūd pašas. Lai samazinātu to smagumu, varat lietot antacīdus, atropīna atvasinājumus vai spazmolītiskos līdzekļus.

Metformīna pārdozēšanas gadījumā ir iespējama laktātacidozes attīstība ar letālu iznākumu, tās cēlonis var būt zāļu uzkrāšanās nieru darbības traucējumu dēļ. Laktacidozes simptomi ir: ķermeņa temperatūras pazemināšanās, caureja, vemšana, sāpes vēderā, slikta dūša, muskuļu sāpes, reibonis, ātra elpošana, samaņas traucējumi un komas attīstība..

Šajā stāvoklī ir jāpārtrauc zāļu lietošana un nekavējoties jā hospitalizē pacients. Ja diagnoze tiek apstiprināta (tiek noteikta laktāta koncentrācija), tiek nozīmēta hemodialīze un simptomātiska terapija.

Speciālas instrukcijas

Terapijas laikā regulāri jākontrolē glikozes līmenis asinīs un nieru darbība. Vismaz divas reizes gadā (arī novērojot mialģijas attīstību) nepieciešams noteikt laktāta līmeni plazmā. Kreatinīna līmeni serumā ieteicams kontrolēt ik pēc sešiem mēnešiem (īpaši gados vecākiem cilvēkiem). Nelietojiet zāles vīriešiem, kuru kreatinīna līmenis asinīs pārsniedz 135 μmol / l, bet sievietēm - virs 110 μmol / l.

Īpaši rūpīgi kontrolējot glikozes līmeni asinīs, metformīnu var lietot kopā ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Terapijas laikā ir jāatturas no etanola lietošanas (ar akūtu alkohola intoksikāciju palielinās pienskābes acidozes risks).

Attīstoties uroģenitālo orgānu infekcijas bojājumiem vai bronhopulmonārām infekcijām, steidzami jākonsultējas ar ārstu.

Tā kā Metformīna kombinācija ar citiem pretdiabēta līdzekļiem var izraisīt hipoglikēmijas attīstību, šīs kombinētās terapijas laikā nav ieteicams vadīt automašīnu un iesaistīties citās potenciāli bīstamās aktivitātēs..

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīgi lietojot zāles ar antipsihotiskiem līdzekļiem vai danazolu, kā arī pēc to kursa pabeigšanas ir nepieciešams kontrolēt glikēmijas līmeni un pielāgot Metformin devu.

Jāpatur prātā, ka kombinācijā ar metformīnu:

  • Sulfonilurīnvielas atvasinājumi, insulīns, akarboze, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi (NPL), oksitetraciklīns, monoamīnoksidāzes (MAO) inhibitori, ciklofosfamīds, klofibrāta atvasinājumi, angiotenzīnu konvertējošā enzīma (AKE) inhibitori, palielinās β-adrenoblokatori;
  • Hlorpromazīns - veicina lielās devās (100 mg / dienā) glikēmijas palielināšanos, samazinot insulīna izdalīšanos;
  • Cimetidīns - aizkavē metformīna izdalīšanos, tādējādi palielinot pienskābes acidozes draudus;
  • Perorālie kontracepcijas līdzekļi, glikokortikosteroīdi (GCS), epinefrīns, glikagons, simpatomimētiskie līdzekļi, vairogdziedzera hormoni, nikotīnskābes atvasinājumi, fenotiazīna atvasinājumi, tiazīdu un cilpu diurētiskie līdzekļi - mazina hipoglikēmisko efektu.

Metformīns samazina antikoagulantu (kumarīna atvasinājumu) efektivitāti.

Uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi

Uzglabāt vietā, kas pasargāta no mitruma un gaismas, bērniem nepieejamā vietā, 15-25 ° C temperatūrā.

Derīguma termiņš - 3 gadi.

Atradāt kļūdu tekstā? Atlasiet to un nospiediet Ctrl + Enter.

Kā metformīns darbojas uz cilvēka ķermeņa? Tās blakusparādības un kontrindikācijas

Šajā rakstā ir apspriests metformīna, populāras perorālas hipoglikemizējošas zāles, darbības mehānisms, kas paredzēts 2. tipa diabēta, kā arī liekā svara un aptaukošanās ārstēšanai. Metformīns novērš sirds un asinsvadu slimību attīstību un cukura diabēta komplikācijas, palīdz organismam palielināt jutību pret insulīnu.

Neskatoties uz popularitāti, metformīna ietekme uz cilvēka ķermeni nav pilnībā izprotama. Metformīnu sauc arī par "bestselleru, kas nav nolasīts līdz galam". Līdz šai dienai aktīvi tiek veikti dažādi pētījumi, un zinātnieki atklāj jaunas šīs zāles šķautnes, atklājot tās papildu derīgās īpašības un blakusparādības..

Ir zināms, ka Pasaules Veselības organizācija metformīnu ir atzinusi par vienu no visefektīvākajām un drošākajām zālēm, ko lieto veselības aprūpes sistēmā..

No otras puses, lai arī metformīns tika atklāts jau 1922. gadā, tikai 1995. gadā to sāka lietot Amerikas Savienotajās Valstīs. Un Vācijā metformīns joprojām nav recepšu medikaments, un vācu ārsti to neizraksta..

Metformīna darbības mehānisms

Metformīns aktivizē aknu enzīma AMP aktivētās proteīnkināzes (AMPK) izdalīšanos, kas ir atbildīga par glikozes un tauku metabolismu. AMPK aktivācija ir nepieciešama metformīna inhibējošajai iedarbībai uz glikoneoģenēzi aknās.

