Norepinefrīns

NORADRENALIN, bioloģiski aktīva viela, ko ražo virsnieru dziedzeris; piestātne ES esmu. 169., 18. N. var uzskatīt par demetilētu adrenalīnu. N. ir jauka izvēle. nervu sistēma. Tam ir izteiktāks vazokonstriktora efekts nekā adrenalīnam, bet mazāka ietekme uz miokarda un ogļhidrātu metabolismu.

Norepinefrīna hidrotartrāts (Noradrenalini hydrotartras; FH, B saraksts) - adrenomimetisks līdzeklis. nozīmē. Balta vai gandrīz balta kristāliska. bez smaržas pulveris; viegli šķīst ūdenī. Gaismas un atmosfēras skābekļa ietekmē tas viegli mainās (kļūst tumšāks). Izgatavots 0,2% šķīduma veidā 1 ml ampulās. To lieto, lai paaugstinātu asinsspiedienu, kad tas ievērojami samazinās operatīvo un pēcoperācijas sabrukumu, ievainojumu un saindēšanās dēļ. Ievada intravenozi ar pilienu metodi maziem dzīvniekiem ar ātrumu 1-5 ml šķīduma uz 100-300 ml 5% glikozes šķīduma vai izotoniska. nātrija hlorīda šķīdums. Terapeitiskais efekts tiek pastiprināts, ja vienlaikus tiek ievadīti asins aizstājēji. Uzglabāt tumšā vietā.

Norepinefrīns latīņu valodā

Alfa-adrenerģisko agonistu grupā ietilpst noradrenalīns, galvenais adrenerģisko sinapsju starpnieks, kuru nelielos daudzumos (10-15%) izdala virsnieru dziedzeri. Norepinefrīnam ir dominējošā stimulējošā iedarbība uz alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, nelielā mērā stimulē beta un vēl mazāk beta 2 -adrenerģiskie receptori. Uz sirds un asinsvadu sistēmu norepinefrīna iedarbība izpaužas kā izteikts īslaicīgs asinsspiediena paaugstinājums trauku alfa-adrenerģisko receptoru ierosmes dēļ. Atšķirībā no adrenalīna pēc spiediena iedarbības nav hipotensīvas reakcijas, jo norepinefrīns vāji iedarbojas uz trauku beta2-adrenerģiskajiem receptoriem. Reaģējot uz spiediena paaugstināšanos, rodas refleksā bradikardija, kuru atdala atropīns. Refleksā darbība uz sirdi caur klejotājnervu neitralizē norepinefrīna stimulējošo iedarbību uz sirdi, palielinās insulta tilpums, bet sirds izeja praktiski nemainās vai samazinās. Uz citiem orgāniem un sistēmām norepinefrīns darbojas kā zāles, kas stimulē simpātisko nervu sistēmu. Racionālākais veids, kā organismā ievadīt norepinefrīnu, ir intravenoza pilēšana, kas ļauj veikt uzticamu spiediena reakciju. Kuņģa-zarnu traktā norepinefrīns tiek iznīcināts; ievadot subkutāni, tas var izraisīt audu nekrozi.

NORADRENALINA HYDROTARTRAT. Norepinefrīna hidrotartrāta izdalīšanās forma: 1 ml ampulas ar 0,2% šķīdumu.

Norepinefrīna hidrotartrāta receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D. t. d. N. 10 ampulās.

S. Par intravenozu pilienu; 1-2 ml atšķaida 500 ml 5% glikozes šķīduma.

MEZATON - galvenokārt iedarbojas uz a-adrenerģiskajiem receptoriem. Mezaton izraisa perifēro trauku sašaurināšanos un asinsspiediena paaugstināšanos, bet tā iedarbība ir vājāka nekā norepinefrīns. Mesaton var izraisīt arī refleksu bradikardiju. Mezaton nedaudz stimulē centrālo nervu sistēmu. Mezaton ir noturīgāks par norepinefrīnu un ir efektīvs, ja to lieto iekšķīgi, intravenozi, subkutāni un lokāli. Norādes par mezaton lietošanu, blakusparādības un kontrindikācijas lietošanai ir norādītas šīs sadaļas vispārīgajā daļā. Mezaton izdalīšanās forma: pulveris; ampulas ar 1 ml 1% šķīduma. B saraksts.

Mezaton receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 pulveris 2-3 reizes dienā.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 ampulās.

S. Izšķīdiniet ampulas saturu 40 ml 40% glikozes šķīduma. Intravenoza, lēna (šoks).

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 ampulās.

S. Injicē zem ādas vai intramuskulāri 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D. S. Acu pilieni. 1-2 pilieni dienā abās acīs.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D. S. pilieni degunā.

FETANOL - ķīmiskā struktūra ir tuvu mezatonam, kas ir fedilalkilamīdu atvasinājums. Salīdzinot ar mezaton ilgāku laiku, fetanols paaugstina asinsspiedienu, pretējā gadījumā tam piemīt mezatonam raksturīgās īpašības. Fetanola izdalīšanās forma: pulveris; tabletes 0,005 g - ampulas ar 1 ml 1% šķīduma. B saraksts.

Fetanola receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D. S. 1 tablete 2 reizes dienā.

Rp.: Sol. Phethanoli 1% 1 ml

D. t. d. N. 10 ampulās. S. 1 ml subkutāni.

NAFTHISIN (farmakoloģiskie analogi: nafazolīns, sanorīns) lieto akūta rinīta, sinusīta, alerģiska konjunktivīta, deguna dobuma un rīkles slimību ārstēšanai. Naftizīnam ir pretiekaisuma iedarbība. Naftizīna vazokonstriktora iedarbība ir garāka nekā norepinefrīnam un mezatonam. Naftizīna izdalīšanās forma: 10 ml flakoni ar 0,05% un 0,1% šķīdumu; 0,1% emulsija.

Naftizīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Naftizīni 0,1% 10 ml

D. S. 1-2 pilieni deguna dobumā 2-3 reizes dienā.

GALAZOLIN - ir tuvu naftizīnam darbībā. Galazolīnu lieto rinīta, sinusīta, deguna dobuma un rīkles alerģisku slimību gadījumā. Galazolīna izdalīšanās forma: 10 ml flakoni ar 0,1% šķīdumu. B saraksts.

Galazolīna receptes piemērs latīņu valodā:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10 ml

D. S. 1-2 pilieni deguna dobumā 1-3 reizes dienā.

456. Noradrenalini hidrotartras

456. Noradrenalini hidrotartras

Noradrenalinum hydrotartaricum

Apraksts. Bez aromāta balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris, rūgta garša. Viegli maināms ar gaismu un skābekli

Šķīdība. Viegli šķīst ūdenī, nedaudz šķīst spirtā, praktiski nešķīst ēterī un hloroformā.