Papildus glikoneoģenēzes procesa nomākšanai aknās metformīns palielina audu jutību pret insulīnu, palielina perifēro glikozes uzņemšanu, palielina taukskābju oksidāciju, vienlaikus samazinot glikozes absorbciju no kuņģa-zarnu trakta.

Vienkāršāk sakot, pēc tam, kad ķermenī nonāk pārtikas produkts ar augstu ogļhidrātu saturu, sāk izdalīties aizkuņģa dziedzera insulīns, lai uzturētu cukura līmeni asinīs normālā diapazonā. Pārtikas produktos esošie ogļhidrāti tiek sagremoti zarnās un pārveidoti par glikozi, kas izdalās asinīs. Ar insulīna palīdzību tas tiek nogādāts šūnās un kļūst pieejams enerģijai..

Aknas un muskuļi spēj uzglabāt lieko glikozi un vajadzības gadījumā to arī viegli izlaist asinīs (piemēram, hipoglikēmijas laikā, fiziskas slodzes laikā). Turklāt aknas var uzglabāt glikozi no citām uzturvielām, piemēram, taukiem un aminoskābēm (olbaltumvielu pamatelementi).

Svarīgākais metformīna efekts ir glikozes veidošanās kavēšana (nomākšana) aknās, kas raksturīga 2. tipa cukura diabētam..

Vēl viena zāļu iedarbība ir glikozes absorbcijas kavēšanās zarnās, kas ļauj iegūt zemāku glikozes līmeni asinīs pēc ēdienreizēm (cukura līmenis asinīs pēc ēšanas), kā arī palielināt šūnu jutīgumu pret insulīnu (mērķa šūnas sāk ātrāk reaģēt uz insulīnu, kas atbrīvojas, kad absorbē glikozi).

Doktora R. Bernsteina piezīme par metformīnu: “Metformīna lietošanai ir dažas papildu pozitīvas īpašības - tas samazina vēža sastopamību un nomāc bada hormona grelīna daudzumu, tādējādi mazinot tieksmi pārēsties. Tomēr, pēc manas pieredzes, ne visi metformīna analogi ir vienlīdz efektīvi. Es vienmēr izrakstu Glucophage, lai gan tas ir nedaudz dārgāks nekā tā kolēģi ”(Diabetes Soluton, 4. izdevums. Lpp. 249).

Cik ātri metformīns darbojas?

Pēc iekšķīgas lietošanas metformīna tablete uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aktīvās vielas iedarbība sākas 2,5 stundas pēc norīšanas un pēc 9-12 stundām izdalās caur nierēm. Metformīns var uzkrāties aknās, nierēs un muskuļu audos.

Devas

Terapijas sākumā parasti metformīnu izraksta divas līdz trīs reizes dienā pirms vai pēc ēšanas, 500-850 mg. Pēc 10-15 dienu kursa tiek novērtēta tā darbības efektivitāte attiecībā uz cukura līmeni asinīs un, ja nepieciešams, ārsta uzraudzībā tiek palielināta zāļu deva. Metformīna devu var palielināt līdz 3000 mg. dienā, sadalot 3 ekvivalentās devās.

Ja cukura līmenis asinīs nesamazinās līdz normālam līmenim, tiek apsvērts jautājums par kombinētas terapijas izrakstīšanu. Kombinētie metformīna preparāti ir pieejami Krievijas un Ukrainas tirgos, un tie ietver: Pioglitazonu, Vildagliptīnu, Sitagliptīnu, Saksagliptīnu un Glibenklamīdu. Ir iespējams arī izrakstīt kombinētu ārstēšanu ar insulīnu.

Ilgstošas ​​darbības metformīns un tā analogi

Lai atbrīvotos no kuņģa-zarnu trakta traucējumiem un uzlabotu pacientu dzīves kvalitāti, Francijā tika izstrādāts ilgstošas ​​darbības metformīns. Glucophage Long ir zāles ar novēlotu aktīvās vielas absorbciju, kuras var lietot tikai vienu reizi dienā. Šī procedūra novērš metformīna koncentrācijas pīķu parādīšanos asinīs, labvēlīgi ietekmē metformīna toleranci un samazina gremošanas problēmu rašanos..

Ilgstošas ​​darbības metformīna uzsūkšanās notiek gremošanas trakta augšdaļā. Zinātnieki ir izstrādājuši GelShield gēla difūzijas sistēmu ("gēls želejā"), kas palīdz metformīnam pakāpeniski un vienmērīgi izdalīties no tablešu formas..

Metformīna analogi

Sākotnējā narkotika ir franču Glucophage. Metformīnam ir daudz analogu (vispārīgu). Tie ietver krievu zāles Glyformin, Novoformin, Formetin and Metformin-Richter, German Metfogamma and Siofor, Croatian Formin pliva, Argentīnas Baghomet, Izraēlas Metformin-Teva, Slovākijas Metformin Zentiva.

Ilgstošas ​​darbības metformīna analogi un to izmaksas

Metformīna blakusparādības

  • Diezgan bieži (vairāk nekā 10% gadījumu) rodas problēmas ar kuņģa-zarnu trakta darbību (vemšana, slikta dūša, caureja, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā). Šādos gadījumos metformīns jālieto ēdienreižu laikā, lai mazinātu gremošanas trakta kairinājumu. Akūtas kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumu gadījumā metformīna lietošana jāpārtrauc.
  • Pēc pārmērīgas alkohola lietošanas metformīna terapijas laikā var rasties nopietna cukura līmeņa pazemināšanās asinīs (hipoglikēmija) (pats alkohols pazemina cukura līmeni asinīs).
  • B12 vitamīna deficīts rodas apmēram 5% no visiem cilvēkiem, kuri lieto metformīnu, kas ir apmēram divas reizes lielāks par normu. B12 vitamīna deficīta risks palielinās, ilgstoši lietojot zāles - 30% pacientu, kuri metformīnu lieto 10-12 gadus, tika novērots zināms šī vitamīna deficīta līmenis. Tāpēc ieteicams papildus uzņemt B12 vitamīnu..
  • Garšas izmaiņas.
  • Ilgstoši lietojot, kā arī lietojot zāles kopā ar lielām alkohola devām, asinīs var būt augsts pienskābes līmenis (pienskābes acidoze).