Autentiskums. 5 mg zāles izšķīdina 5 ml ūdens, pievieno 1 pilienu dzelzs hlorīda šķīduma; parādās smaragda zaļa krāsa, kas pēc 1 piliena amonjaka šķīduma pievienošanas pārvēršas ķiršu sarkanā krāsā un pēc tam oranži sarkanā krāsā.

1 ml 0,1% zāļu šķīduma atšķaida ar hidrotartrāta buferšķīdumu ar pH 3,56 līdz 10 ml tilpumam un pievieno 1 ml 0,1 N. joda šķīdumu, atstāj uz 5 minūtēm un pievieno 2 ml 0,1 N. nātrija tiosulfāta šķīdums. Šķīdumam jābūt bezkrāsainam vai nedaudz sārtam (atšķirībā no adrenalīna, kas izraisa intensīvu sarkanu krāsu). Noteikšanu atkārto ar 10 ml buferšķīduma ar pH 6,5; veidojas sarkanvioleta krāsa.

Zāļu šķīdums (1: 100) dod raksturīgu reakciju A tartrātiem (746. lpp.).

Kušanas temperatūra 100–106 ° (duļķaina kausēšana; preparāts nav iepriekš žāvēts).

Īpatnējā rotācija no -10 ° līdz -12 ° sausnas izteiksmē (2% ūdens šķīdums).

Īpatnējā absorbcijas pakāpe E% cm pie viļņa garuma 279 nm no 76 līdz 84 (0,005% ūdens šķīdums).

Skābums. pH 3,5-5,0 (1% ūdens šķīdums, potenciometriskais).

Norepinefrīns. Īpatnējais absorbcijas indekss E% pie viļņa garuma 310 nm ne vairāk kā 1 (0,05% šķīdums 0,01 N sālsskābes šķīdumā).

Ūdens. 0,05 g preparāta (precīzi nosvērts) titrē ar K. Fišera reaģentu. Ūdens saturam jābūt 4,5–6,0%.

Sulfāta pelniem no 0,2 g preparāta jābūt bez svara.

Daudzums. Aptuveni 0,15 g smalki sasmalcināta un žāvēta (precīzi nosvērta) preparāta izšķīdina 20 ml ledus etiķskābes, lēnas izšķīšanas gadījumā nedaudz uzsilda līdz 40 ° un titrē ar 0,1 N. perhlorskābes šķīdums līdz zilganzaļai krāsai (indikators - metilviolets).

Kontroles eksperiments tiek veikts paralēli.

1 ml 0,1 N. perhlorskābes šķīdums atbilst 0,03193 g С.8Hvienpadsmit3 C4H606, kam sausnas izteiksmē jābūt vismaz 97,0% un ne vairāk kā 101,0%.

Uzglabāšana. B saraksts. Aizzīmogotās ampulās vai labi noslēgtā traukā, kas pasargāts no gaismas.

Simpatomimētisks (vazokonstriktors) līdzeklis.

Norepinefrīns Agetāns

Aktīvā viela

Pēdējais atjauninātais ražotāja apraksts

Latīņu nosaukums

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

I95Hipotensija
R55Ģībonis [ģībonis] un sabrukums
R57.0Kardiogēns šoks

Sastāvs un izdalīšanās forma

Koncentrāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai1 ml
norepinefrīna tartrāta monohidrāts (aprēķināts kā norepinefrīna tartrāts)2 mg / ml
palīgvielas: nātrija hlorīds; nātrija hidroksīds vai sālsskābe (pH = 3,0–4,5); ūdens injekcijām

ampulās pa 4 vai 8 ml; kontūras plastmasas iepakojumā 5 ampulas; kartona iepakojumā 2 iepakojumi.

Zāļu formas apraksts

Dzidrs, bezkrāsains šķidrums.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakokinētika

Nav absorbēts gremošanas traktā. Ievadot intravenozi, tas ātri sasniedz Cmaksplazmā (2-3 minūšu laikā).

Tas tiek metabolizēts aknās, nierēs un asins plazmā, piedaloties MAO un katehol-O-metiltransferāzei (COMT), līdz praktiski neaktīviem metabolītiem, kas izdalās caur nierēm..

Farmakodinamika

Agonists αl- un α2-adrenerģiskie receptori. Tas vāji uzbudina β1- un praktiski neietekmē β2-adrenerģiskie receptori. Ir spēcīgs vazokonstriktora efekts, tas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos.

Indikācijas

Akūta hipotensija, kas pavada kardiovaskulāru sabrukumu un šoku (asinsspiediena atjaunošanai un uzturēšanai - intravenoza perfūzija).

Kontrindikācijas

smaga paaugstināta jutība pret zālēm;

arteriāla hipotensija hipovolēmijas dēļ. Izņēmums šajos gadījumos ir nepieciešamība ievadīt zāles, lai uzturētu asins plūsmu sirds un smadzeņu artērijās līdz terapijas beigām, kuras mērķis ir atjaunot BCC;

mezenterālo un perifēro trauku tromboze išēmijas pasliktināšanās un infarkta zonas palielināšanās riska dēļ;

fluorotāna un ciklopropāna vispārējās anestēzijas vadīšana (sirds kambaru tahikardijas un fibrilācijas riska dēļ);

smaga hipoksija un hiperkapnija.

smaga kreisā kambara mazspēja, akūta sirds mazspēja, nesens miokarda infarkts;

vienlaicīga imipramīna un triptilīna sērijas MAO inhibitoru lietošana (sakarā ar izteikta un ilgstoša asinsspiediena paaugstināšanās risku);

sirds aritmijas simptomu attīstība (šajā gadījumā ir nepieciešams samazināt zāļu devu). Ar polimorfu ekstrasistolu vai ekstrasistolu zolīšu attīstību zāļu deva ir ievērojami jāsamazina vai ārstēšana jāatceļ.

Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot norepinefrīna Aghetan un asins vai plazmas pārliešanu, zāles tiek ievadītas atsevišķi.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība nav ierobežojums Agetan norepinefrīna lietošanai. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc (nav pieredzes par zāļu lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā).

Blakus efekti

Ieviešot norepinefrīnu Agetan, var rasties šādi simptomi:

- išēmiski traucējumi līdz nekrozei, ko izraisa vazokonstrikcija un audu hipoksija, kā arī ekstravazācija;

- pārejošas galvassāpes;

- retrosternālas vai rīkles sāpes;

- veģetatīvās reakcijas - bālums, pastiprināta svīšana, vemšana, tahikardija. Īpaši jutīgiem pacientiem asinsspiediena paaugstināšanos var pavadīt galvassāpes, fotofobija, durošas sāpes krūtīs, ādas bālums, pastiprināta svīšana un vemšana..

Ilgstoši lietojot, ir jāpielāgo deva, lai izvairītos no atkārtotas hipotensijas, pārtraucot zāļu lietošanu.

Mijiedarbība

Galvenās nevēlamās blakusparādības, ja tās lieto kopā ar noteiktām zāļu grupām, ir farmakodinamiskas.

Kombinācijā ar inhalējamiem anestēzijas līdzekļiem var rasties smagas sirds kambaru aritmijas (paaugstināta sirds uzbudināmība).

Kombinācijā ar serotonīnerģiskiem un adrenerģiskiem antidepresantiem, kā arī imipramīna un amitriptilīna atvasinājumiem, var attīstīties paroksizmāla hipertensija ar sirds aritmiju risku adrenerģiskās bloķējošās iedarbības dēļ uz simpātisko nervu sistēmu..

Agetan norepinefrīna kombinācija ar selektīviem un neselektīviem MAO inhibitoriem, linezolīdu, ir kontrindicēta. tajā pašā laikā notiek sinerģiska norepinefrīna spiediena darbības palielināšanās, kas prasa rūpīgu medicīnisko uzraudzību.

Pārdozēšana

Simptomi: var būt ādas asinsvadu spazmas, sabrukums, anūrija, izteikts asinsspiediena paaugstinājums.

Ārstēšana: pārdozēšanas izpausmju gadījumā zāļu deva jāsamazina.

Lietošanas metode un devas

IV, vēlams elkoņa vēnā.

Koncentrāts jāatšķaida 5% glikozes šķīdumā vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. Nejauciet ar citām zālēm. Ieviešot Agetan norepinefrīnu, pastāvīgi jāuzrauga asinsspiediens un sirdsdarbības ātrums.

Pēc koncentrāta atšķaidīšanas šķīdums jāizlieto 12 stundu laikā..

Individuālā deva tiek noteikta atkarībā no pacienta klīniskā stāvokļa. Ieteicamā sākuma deva un ievadīšanas ātrums ir no 0,1 līdz 0,3 μg / kg / min noradrenalīna tartrāta. Maksimālā deva un ievadīšanas ātrums, ko lieto septiskā un hemorāģiskā šoka ārstēšanā, var sasniegt 3-5 μg / kg / min..

Komentārs

Krievijas teritorijā zāles pārstāv uzņēmums "Cosmopharm".

Uzglabāšanas apstākļi

B saraksts: Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 30 ° C.

Norepinefrīns Agetāns

Norepinefrīns Agetāns

Latīņu nosaukums

Aktīvā viela

Farmakoloģiskā grupa

Nosoloģiskā klasifikācija (ICD-10)

Sastāvs un izdalīšanās forma

Koncentrāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai1 ml
norepinefrīna tartrāta monohidrāts (aprēķināts kā norepinefrīna tartrāts)2 mg / ml
palīgvielas: nātrija hlorīds; nātrija hidroksīds vai sālsskābe (pH = 3,0–4,5); ūdens injekcijām

ampulās pa 4 vai 8 ml; kontūras plastmasas iepakojumā 5 ampulas; kartona iepakojumā 2 iepakojumi.

Zāļu formas apraksts

Dzidrs, bezkrāsains šķidrums.

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika

Agonists αl- un α2-adrenerģiskie receptori. Tas vāji uzbudina β1- un praktiski neietekmē β2-adrenerģiskie receptori. Ir spēcīgs vazokonstriktora efekts, tas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos.

Farmakokinētika

Nav absorbēts gremošanas traktā. Ievadot intravenozi, tas ātri sasniedz Cmaks plazmā (2-3 minūšu laikā).

Tas tiek metabolizēts aknās, nierēs un asins plazmā, piedaloties MAO un katehol-O-metiltransferāzei (COMT), līdz praktiski neaktīviem metabolītiem, kas izdalās caur nierēm..

Norepinefrīna Agetan indikācijas

Akūta hipotensija, kas pavada kardiovaskulāru sabrukumu un šoku (asinsspiediena atjaunošanai un uzturēšanai - intravenoza perfūzija).

Kontrindikācijas

smaga paaugstināta jutība pret zālēm;

arteriāla hipotensija hipovolēmijas dēļ. Izņēmums šajos gadījumos ir nepieciešamība ievadīt zāles, lai uzturētu asins plūsmu sirds un smadzeņu artērijās līdz terapijas beigām, kuras mērķis ir atjaunot BCC;

mezenterālo un perifēro trauku tromboze išēmijas pasliktināšanās un infarkta zonas palielināšanās riska dēļ;

fluorotāna un ciklopropāna vispārējās anestēzijas vadīšana (sirds kambaru tahikardijas un fibrilācijas riska dēļ);

smaga hipoksija un hiperkapnija.

Uzmanīgi:

smaga kreisā kambara mazspēja, akūta sirds mazspēja, nesens miokarda infarkts;

vienlaicīga imipramīna un triptilīna sērijas MAO inhibitoru lietošana (sakarā ar izteikta un ilgstoša asinsspiediena paaugstināšanās risku);

sirds aritmijas simptomu attīstība (šajā gadījumā ir nepieciešams samazināt zāļu devu). Ar polimorfu ekstrasistolu vai ekstrasistolu zolīšu attīstību zāļu deva ir ievērojami jāsamazina vai ārstēšana jāatceļ.

Ja nepieciešams, vienlaikus lietojot norepinefrīna Aghetan un asins vai plazmas pārliešanu, zāles tiek ievadītas atsevišķi.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība nav ierobežojums Agetan norepinefrīna lietošanai. Ārstēšanas laikā zīdīšana jāpārtrauc (nav pieredzes par zāļu lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā).

Blakus efekti

Ieviešot norepinefrīnu Agetan, var rasties šādi simptomi:

- išēmiski traucējumi līdz nekrozei, ko izraisa vazokonstrikcija un audu hipoksija, kā arī ekstravazācija;

- pārejošas galvassāpes;

- retrosternālas vai rīkles sāpes;

- veģetatīvās reakcijas - bālums, pastiprināta svīšana, vemšana, tahikardija. Īpaši jutīgiem pacientiem asinsspiediena paaugstināšanos var pavadīt galvassāpes, fotofobija, durošas sāpes krūtīs, ādas bālums, pastiprināta svīšana un vemšana..