Pienskābes acidoze un metformīns

Pienskābes acidoze (laktacidēmija, pienskābes koma, pienskābes acidoze, pienskābes acidoze) ir reta, bet ļoti bīstama slimība, kas bieži noved pie nāves. Ķermenis tiek paskābināts ar pienskābi, tiek bloķēts laktāta izmantošanas mehānisms aknās un muskuļos. Puse smagas pienskābes acidozes gadījumu rodas pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Laktacidozes risks palielinās, ja metformīnu kombinē ar lielu daudzumu alkohola. Tāpēc metformīna lietošana ir kontrindicēta pacientiem ar alkoholismu..

Pacientiem, kuri lieto metformīnu vai tā analogus, ir atļauts reti lietot alkoholu mērenībā kopā ar pārtiku, kas satur ogļhidrātus.

Laktacidozes attīstības risks ir pacientiem ar traucētu aknu un nieru darbību. Pastāv arī riski slimībām, kurās ir audu hipoksija (sirds mazspēja, plaušu embolija, sirdslēkme, šoka apstākļi).

Kontrindikācijas

Metformīna lietošana ir kontrindicēta šādos gadījumos:

  • Ar absolūtu insulīna deficītu - ar 1. tipa cukura diabētu, diabētisko ketoacidozi vai diabētisko komu metformīna lietošana ir pilnīgi nepieņemama (kontrindicēta).
  • Ar smagu nieru slimību (akūtu nefrītu, nefrosklerozi) un nieru mazspēju.
  • Ar aknu mazspēju.
  • Ar alkoholismu, jo alkohols provocē ķermeņa paskābināšanos ar pienskābi, tāpēc pastāv pienskābes acidozes risks.
  • Ar nestabilu sirds mazspēju, miokarda infarktu, sirds (kardiogēnu šoku).
  • Ar smagu ķermeņa infekciju.
  • Ja pacientam ir aizdomas par emfizēmu, palielinās laktātacidozes risks.
  • Pirms operācijas, kurā plānota anestēzija vai anestēzija, pirms medicīniskās izmeklēšanas ar kontrastvielu intravaskulāru ievadīšanu asinīs metformīna lietošana jāpārtrauc 24-48 stundas pirms ārstēšanas sākuma asins acidozes riska dēļ..

Kā metformīns darbojas uz aknām un nierēm?

Metformīnam var būt blakusparādības uz aknām un nierēm, tāpēc to aizliegts lietot pacientiem ar hroniskām slimībām (ar hronisku nieru mazspēju, hepatītu, cirozi utt.).

Pacientiem ar aknu cirozi jāizvairās no metformīna. zāļu darbība notiek tieši aknās un var izraisīt izmaiņas tajā vai izraisīt smagu hipoglikēmiju, bloķējot glikoneoģenēzes sintēzi. Ir iespējama tauku aknu veidošanās.

Tomēr dažos gadījumos metformīnam ir labvēlīga ietekme uz aknu slimībām, tāpēc aknu stāvoklis, lietojot šīs zāles, rūpīgi jāuzrauga..

Hroniska hepatīta gadījumā metformīna lietošana jāpārtrauc. aknu slimība var pasliktināties. Šajā gadījumā ieteicams ķerties pie insulīna terapijas, jo insulīns nonāk tieši asinīs, apejot aknas, vai izraksta ārstēšanu ar sulfonilurīnvielas atvasinājumiem.

Metformīna blakusparādības uz veselām aknām nav.

Par metformīna lietošanu nieru slimību gadījumā varat uzzināt vairāk mūsu vietnē.

Kā metformīns darbojas grūtniecēm ar gestācijas diabētu?

Metformīna parakstīšana grūtniecēm nav absolūta kontrindikācija; nekompensēts grūtniecības diabēts ir daudz kaitīgāks mazulim. Tomēr insulīnu biežāk izraksta grūtniecības diabēta ārstēšanai. Tas izskaidrojams ar pretrunīgiem pētījumu rezultātiem par metformīna ietekmi uz grūtniecēm..

Viens pētījums no Amerikas Savienotajām Valstīm parādīja, ka metformīns grūtniecības laikā ir drošs. Sievietēm ar gestācijas diabētu, kuras lietoja metformīnu, grūtniecības laikā svara pieaugums bija mazāks nekā sievietēm, kuras lietoja insulīnu. Bērniem, kas dzimuši sievietēm, kuras saņēma metformīnu, viscerālie tauku pieaugumi bija mazāki, tāpēc vēlāk viņi bija mazāk pakļauti insulīna rezistencei.

Eksperimentos ar dzīvniekiem netika novērota metformīna negatīva ietekme uz augļa intrauterīno attīstību..

Neskatoties uz to, dažās valstīs metformīns nav ieteicams grūtniecēm. Piemēram, Vācijā grūtniecības un grūtniecības diabēta laikā šo zāļu izrakstīšana ir oficiāli aizliegta, un pacienti, kuri to vēlas uzņemties, uzņemas visus riskus un paši par to maksā. Pēc vācu ārstu domām, metformīns var kaitīgi ietekmēt augli un veidot tā noslieci uz rezistenci pret insulīnu.