Ilgstoši lietojot, ir jāpielāgo deva, lai izvairītos no atkārtotas hipotensijas, pārtraucot zāļu lietošanu.

Mijiedarbība

Galvenās nevēlamās blakusparādības, ja tās lieto kopā ar noteiktām zāļu grupām, ir farmakodinamiskas.

Kombinācijā ar inhalējamiem anestēzijas līdzekļiem var rasties smagas sirds kambaru aritmijas (paaugstināta sirds uzbudināmība).

Kombinācijā ar serotonīnerģiskiem un adrenerģiskiem antidepresantiem, kā arī imipramīna un amitriptilīna atvasinājumiem, var attīstīties paroksizmāla hipertensija ar sirds aritmiju risku adrenerģiskās bloķējošās iedarbības dēļ uz simpātisko nervu sistēmu..

Norepinefrīna Agetan kombinācija ar selektīviem un neselektīviem MAO inhibitoriem, linezolīdu, ir kontrindicēta. tajā pašā laikā notiek sinerģiska norepinefrīna spiediena darbības palielināšanās, kas prasa rūpīgu medicīnisko uzraudzību.

Lietošanas metode un devas

IV, vēlams elkoņa vēnā.

Koncentrāts jāatšķaida 5% glikozes šķīdumā vai 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. Nejauciet ar citām zālēm. Ieviešot Agetan norepinefrīnu, pastāvīgi jāuzrauga asinsspiediens un sirdsdarbības ātrums.

Pēc koncentrāta atšķaidīšanas šķīdums jāizlieto 12 stundu laikā..

Individuālā deva tiek noteikta atkarībā no pacienta klīniskā stāvokļa. Ieteicamā sākuma deva un ievadīšanas ātrums ir no 0,1 līdz 0,3 μg / kg / min noradrenalīna tartrāta. Maksimālā deva un ievadīšanas ātrums, ko lieto septiskā un hemorāģiskā šoka ārstēšanā, var sasniegt 3-5 μg / kg / min..

Pārdozēšana

Simptomi: var būt ādas asinsvadu spazmas, sabrukums, anūrija, izteikts asinsspiediena paaugstinājums.

Ārstēšana: pārdozēšanas izpausmju gadījumā zāļu deva jāsamazina.

Komentārs

Krievijas teritorijā zāles pārstāv uzņēmums "Cosmopharm".

Zāļu Norepinefrīns Agetan uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Zāļu Norepinefrīns Agetan derīguma termiņš

Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma.

Norepinefrīns: lietošanas instrukcijas

Instrukcijas

Apraksts

Caurspīdīgs bezkrāsains šķīdums.

Sastāvs

Ampula (4 ml) satur: aktīvo vielu: norepinefrīna tartrātu - 8,0 mg, kas atbilst 4 mg norepinefrīna bāzes.

Pilnu palīgvielu sarakstu skatiet sadaļā "Palīgvielu saraksts".

Lietošanas indikācijas

Ātra asinsspiediena atjaunošanās ar akūtu pazemināšanos, izņemot hipotensiju, ko izraisa hipovolēmija.

Devas un lietošanas veids

To ievada tikai intravenozi. Norepinefrīna zāļu individuālo devu ārsts nosaka atkarībā no pacienta klīniskā stāvokļa. Norepinefrīns jāievada, izmantojot centrālās venozās piekļuves ierīces, lai mazinātu ekstravazācijas un tai sekojošas audu nekrozes risku.

Injekcijai, izmantojot šļirces infūzijas sūkni - pievienojiet 46 ml 5% dekstrozes šķīduma 2 ml zāļu Norepinefrīns 2 mg / ml. Nejauciet ar citām zālēm.

Lietošanai ar pilinātāju - pievienojiet 460 ml 5% dekstrozes šķīduma 20 ml zāļu Norepinefrīns 2 mg / ml. Nejauciet ar citām zālēm.

Izmantojot abas atšķaidīšanas metodes, iegūtā šķīduma intravenozai ievadīšanai gala koncentrācijai jābūt 80 mg / l, kas ir vienāda ar 40 mg / l norepinefrīna bāzes.

Ieteicamā noradrenalīna sākuma deva un ievadīšanas ātrums ir no 0,1 līdz 0,3 μg / kg / minūtē. Infūzijas ātrumu pakāpeniski palielina, titrējot soli pa solim, pie 0,05-0,1 μg / kg / min atbilstoši novērotajam spiediena efektam, līdz tiek sasniegta vēlamā normotonija. Normālas tonusa sasniegšanai un uzturēšanai vajadzīgās devas ir individuāli atšķirīgas. Mērķis ir sasniegt sistoliskā spiediena normas apakšējo robežu (100–120 mm Hg) vai sasniegt pietiekamu vidējās vērtības līmeni (virs 65–80 mm Hg, atkarībā no pacienta stāvokļa). Pirms terapijas vai tās laikā nepieciešama hipovolēmijas, hipoksijas, acidozes, hiperkapnijas korekcija.

Norepinefrīns jālieto vienlaikus ar pareizu tilpuma nomaiņu.

Arteriālais spiediens

Norepinefrīna šķīduma ilgumu, ievadīšanas ātrumu un devu nosaka pēc sirds uzraudzības datiem un obligātā medicīniskā asinsspiediena uzraudzībā (ik pēc 2 minūtēm, līdz tiek sasniegta normotonija, pēc tam ik pēc 5 minūtēm visas infūzijas laikā), lai izvairītos no hipertensijas..

Terapijas pārtraukšana

Norepinefrīna terapija jāsamazina pakāpeniski, jo pēkšņa pārtraukšana var izraisīt akūtu hipotensiju.

Ārstēšanas kurss var ilgt no vairākām stundām līdz 6 dienām..

Nekrozes riska dēļ ir jāievada noradrenalīna šķīdums zem ādas un muskuļos (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi un piesardzība lietošanā")..

Kontrindikācijas

ar arteriālu hipotensiju hipovolēmijas dēļ. Izņēmums šajos gadījumos ir nepieciešamība ievadīt zāles, lai uzturētu sirds koronāro artēriju un smadzeņu artēriju asins plūsmu līdz terapijas beigām, kuras mērķis ir atjaunot cirkulējošo asiņu tilpumu;

ar mezenterālo un perifēro trauku trombozi išēmijas pasliktināšanās un infarkta zonas palielināšanās riska dēļ;

veicot fluorotāna un ciklopropāna vispārēju anestēziju saistībā ar kambaru tahikardijas un fibrilācijas attīstības risku;

ar smagu hipoksiju un hiperkapniju;

ar smagu paaugstinātu jutību pret zālēm.