Zīdīšanas laikā jums jāatsakās no metformīna, jo tas nonāk mātes pienā. Ārstēšana ar metformīnu zīdīšanas laikā jāpārtrauc.

Kā metformīns darbojas uz olnīcām?

Metformīnu visbiežāk lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanai, bet to nosaka arī policistisko olnīcu sindroma (PCOS) dēļ šo slimību saistības dēļ. policistisko olnīcu sindroms bieži ir saistīts ar rezistenci pret insulīnu.

2006.-2007. Gadā pabeigtajos klīniskajos pētījumos secināts, ka metformīns policistisko olnīcu slimības gadījumā nebija labāks par placebo, un metformīns plus klomifēns nebija labāks par klomifēnu atsevišķi.

Lielbritānijā nav ieteicams parakstīt metformīnu kā PCOS pirmās izvēles ārstēšanu. Kā ieteikums tiek parādīta klomifēna iecelšana un tiek uzsvērta nepieciešamība mainīt dzīvesveidu neatkarīgi no zāļu terapijas..

Metformīna lietošana sieviešu neauglībai

Vairāki klīniskie pētījumi ir parādījuši metformīna efektivitāti neauglībā kopā ar klomifēnu. Metformīns jālieto kā otrās līnijas zāles, ja izrādījās, ka ārstēšana ar klomifēnu ir neefektīva.

Citā pētījumā tiek ieteikts bez nosacījumiem izrakstīt metformīnu kā primāro ārstēšanas iespēju, jo tam ir labvēlīga ietekme ne tikai uz anovulāciju, bet arī uz insulīna rezistenci, hirsutismu un aptaukošanos, ko bieži novēro PCOS..

Prediabēts un metformīns

Metformīnu var ordinēt prediabētam (personām, kurām ir risks saslimt ar 2. tipa cukura diabētu), kas samazina viņu izredzes saslimt ar šo slimību, lai gan šim nolūkam ir vēlams intensīvi vingrinājumi un diēta ar ierobežotu ogļhidrātu daudzumu..

Amerikas Savienotajās Valstīs tika veikts pētījums, saskaņā ar kuru vienai subjektu grupai tika dots metformīns, bet otrs nodarbojās ar sportu un ievēroja diētu. Tā rezultātā veselīga dzīvesveida grupā cukura diabēta sastopamība bija par 31% mazāka nekā pirmsdiabēta slimniekiem, kuri lietoja metformīnu..

Lūk, ko viņi raksta par prediabētu un metformīnu zinātniskajā apskatā, kas publicēts medicīnas un bioloģisko publikāciju angļu valodas datu bāzē PubMed (PMC4498279):

"Cilvēkiem ar paaugstinātu cukura līmeni asinīs, kuriem nav cukura diabēta, ir risks saslimt ar 2. tipa klīnisko diabētu, tā saukto" prediabētu ". plazmas glikoze, kas ziedota 2 stundas pēc perorālas glikozes tolerances pārbaudes ar 75 g cukura (pavājināta glikozes tolerance)..
Indivīdiem ar prediabētu ir paaugstināts mikrovaskulāro bojājumu risks un makrovaskulāru komplikāciju attīstība, kas līdzīga ilgtermiņa diabēta komplikācijām. Samazinātas jutības pret insulīnu un β-šūnu iznīcināšanas progresēšanas apturēšana vai atcelšana ir atslēga, lai sasniegtu 2. tipa diabēta profilaksi.

Ir izstrādātas daudzas svara zaudēšanas iejaukšanās: farmakoloģiskās procedūras (metformīns, tiazolidīndioni, akarboze, pamata insulīna injekcijas un svara zaudēšanas zāles) un bariatriskā ķirurģija. Šo pasākumu mērķis ir samazināt 2. tipa cukura diabēta attīstības risku cilvēkiem ar prediabētu, lai gan pozitīvie rezultāti ne vienmēr tiek sasniegti.

Metformīns uzlabo insulīna darbību aknās un skeleta muskuļos, un ir pierādīts, ka tas ir efektīvs, lai aizkavētu vai novērstu diabēta rašanos dažādos lielos, labi izstrādātos, randomizētos pētījumos.,

tostarp diabēta profilakses programmās. Klīniskās lietošanas desmitgades ir parādījušas, ka metformīns parasti ir labi panesams un drošs. ".

Vai jūs varat lietot Metformīnu svara zudumam? Pētījumu rezultāti

Saskaņā ar pētījumiem metformīns dažiem cilvēkiem var palīdzēt zaudēt svaru. Tomēr joprojām nav skaidrs, kā metformīns noved pie svara zuduma..

Viena teorija ir tāda, ka metformīns samazina apetīti, kas noved pie svara zuduma. Lai gan metformīns var palīdzēt zaudēt svaru, šīs zāles nav tieši paredzētas šim nolūkam..

Saskaņā ar randomizētu ilgtermiņa pētījumu (sk. PubMed, PMCID: PMC3308305) svara zudums, lietojot metformīnu, mēdz notikt pakāpeniski, viena līdz divu gadu laikā. Zaudēto mārciņu daudzums katram cilvēkam arī atšķiras un ir saistīts ar daudziem citiem faktoriem - ar ķermeņa uzbūvi, ar katru dienu patērēto kaloriju skaitu, ar dzīvesveidu. Saskaņā ar pētījuma rezultātiem subjekti pēc diviem vai vairāk metformīna lietošanas gadiem vidēji zaudēja 1,8 līdz 3,1 kg. Salīdzinot ar citām svara zaudēšanas metodēm (diētas ar zemu ogļhidrātu saturu, lielu fizisko aktivitāti, badošanos), tas ir vairāk nekā pieticīgs rezultāts..

Neapdomīgi lietojot zāles, neievērojot citus veselīga dzīvesveida aspektus, svara zudums nenotiek. Cilvēki, kuri ievēro veselīgu uzturu un vingro rutīnu, metformīna lietošanas laikā mēdz zaudēt vairāk svara. Tas ir tāpēc, ka metformīns palielina kaloriju sadedzināšanas ātrumu fiziskās slodzes laikā. Ja jūs neveicat vingrinājumus, tad jums, iespējams, nebūs šī labuma..

Arī jebkura svara zudums turpināsies tik ilgi, kamēr lietojat zāles. Tas nozīmē, ka, pārtraucot lietot metformīnu, ir daudz iespēju atgriezties pie sākotnējā svara. Un pat tad, kad jūs joprojām lietojat zāles, jūs varat sākt lēnām pieaugt. Citiem vārdiem sakot, metformīns nav “burvju tablete” svara zaudēšanai, pretēji dažu cilvēku cerībām. Lasiet vairāk par to mūsu materiālā: Metformīna lietošana svara zaudēšanai: pārskati, pētījumi, instrukcijas

Vai metformīns tiek nozīmēts bērniem?

Metformīna pieņemšana bērniem un pusaudžiem, kas vecāki par desmit gadiem, ir pieļaujama - to ir pārbaudījuši dažādi klīniskie pētījumi. Viņi nav identificējuši nekādas specifiskas attīstības blakusparādības, taču ārstēšana ir jāuzrauga.

secinājumi

  • Metformīns samazina glikozes veidošanos aknās (glikoneoģenēzi) un palielina ķermeņa audu jutīgumu pret insulīnu.
  • Neskatoties uz lielo zāļu pārdošanas apjomu pasaulē, tā darbības mehānisms nav pilnībā izprasts, un daudzi pētījumi ir pretrunā viens otram..
  • Metformīna lietošana izraisa zarnu problēmas vairāk nekā 10% gadījumu. Lai atrisinātu šo problēmu, tika izstrādāts ilgstošas ​​darbības metformīns (oriģināls ir Glucophage Long), kas palēnina aktīvās vielas uzsūkšanos un padara tās iedarbību uz kuņģi maigāku..
  • Metformīnu nedrīkst lietot smagas aknu slimības (hronisks hepatīts, ciroze) un nieru slimības (hroniska nieru mazspēja, akūts nefrīts) gadījumā..
  • Kombinācijā ar alkoholu metformīns var izraisīt nāvējošu pienskābes acidozes slimību, tāpēc ir stingri aizliegts lietot alkoholiķus un dzerot lielas alkohola devas..
  • Ilgstoša metformīna lietošana izraisa B12 vitamīna trūkumu, tāpēc ieteicams papildus lietot šī vitamīna piedevas.
  • Metformīna lietošana nav ieteicama grūtniecības un grūtniecības diabēta gadījumā, kā arī zīdīšanas laikā. tas nonāk pienā.
  • Metformīns nav “burvju tablete” svara zaudēšanai. Zaudēt svaru vislabāk var, ievērojot veselīgu uzturu (ieskaitot ogļhidrātu ierobežošanu) kopā ar fiziskām aktivitātēm.

Avoti:

  1. Petuņina N.A., Kuzina I.A. Metformīna ilgstošas ​​darbības analogi // Ārstējošais ārsts. 2012. Nr. 3.
  2. Vai metformīns izraisa pienskābes acidozi? / The Cochrane Systematic Review: Fundamentals // Medicīnas un farmācijas jaunumi. 2011. Nr. 11.-12.
  3. Ilgtermiņa drošība, panesamība un svara zudums, kas saistīts ar metformīnu diabēta profilakses programmas rezultātu pētījumā // Diabēta aprūpe. 2012 apr.; 35 (4): 731-737. PMCID: PMC3308305.

Metformīns - instrukcijas tablešu lietošanai, norādes uz 2. tipa cukura diabētu, blakusparādības un cena

Farmācijas tirgus tiek papildināts ar zālēm, kas efektīvi pazemina glikozes līmeni asinīs. Šādas zāles ir īpaši nepieciešamas pacientiem ar cukura diabētu, taču tām ir daudz blakusparādību. 1957. gads sarakstā uzreiz pievienoja trīs zāles - fenformīnu, buformīnu, metformīnu. No tiem tikai pēdējās zāles ir iesakņojušās un tiek aktīvi izmantotas klīniskajā praksē. Zāles metformīns tiek parakstīts cukura diabēta slimniekiem, policistisko olnīcu sindroma ārstēšanai kopā ar diētu un fiziskām aktivitātēm - ķermeņa svara samazināšanai.