Īpaši norādījumi un piesardzība lietošanā

Norepinefrīna un imipramīna un triptilīna tipa MAO inhibitoru vienlaicīga lietošana nav ieteicama (izteikta un ilgstoša asinsspiediena paaugstināšanās risks).

Ilgstoši lietojot zāles, var novērot plazmas tilpuma samazināšanos (korekcija ir nepieciešama, lai izvairītos no atkārtotas hipotensijas, pārtraucot zāļu lietošanu). Gados vecāki pacienti var būt īpaši jutīgi pret norepinefrīna iedarbību. Infūzijas laikā bieži (ik pēc 2 minūtēm) jāpārbauda asinsspiediens un plūsmas ātrums, lai izvairītos no hipertensijas. Ja infūzijas laikā rodas neregulāra sirdsdarbība, deva jāsamazina. Lietojot norepinefrīnu pacientiem ar hipertireoīdismu un cukura diabētu, jāievēro arī piesardzība. Īpaša piesardzība jāievēro pacientiem ar koronāro, mezenterālo vai perifēro asinsvadu trombozi, jo norepinefrīns var izraisīt išēmijas palielināšanos un infarkta zonas palielināšanos. Pacientiem ar hipotensiju pēc miokarda infarkta un pacientiem ar Prinzmetal stenokardiju - jāievēro arī piesardzība.

Ekstravasācijas risks

Lai samazinātu ekstravazācijas un sekojošas audu nekrozes risku, injicējot Norepinefrīnu, pastāvīgi jāuzrauga adatas stāvoklis vēnā. Infūzijas vieta bieži jāpārbauda, ​​vai nav brīva plūsma (infiltrācija). Jāuzmanās, lai izvairītos no zāļu noplūdes no trauka (ekstravazācija). Sakarā ar vēnas ar paaugstinātu caurlaidību vazokonstrikciju noradrenalīns var noplūst audos, kas ap vēnu, ko lieto infūzijai, šajā gadījumā infūzijas vieta jāmaina, lai vājinātu vietējās vazokonstrikcijas efektu..

Ekstravazācijas izraisītas išēmijas ārstēšana

Kad zāles norepinefrīns plūst no trauka vai injicē gar vēnu, zāļu vazokonstriktora iedarbības rezultātā uz traukiem var notikt blanšēšana un turpmāka audu iznīcināšana. Kad zāles nokļūst gar venozo asiņu plūsmu, injekcijas vietā lokāli injicē 5-10 ml fentolamīna mezilāta 10-15 ml fizioloģiskā šķīduma.

Mijiedarbība ar citām zālēm un citi mijiedarbības veidi

Lietojot norepinefrīnu vienlaikus ar sirds glikozīdiem, hinidīnu, tricikliskiem antidepresantiem, palielinās aritmiju risks..

Alfa-adrenerģiskie blokatori (doksazosīns, labetalols, fenoksibenzamīns, fentolamīns, prazosīns, terazosīns, talazosīns) un citas zāles ar alfa-adrenerģisko blokatoru (haloperidols, loksapīns, fenotiazīni, tioksantēni) neitralizē vazokonstriktora darbību.

Inhalējamie vispārējie anestēzijas līdzekļi (hloroforms, enflurāns, halotāns, ciklopropāns, izoflurāns un metoksiflurāns) palielina kambaru aritmiju risku.

Tricikliskie antidepresanti un maprotilīns var izraisīt pastiprinātu kardiovaskulāro iedarbību, spiediena darbību, tahikardiju un aritmijas.

Antihipertensīvie līdzekļi un diurētiskie līdzekļi - samazina norepinefrīna iedarbību.

Beta blokatori - savstarpēja darbības pavājināšanās.

Doksaprams - hipertensīvas darbības savstarpēja uzlabošana.

MAO inhibitori, furazolidons, prokarbazīns un selegilīns - ir iespējams pagarināt un palielināt spiediena efektu.

Nitrāti - vājina antianginālo darbību.

Graudu graudu alkaloīdi vai oksitocīns var pastiprināt vazopresoru un vazokonstriktoru.

Vairogdziedzera hormoni - koronārās nepietiekamības risks uz stenokardijas fona

Auglība, grūtniecība un zīdīšanas periods

Norepinefrīns var izjaukt placentas perfūziju un izraisīt augļa bradikardiju. Norepinefrīns var izraisīt dzemdes kontrakciju un novest pie augļa asfiksijas grūtniecības beigās. Norepinefrīna lietošana grūtniecības laikā ir iespējama, ja paredzamais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim. Šīs zāles zīdīšanas laikā jālieto piesardzīgi, jo nav datu par tās spēju iekļūt mātes pienā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar mehānismiem

Narkotiku ārstēšanas periodā nav ieteicams vadīt transportlīdzekļus un iesaistīties citās potenciāli bīstamās aktivitātēs, kurām nepieciešama pastiprināta uzmanības koncentrēšanās un psihomotorisko reakciju ātrums..

Nevēlamās reakcijas

No sirds un asinsvadu sistēmas puses:

- arteriālā hipertensija un audu hipoksija; išēmiski traucējumi (ko izraisa spēcīga vazokonstrikcija, kas var izraisīt ekstremitāšu un sejas bālumu un aukstumu);

- tahikardija, bradikardija (iespējams, refleksīvi paaugstināta asinsspiediena rezultātā), aritmijas, sirdsklauves, palielināta sirds muskuļa kontraktilitāte beta-adrenerģiskās iedarbības uz sirdi rezultātā (inotropiska un hronotropiska), akūta sirds mazspēja.

Ar ātru ieviešanu ir: galvassāpes, drebuļi, ekstremitāšu atdzišana, tahikardija.

No centrālās nervu sistēmas puses:

- trauksme, bezmiegs, galvassāpes, psihotiski apstākļi, cefalalģija; vājums, trīce, apjukums, uzmanības samazināšanās, slikta dūša, vemšana, anoreksija.

No elpošanas sistēmas:

- elpas trūkums, sāpes krūšu kaula un videnes zonā, apgrūtināta elpošana, elpošanas mazspēja.

No urīnceļu sistēmas:

No redzes orgānu puses:

- akūta glaukoma (pacientiem ar anatomisku noslieci - aizverot acs ābola priekšējās kameras leņķi).

No imūnsistēmas:

- paaugstinātas jutības gadījumā pret kādu no zāļu sastāvdaļām ir iespējamas alerģiskas reakcijas un apgrūtināta elpošana.