Kas ir Metformīns

Metformīns ieņēma vadošo pozīciju 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā. Tas pieder biguanīdiem. Tās ir vielas, kas pazemina glikozes līmeni asinīs. Ārstnieciskā līdzekļa efektivitāti ir pierādījis laiks, lietošanas prakse, par ko liecina pacientu atsauksmes. Tās ir vienīgās zāles, ko lieto diabēta ārstēšanai bērniem. Metformīnam ir vairāki nosaukumi, to pārdod kā Glucophage, Siofor, Glyformin. Tas ir atkarīgs no ražotāja un farmaceitiskā produkta sastāva.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Metformīns ir pieejams tablešu formā. Tie ir apaļi, abpusēji izliekti, ar zarnām pārklāti balti. Zāles ir iepakotas blisteros pa 10 vai 15 gabaliņiem. Kartona kārba satur 30 tabletes. Tabulā parādīts vienas zāļu kapsulas sastāvs:

Aktīvās vielas koncentrācija

Metformīna hidrohlorīds (vai dimetilbiguanīds)

Kukurūzas ciete (vai kartupelis)

Farmakodinamika un farmakokinētika

Metformīns kavē ATP (adenozīna trifosforskābes) sintēzi mitohondrijos (specializētās šūnu organellās). Šis process tieši ietekmē vairākas bioķīmiskās reakcijas, kas saistītas ar ogļhidrātu metabolismu. Dimetilbiguanīds nonāk organismā, samazinot cukura koncentrāciju, izmantojot vairākus mehānismus:

  • nomāc glikoneoģenēzi (glikozes veidošanās procesu no ogļhidrātu savienojumiem) aknās;
  • palielina audu jutību pret insulīnu;
  • uzlabo glikozes izmantošanu šūnās;
  • palēnina glikozes uzsūkšanos tievajās zarnās.

Saskaņā ar zāļu darbību pēc ēdienreizes glikozes līmenis strauji nemainās. Medicīna:

  1. neizraisa hipoglikēmiju (patoloģija, kas saistīta ar glikozes līmeņa pazemināšanos);
  2. neietekmē insulīna sintēzi;
  3. samazina triglicerīdu, zema blīvuma lipoproteīnu līmeni asins plazmā;
  4. piemīt fibrinolītisks (trombu absorbējošs) efekts, nomācot audu plazminogēna aktivatora inhibitoru (olbaltumvielu, kas veicina fibrinolītiskā enzīma sintēzi).

Zāļu absorbcija notiek no kuņģa-zarnu trakta. Standarta zāļu devai ir 50-60% biopieejamība. Metformīns nereaģē ar asins olbaltumvielām. Viela uzkrājas siekalu dziedzeros, muskuļu audos, nierēs, aknās. Ar nierēm tas izdalās nemainīts. Monoterapija ar metformīnu, salīdzinot ar citām zālēm cukura līmeņa normalizēšanai, samazina:

  • miokarda infarkta risks;
  • nāves biežums pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu.

Lietošanas indikācijas

Šīs zāles ir iekļautas būtisko zāļu sarakstā, ko apstiprinājusi PVO (Pasaules Veselības organizācija). Metformīns tiek nozīmēts šādiem apstākļiem:

  1. 2. tipa cukura diabēts (atkarība no insulīna). Statistikā par zāļu lietošanu tiek reģistrēts pacientu mirstības samazinājums par 30% salīdzinājumā ar citām zālēm, kas parakstītas diabēta gadījumā. Pozitīva dinamika tiek novērota visiem pacientiem, īpaši pacientiem ar lieko svaru.
  2. Prediabēts (paaugstināts diabēta attīstības risks).
  3. Policistisko olnīcu sindroms. Zāles sāka lietot PCOS ārstēšanai divdesmitā gadsimta 80. un 90. gadu mijā. Tika konstatēts, ka šī patoloģija ir saistīta ar insulīna hipersekrēciju, audu metaboliskās reakcijas uz insulīnu pārkāpumu normālā reakcijā uz šo olnīcu hormonu. Ja dimetilbiguanīds tiek iekļauts zāļu kompleksā, pozitīva tendence ir 80% sieviešu, kurām diagnosticēta policistiskā slimība.
  4. Aptaukošanās ārstēšana.
  5. Metaboliskais sindroms.

Kā ņemt

Tabletes norij veselas, nomazgā ar lielu daudzumu ūdens. Sākotnējā minimālā deva ir 500 mg vienu reizi dienā, maksimālā ir 2,5-3 g. Metformīna tabletes ieteicams lietot pēc vakariņām vai tieši pirms gulētiešanas. Labāk ir pakāpeniski palielināt zāļu devu. Liela dimetilbiguanīda sākotnējā deva izraisa kuņģa disfunkciju un traucē gremošanu. Metāliska garša, slikta dūša - pārdozēšanas pazīmes farmaceitiskā produkta lietošanas sākumposmā.

Veicot monoterapiju ar zālēm, labāk ir ievērot pārbaudītu shēmu:

  1. Pirmajā nedēļā zāles 500 mg daudzumā lieto 1 reizi.
  2. Turklāt dienas deva tiek palielināta līdz 850-1000 mg un sadalīta 2 devās.
  3. Neapmierinoša vielmaiņas procesu norise, lietojot maksimālo devu 2000 mg, metformīnam jāpievieno sulfonilurīnvielas atvasinājumi vai jālieto insulīns.
  4. Devas palielināšana ir atkarīga no glikozes rādījumiem. Uzņemšanas shēmu ārsts izvēlas individuāli.
  5. Gados vecākiem pacientiem maksimālā dienas deva ir 1000 mg..

Metformīns: lietošanas instrukcijas, cena, atsauksmes

Metformīns ir pretdiabēta līdzeklis, ko lieto 2. tipa cukura diabēta ārstēšanā, parasti pacientiem ar aptaukošanos. Zāļu lietošana bieži tiek sākta tikai tad, ja diēta un citi ieteikumi, kas nav saistīti ar narkotikām, ir bijuši neefektīvi.

Metformīns tiek nozīmēts kopā ar īpašām diabēta diētām. Uzturs sastāv no obligāta cukura un tauku patēriņa ierobežošanas.

Sastāvs

Aktīvā viela ir metformīna hidrohlorīds. Aktīvās sastāvdaļas daudzums vienā devā ir 500, 850 vai 100 mg.

  • talks;
  • magnija stearāti vai sulfāti;
  • povidoni;
  • cietes atvasinājumi;
  • polietilēnglikoli;
  • baltas krāsvielas;
  • silīcijs un titāna dioksīdi;
  • celulozes atvasinājumi;
  • PEG;
  • makrogoli.

Palīgkomponentu sastāvs var nedaudz atšķirties no ražotāja, tostarp atkarībā no zāļu devas.

Svarīgs! Pacientiem ar noteiktu sastāvdaļu nepanesamību pirms terapijas uzsākšanas noteikti jāiepazīstas ar visu metformīna sastāvu.

Izlaiduma veidlapa

Metformīnu ražo ārvalstu un ārvalstu farmācijas uzņēmumi baltu apvalkotu tablešu formā. Tabletes ir iepakotas blisteros pa 10 gabaliņiem. Katrā oriģinālajā iepakojumā ir 30 tabletes un oficiāla ražotāja instrukcija.

Metformīna tabletes

farmakoloģiskā iedarbība

Metformīns un zāļu analogi pieder perorālo pretdiabēta līdzekļu farmakoloģiskajai grupai.

Metformīnam (biguanīdu atvasinājumam pēc ķīmiskās struktūras) ir šāda farmakoloģiska iedarbība:

  • palēnina glikozes uzsūkšanos no gremošanas trakta asinīs;
  • samazina glikozes veidošanos aknu un nieru šūnās;
  • paaugstināta ķermeņa audu (īpaši nieru, aknu) jutība pret insulīnu;
  • no asinīm iegūtā glikozes daudzuma palielināšanās.

Metformīnu bieži lieto kombinācijā ar citiem pretdiabēta līdzekļiem, īpaši gados vecākiem cilvēkiem ar aptaukošanos. Zāles darbības mehānismi noved pie tauku nogulsnēšanās samazināšanās un svara zuduma. Zāles izdalās ar urīnu..

Lietošanas indikācijas

Metformīns tiek nozīmēts pacientiem ar 2. tipa cukura diabētu, ja nav diētas un fizisko aktivitāšu ietekmes. Bieži vien zāles tiek parakstītas aptaukošanās gadījumā.
Iespējama monoterapija ar metformīniem vai to kombinācija ar citām pretdiabēta līdzekļu grupām, kas stimulē insulīna ražošanu. Arī metformīnu bieži kombinē ar insulīnu (biežāk gados vecākiem cilvēkiem vai bērniem pēc 10 gadiem).

Metformīni tiek nozīmēti kā izvēlētas zāles (pirmā līnija) aptaukošanās ārstēšanai, ja nav diētas terapijas rezultātu.

Indikācijas metformīna izrakstīšanai:

  1. 2. tipa cukura diabēts (mono- un kombinētā terapija) bērniem pēc 10 gadu vecuma un pieaugušajiem.
  2. 2. tipa cukura diabēts, ko pastiprina aptaukošanās, īpaši pieaugušajiem.
  3. Aptaukošanās, kas nereaģē uz nemedikamentozo terapiju.

Svarīgs! Metformīna pašpārvalde var izraisīt komplikācijas un pacienta stāvokļa pasliktināšanos.

Kontrindikācijas

Metformīni nav parakstīti pacientiem, kuri cieš no dažām nopietnām patoloģijām. Kontrindikācijas metformīnu lietošanai ietver šādas slimības un apstākļus:

  • alerģija pret zāļu sastāvdaļām;
  • bērni līdz desmit gadiem;
  • diabētiskā ketoacidoze;
  • stāvokļi pirms diabētiskās komas (precoma);
  • nieru, sirds, plaušu, aknu mazspēja;
  • akūta nieru slimība;
  • miokarda infarkts;
  • šoka apstākļi;
  • alkohola reibums;
  • dažādas pakāpes alkoholisms;
  • akūta intoksikācija.

Pirms terapijas uzsākšanas ir svarīgi izslēgt iepriekš minēto traucējumu klātbūtni pacientiem.

Lietošanas instrukcija

Metformīns ir paredzēts ilgstošai lietošanai devās, kuras izvēlas ārsts. Tajā pašā laikā ir nepieciešama diēta ar zemu tauku un cukura daudzumu, kā arī vingrinājumi.

Metformīnu lietošana pieaugušajiem

Metformīni jālieto kopā ar ēdienu, dienas devas dalot ar 2-3 reizēm.
Veicot monoterapiju ar zālēm vai kombināciju ar citām zālēm vai insulīnu, metformīna dienas deva ir 1000-3000 mg. Parasti zāles sāk lietot ar mazām devām - 500 vai 850 mg divas reizes dienā.

Svarīgs! Lietošanas laikā jums jāuzrauga glikozes līmenis asinīs.

Ja nepieciešams, ārsts pakāpeniski palielina zāļu devu līdz maksimāli 3000 g dienā. Lēna devas palielināšana ir zāļu blakusparādību novēršana..

Gados vecāki pacienti jāārstē ar metformīnu, regulāri kontrolējot nieru darbību.

Metformīnu lietošana bērniem

Dienas deva bērniem pēc 10 gadiem ir 1000-2000 mg metformīna. Bērnu ārstēšana sākas ar 500-850 mg zāļu devām vienu reizi dienā ēšanas laikā vai pēc tās. Devas palielināšana ir atļauta vismaz pēc divām nedēļām no ārstēšanas sākuma.

Svarīgs! Pacientiem ar nieru mazspēju maksimālā deva dienā ir 1000 mg (dalīta ar 2).