Vietējās reakcijas:

- kairinājums injekcijas vietā vai nekrozes attīstība (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi un piesardzība lietošanā").

Ilgstoša vazopresora lietošana asinsspiediena uzturēšanai bez cirkulējošā asins tilpuma atjaunošanās var izraisīt šādas blakusparādības:

smaga perifēra un viscerāla angiospasma;

samazināta nieru asins plūsma;

paaugstināts laktāta līmenis serumā;

samazināta urīna ražošana.

Paaugstinātas jutības vai pārdozēšanas gadījumā biežāk tiek novērots izteikts asinsspiediena paaugstinājums (kopā ar galvassāpēm, fotofobiju, durošām sāpēm krūtīs, ādas bālumu, pastiprinātu svīšanu un vemšanu); dispepsijas simptomi.

Pārdozēšana

Simptomi: Var rasties ādas vazospazmas, sabrukums, anūrija, izteikts asinsspiediena paaugstinājums.

Ārstēšana: pārdozēšanas gadījumā zāļu deva jāsamazina.

Farmakoloģiskās īpašības

Līdzekļi sirds slimību ārstēšanai. Kardiotoniskas zāles, izņemot sirds glikozīdus. ATĶ kods: С01СА03.

Farmakodinamiskās īpašības

Norepinefrīnam ir izteikta stimulējoša iedarbība uz a-adrenerģiskajiem receptoriem un mērena - uz β1-adrenerģiskajiem receptoriem. Pat nelielās koncentrācijās nokļūstot asinīs, tas izraisa vispārēju vazokonstrikciju, izņemot koronāros asinsvadus. Tas noved pie miokarda kontrakcijas spēka un ātruma palielināšanās. Norepinefrīns izraisa kopējās perifēro asinsvadu pretestības (OPSR) palielināšanos, gan sistoliskā, gan diastoliskā spiediena palielināšanos..

Pēc intravenozas ievadīšanas norepinefrīna ietekme strauji attīstās. Norepinefrīnam ir īss darbības ilgums.

Farmakokinētiskās īpašības

Izplatīšana. Norepinefrīns ātri tiek izvadīts no plazmas, to absorbējot un metabolizējot. Pusperiods plazmā ir apmēram 1-2 minūtes. Slikti iekļūst asins-smadzeņu barjerā.

Vielmaiņa. Tas tiek metabolizēts aknās un citos audos, metilējot ar katehol-O-metiltransferāzi un dezaminējot ar monoamīnoksidāzi. Gala metabolīts ir 4-hidroksi-3-metoksimandelskābe. Starpprodukti: normetanefrīns un 3,4-dihidroksimandelskābe.

Izvadīšana: Norepinefrīna metabolīti galvenokārt tiek izvadīti ar urīnu kā sulfāta konjugāti un mazākā mērā kā glikuronīda konjugāti.

Preklīniskie dati par drošību

Farmaceitiskās īpašības

Palīgvielu saraksts

Nātrija hlorīds, 0,1 M sālsskābes šķīdums vai 0,1 M nātrija hidroksīda šķīdums, ūdens injekcijām.

Nesaderība

Saderības pētījumu trūkuma dēļ šīs zāles nedrīkst sajaukt (lietot maisījumā) ar citām zālēm..

Glabāšanas laiks

Īpaši uzglabāšanas nosacījumi

Zāles jālieto tūlīt pēc ampulu atvēršanas. Nelietojiet ampulas ar redzamiem mehāniskiem ieslēgumiem, ar dzeltenu saturu, ar plaisām. Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Primārā iepakojuma veids un saturs

Koncentrāts intravenozas ievadīšanas šķīduma pagatavošanai 2,0 mg / ml, 4 ml ampulās. 5 ampulas ar zālēm ievieto oderējumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves. 2 ieliktņi, kas izgatavoti no polivinilhlorīda plēves, kopā ar brošūru un nazi ampulu atvēršanai vai ampulu skarifikatoru tiek ievietoti kastē, kas izgatavota no kartona kastes. Lietojot ampulas ar iecirtumiem, pārtraukuma gredzens, ampulas nazis vai skarifikators nav ievietots.

Īpaši piesardzības pasākumi izlietoto zāļu vai atkritumu iznīcināšanai, kas rodas zāļu lietošanas laikā vai strādājot ar tām

Visi zāļu atlikumi un atkritumi jāiznīcina noteiktajā veidā.

Atvaļinājuma apstākļi

Izraksta ārsts.

Reģistrācijas apliecības īpašnieks

Baltkrievijas Republika, Minska, per. S. Kovaļevskaja, 52a, tālr. 213-16-37.

Norepinefrīns

Latīņu nosaukums: Noradrenalīns

ATX kods: C01CA03

Aktīvā sastāvdaļa: Norepinefrīns (Norepinephrinum)

Ražotājs: CJSC EcoFarmPlus, Krievija Laboratoir Aguettant, Francija

Nokavēts apraksts: 17.10.17

Cena tiešsaistes aptiekās:

Norepinefrīns ir zāles, kas pieder adrenerģisko un simpatomimētisko līdzekļu grupai. Aktīvā sastāvdaļa ir norepinefrīna tartrāta monohidrāts. Efektīvi paaugstina asinsspiedienu un stiprina sirdsdarbību.

Aktīvā viela

Izlaiduma forma un sastāvs

Pieejams caurspīdīga, bezkrāsaina šķīduma veidā intravenozai ievadīšanai. Pieejams 2, 4 vai 8 ml stikla ampulās.

Koncentrāts šķīduma pagatavošanai intravenozai ievadīšanai1 ml
Norepinefrīna hidrotartrāts (monohidrāta forma)1 mg
Palīgvielas: nātrija hlorīds, sālsskābe vai nātrija hidroksīds, ūdens d / un.

Lietošanas indikācijas

To lieto akūtam asinsspiediena pazeminājumam, ko papildina sirds un asinsvadu sabrukums un šoks operācijas laikā, trauma, saindēšanās, vidēji smags kardiogēns šoks.

Kontrindikācijas

Kontrindicēts intravenozai ievadīšanai:

  • smaga individuāla zāļu nepanesamība;
  • arteriāla hipotensija, ko izraisa hipovolēmija, izņemot gadījumus, kad zāles jāievada, lai uzturētu asins plūsmu sirds koronārajās artērijās un smadzeņu artērijās līdz ārstēšanas beigām, kuras mērķis ir atjaunot cirkulējošo asiņu tilpumu.