Izlaižot devu

Aizmirstā deva jālieto, tiklīdz atceras. Ja nākamā deva ir mazāka par 2 stundām, nekavējoties lietojiet vienu devu un izlaidiet nākamo.

Pārdozēšana

Saskaņā ar pētījumiem metformīna pārdozēšanas pazīmes attīstās ar ļoti spēcīgu un ilgstošu zāļu devas pārsniegšanu (apmēram 85 g). Iespējamās līdzekļu pārdozēšanas sekas:

  • hipoglikēmiskie apstākļi (ko papildina krampji un samaņas zudums);
  • pienskābes acidoze.

Metformīnu no organisma var izvadīt, izmantojot hemodialīzi.

Svarīgs! Visos pārdozēšanas gadījumos ieteicams meklēt medicīnisko palīdzību. Ja pacientam ir krampji un samaņas zudums, jāveic steidzami ārkārtas pasākumi.

Zāles pārtraukšana

Bez konsultēšanās ar ārstu ir aizliegts pārtraukt metformīna lietošanu. Zāļu lietošanas pārtraukšana var pasliktināt pamatslimības simptomus.

Blakus efekti

Biežākās reakcijas uz metformīniem ir:

  • apetītes zudums;
  • metāla garšas sajūta;
  • caureja;
  • vemšana;
  • slikta dūša.

Sliktu dūšu, vemšanu un apetītes zudumu var novērst, lietojot zāles kopā ar ēdienu. Caureja pazūd dažas dienas pēc terapijas sākuma.

Retākas metformīna blakusparādības ir:

  • reibonis;
  • orientācijas pārkāpums kosmosā;
  • pastiprināta svīšana;
  • vājums;
  • izvirdumi.

Ja rodas kāda no šīm slimībām, jums jākonsultējas ar ārstu.

Mijiedarbība ar citām zālēm

Metformīna efektivitāti samazina šādas zāles:

  • kortikosteroīdi;
  • estrogēni;
  • diurētiskie līdzekļi.

Metformīna efektivitāti palielina šādi medikamenti:

  • beta blokatori;
  • MAO inhibitori.

Metformīns var palielināt varfarīna efektivitāti. Tādēļ būs jāpielāgo zāļu deva.

Metformīna lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Nav datu par Metofrmin negatīvo ietekmi uz augļa veidošanos un attīstību. Grūtnieču diabēta gadījumā ieteicams lietot insulīnu.

Sievietēm laktācijas laikā metformīns izdalās mātes pienā. Nav precīzu datu par zāļu negatīvo ietekmi uz zīdaini. Drošības apsvērumu dēļ ieteicams novērtēt iespējamos riskus un pieņemt lēmumu turpināt vai pārtraukt zīdīšanu narkotiku lietošanas laikā..

Metformīns neietekmē reproduktīvā vecuma sieviešu auglību.

Metformīna lietošana kopā ar alkoholu

Metformīnu aizliegts kombinēt ar alkoholu. Etanols palielina pienskābes acidozes attīstības varbūtību un ārstēšanas laikā var izraisīt ķermeņa intoksikāciju.

Analogi un cenas

Visi metformīna analogi ir zāles, kuru pamatā ir metformīns un kuras ražo ārvalstu un vietējie farmācijas uzņēmumi..

Metformīna analogi (aizstājēji):

  • glikometu;
  • glikofāgs;
  • bagete;
  • diaformīns;
  • meglucon;
  • langerīns;
  • meglifth;
  • metfogamma;
  • metamīns;
  • siofor;
  • panfor;
  • nenormāls.

Visām zālēm ir tāda pati iedarbība, atšķiras palīgvielu sastāvs, ražotājs, aktīvās vielas izcelsme. Par jebkuru nomaiņu ieteicams vienoties ar ārstu..

Zāles cena Maskavas aptiekās sākas ar 118 rubļiem vienā iepakojumā.

Speciālas instrukcijas

Metformīna lietošana bieži nerada problēmas satiksmes pārvaldībā. Ja ir hipoglikēmijas prekursori, jums jāpārtrauc braukšana..
Zāļu lietošana var mazināt reakciju uz anestēzijas līdzekļiem. Pirms operācijas, iespējams, būs jāmaina zāles pret insulīnu.

Metformīna lietošana tiek pārtraukta pirms rentgena sākuma ar kontrastu.
Ilgstoši metformīna ārstēšanas kursi izraisa B12 vitamīna līmeņa pazemināšanos, kas var izraisīt anēmiju. Uzņemšanas laikā ir svarīgi uzraudzīt nieru darbību, kā arī regulāri veikt B12 vitamīna līmeņa, cukura urīnā un asinīs testus..

Glabāšanas laiks

Metformīnu var uzglabāt 3-5 gadus (atšķiras atkarībā no devām un ražotājiem) no ražošanas datuma.

Pārdošanas noteikumi, uzglabāšanas noteikumi

Metformīnu atļauts izsniegt aptiekā tikai pēc receptes.
Uzglabā temperatūrā, kas nepārsniedz 25, bērniem nepieejamā vietā.

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Sievietes depresija

Vai esat nomākts? Tu neesi viens. Pat ja jums ir dziļa tā forma, jūs neesat viens. Ceturtā daļa sieviešu kādā dzīves posmā piedzīvo līdzīgu stāvokli, bet dažreiz tā simptomi tiek slēpti kā cita slimība.

Jūra un vairogdziedzeris

Saistībā ar vasaras atnākšanu arvien biežāk endokrinologiem rodas jautājums par iespēju atpūsties jūrā ar vairogdziedzera slimībām, vienlaikus neizraisot šo orgānu problēmu saasināšanos, kas mūsdienās ir diezgan izplatītas..