Kontrindikācijas norepinefrīna hidrotartrāta iecelšanai ir mezenterālo un perifēro trauku tromboze, jo zāļu lietošana palielina išēmijas saasināšanās risku un palielina infarkta zonu, fluorotāna un ciklopropāna vispārējo anestēziju, jo var attīstīties sirds kambaru tahikardija un fibrilācija. Lietošana ir kontrindicēta arī smagas hipoksijas un hiperkapnijas gadījumā..

Lietojot zāles, jāievēro piesardzība akūtas sirds mazspējas, smagas kreisā kambara mazspējas, nesena miokarda infarkta, sirds aritmijas simptomu (ieteicams samazināt zāļu devu), polimorfu ekstrasistolu vai ekstrasistolu zalšu attīstības gadījumā (devu arī samazina vai atceļ)..

Norepinefrīna lietošanas instrukcija (metode un devas)

Koncentrāts ir paredzēts intravenozai pilienveida ievadīšanai. Ampulas koncentrātu izmanto atšķaidīšanai 5% dekstrozes šķīdumā. Nejauciet ar citām zālēm.

Sākotnēji ievadīšanas ātrumam jābūt no 0,1 līdz 0,3 μg / kg / min, pēc tam to parasti palielina, līdz tiek sasniegta vēlamā normotonija. Lietojot, pastāvīgi jāuzrauga asinsspiediens un sirdsdarbības ātrums.

Injicēšana zem ādas un muskuļos var izraisīt nekrozes (audu nāves) attīstību. Pēc koncentrāta atšķaidīšanas šķīdums jāizlieto 12 stundu laikā.

Terapeitiskā deva tiek noteikta katrā gadījumā atsevišķi, atkarībā no pacienta klīniskā stāvokļa..

Blakus efekti

Hidrotartrāta ieviešana var izraisīt išēmiskus traucējumus līdz nekrozei, ko izraisa vazokonstrikcija un audu hipoksija, kā arī ekstravazācija.

Iespējamas arī šādas blakusparādības:

  • aritmija,
  • trauksme,
  • refleksā bradikardija,
  • apgrūtināta elpošana,
  • trīce,
  • pārejošas galvassāpes,
  • retrosternālas vai rīkles sāpes,
  • autonomas reakcijas, ieskaitot pastiprinātu svīšanu,
  • bālums,
  • tahikardija,
  • vemšana.

Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret paaugstinātu asinsspiedienu var rasties galvassāpes, fotofobija, durošas sāpes krūtīs, ko papildina ādas bālums, pastiprināta svīšana un vemšana.

Pārdozēšana

Zāles devas pārsniegšana var būt saistīta ar ādas trauku vazospazmu, sabrukumu, anūriju, izteiktu asinsspiediena paaugstināšanos. Attīstoties šiem apstākļiem, zāļu deva ir jāsamazina.

Analogi

Analogi pēc ATĶ koda: Norepinefrīns Agetāns, Norepinefrīns Kabijs, Norepinefrīns.

Nepieņemiet lēmumu mainīt zāles pats, konsultējieties ar ārstu.

farmakoloģiskā iedarbība

Norepinefrīnam ir izteikta stimulējoša iedarbība uz alfa1 un alfa2 adrenerģiskajiem receptoriem. Uzbudinošā iedarbība uz beta1-adrenerģiskajiem receptoriem ir daudz vājāka, un zāles gandrīz neietekmē beta2-adrenerģiskos receptorus. Lietošanas rezultātā trauki sašaurinās un paaugstinās asinsspiediens, kas izraisa sirdsdarbības ātruma samazināšanos un bradikardijas attīstību. Tajā pašā laikā saglabājas labvēlīga inotropiska ietekme uz sirdi.

Ievadot intravenozi, tas izraisa mezenterālo trauku sašaurināšanos, kas var provocēt iekšējo orgānu išēmiju un atvieglot baktēriju iekļūšanu no zarnu lūmena. Turklāt zāles palielina nieru asinsvadu pretestību. Tās ietekmē palielinās sirds muskuļa (miokarda) pieprasījums pēc skābekļa..

Tas nav absorbēts kuņģa-zarnu traktā, ir norādīta intravenoza ievadīšana. Norepinefrīnā notiek metabolisma procesi aknās, nierēs un asins plazmā, piedaloties monoamīnoksidāzei un katehol-O-metiltransferāzei metabolītiem, kuriem gandrīz nav bioķīmiskas aktivitātes un kurus izdalās caur nierēm..

Speciālas instrukcijas

Ilgstoša lietošana jāatceļ, pakāpeniski pielāgojot devu, lai izvairītos no atkārtotas hipotensijas ar pēkšņu lietošanas pārtraukšanu..

Grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecība nav kontrindikācija norepinefrīna lietošanai. Zāles lietošanas laikā zīdīšana ir jāatceļ, jo nav pieredzes par tās lietošanu sievietēm zīdīšanas laikā.

Zāļu mijiedarbība

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Uzglabāt tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Derīguma termiņš - 2 gadi.

Cena aptiekās

Norepinefrīna cena par 1 iepakojumu ir no 1376 rubļiem.

Šajā lapā ievietotais apraksts ir vienkāršota zāļu oficiālās anotācijas versijas versija. Informācija tiek sniegta tikai informatīviem nolūkiem, un tā nav pašārstēšanās rokasgrāmata. Pirms zāļu lietošanas ir nepieciešams konsultēties ar speciālistu un iepazīties ar ražotāja apstiprinātajām instrukcijām..

Norepinefrīns - Norepinefrīns

norepinefrīns
  • ZA, NA
  • Norepinefrīns,
  • (R) - (-) - norepinefrīns,
  • l-1- (3,4-dihidroksifenil) -2-aminoetanols
Klīniskie dati
Sinonīmi
Fizioloģiskie dati
Auduma avotszilā plankums; simpātiskā nervu sistēma; virsnieru dziedzeris
Mērķa audivisā sistēmā
Receptoriα 1, α 2, β 1, β 3
Agonistisimpatomimētiskie līdzekļi, klonidīns, izoprenalīns
AntagonistiTricikliskie antidepresanti, beta blokatori, antipsihotiskie līdzekļi
priekšgājējsdopamīns
Biosintēzedopamīna β-monooksigenāze
vielmaiņaMAO-A; MAKSĀJUMS
Identifikatori
  • (R) -4- (2-amino-1-hidroksietil) benzol-1,2-diols
  • 51-41-2
  • 439260
  • 505
  • DB00368
  • 388394
  • C00547

Norepinefrīns (NA), saukts arī par norepinefrīnu (NE) vai norepinefrīnu, ir kateholamīnu ģimenes organiska ķīmiska viela, kas smadzenēs un ķermenī darbojas kā hormons un neirotransmiteris. Norepinefrīna nosaukums, kas iegūts no latīņu saknēm, kas nozīmē "nierēs / to tuvumā", tiek biežāk izmantots Apvienotajā Karalistē; Amerikas Savienotajās Valstīs "norepinefrīns" nāk no grieķu saknēm, kurām ir tāda pati nozīme, kurai parasti dod priekšroku. "Norepinefrīns" ir arī starptautiskais nepatentētais nosaukums, kas piešķirts šai narkotikai. Neatkarīgi no tā, kurš nosaukums tiek izmantots pašai vielai, ķermeņa daļas, kas to ražo vai cieš no tā, sauc par norepinefrīnu..

Norepinefrīna vispārējā funkcija ir mobilizēt smadzenes un ķermeni darbībai. Norepinefrīna izdalīšanās ir viszemākā miega laikā, paaugstinās nomodā un sasniedz daudz augstāku līmeni stresa vai briesmu situācijās, tā sauktajā cīņas vai bēgšanas reakcijā. Smadzenēs norepinefrīns palielina uzbudinājumu un modrību, veicina modrību, uzlabo atmiņas veidošanos un atgūšanu un koncentrē uzmanību; tas arī palielina trauksmi un trauksmi. Pārējā ķermeņa daļā noradrenalīns palielina sirdsdarbības ātrumu un asinsspiedienu, izraisa glikozes izdalīšanos no enerģijas krājumiem, palielina asinsriti skeleta muskuļos, samazina asins plūsmu kuņģa-zarnu traktā un kavē urīnpūšļa iztukšošanos un kuņģa-zarnu trakta kustīgumu..

Smadzenēs norepinefrīnu ražo kodolos, kas ir mazi, bet spēcīgi ietekmē citu smadzeņu zonu. Vissvarīgākais no šiem kodoliem ir zilā vieta, kas atrodas tiltā. Ārpus smadzenēm norepinefrīnu lieto kā neirotransmiteru simpātiskās ganglijās, kas atrodas netālu no muguras smadzenēm vai vēderā, un to arī izdalās tieši virsnieru dziedzeru asinīs. Neatkarīgi no tā, kā un kur tas izdalās, norepinefrīns iedarbojas uz mērķa šūnām, saistot un aktivizējot noradrenerģiskos receptorus, kas atrodas uz šūnu virsmas.

Dažādas medicīniski svarīgas zāles darbojas, mainot norepinefrīna sistēmu darbību. Pats norepinefrīns tiek plaši izmantots kā injicējamas zāles, lai ārstētu kritiski zemu asinsspiedienu. Beta blokatori, kas novērš dažus norepinefrīna efektus, kurus bieži lieto glaukomas, migrēnas un vairāku sirds un asinsvadu slimību ārstēšanai. Alfa blokatorus, kas novērš atšķirīgu norepinefrīna iedarbību, lieto kardiovaskulāro un vairāku psihiatrisko stāvokļu ārstēšanai. Alfa-2 agonistus, kuriem bieži ir nomierinoša iedarbība, parasti lieto kā anestēzijas pastiprinātājus ķirurģijā un atkarības no narkotikām vai alkohola ārstēšanā. Daudzām svarīgām psihiatriskām zālēm ir dziļa ietekme uz smadzeņu norepinefrīna sistēmām, kā rezultātā rodas blakusparādības, kas var būt labvēlīgas vai kaitīgas.

saturu

  • 1 Struktūra
  • 2 Bioķīmiskie mehānismi
    • 2.1 Biosintēze
    • 2.2. Degradācija
  • 3 funkcijas
    • 3.1. Šūnu ietekme
      • 3.1.1. Uzglabāšana, atbrīvošana un atkārtota sagūstīšana
    • 3.2 simpātiskā nervu sistēma
    • 3.3 Centrālā nervu sistēma
  • 4 Farmakoloģija
    • 4.1 Beta blokatori
    • 4.2 Alfa blokatori
    • 4.3. Alfa-2 agonisti
    • 4.4 Stimulatori un antidepresanti
  • 5 Slimības un traucējumi
    • 5.1 simpātiska hiperaktivācija
    • 5.2 Feohromocitoma
    • 5.3 Stress
    • 5.4 ADHD
    • 5.5 Veģetatīvā mazspēja
  • 6 Salīdzinošā bioloģija un evolūcija
  • 7 Vēsture
  • 8 Atsauces

Sastāvs

Norepinefrīns ir kateholamīns un feniletilamīns. Tās struktūra no adrenalīna atšķiras tikai ar to, ka epinefrīnam pie tā slāpekļa ir pievienota metilgrupa, savukārt metilgrupa norepinefrīnā tiek aizstāta ar ūdeņraža atomu. Burrow prefikss tiek secināts kā vārda "normāls" saīsinājums, ko lieto, lai apzīmētu demetilētu savienojumu.

Bioķīmiskie mehānismi

Biosintēze

Norepinefrīns tiek sintezēts no aminoskābes tirozīna, veicot vairākus fermentatīvus posmus virsnieru smadzenēs un postganglioniskajos neironos simpātiskajā nervu sistēmā. Lai gan tirozīna pārvēršanās par dopamīnu pārsvarā notiek citoplazmā, dopamīna pārvēršanās norepinefrīnā ar beta-mono-oksigenāzes dopamīna palīdzību notiek galvenokārt vezikulas neirotransmiteru iekšienē. Metabolisma ceļš ir:

Fenilalanīna tirozīns → → L-DOPA → Dopamīns → norepinefrīns

Tādējādi tiešais norepinefrīna priekštecis ir dopamīns, kas netieši tiek sintezēts no neaizvietojamās aminoskābes fenilalanīna vai nebūtiskās aminoskābes tirozīna. Šīs aminoskābes ir sastopamas gandrīz visos olbaltumvielās, un tāpēc tās ir visizplatītākās, ja tās tiek uzņemtas ar olbaltumvielām, kas satur pārtiku..

Fenilalanīns tiek pārveidots par tirozīnu ar fenilalanīna hidroksilāzes enzīmu ar molekulāro skābekli (O 2 ) un tetrahidrobiopterīns kā kofaktori. Tirozīns tiek pārveidots par L-DOPA ar fermenta tirozīna hidroksilāzes palīdzību no tetrahidrobiopterīna, O 2, un, iespējams, dzelzs dzelzs (Fe 2+) kā kofaktori. L-DOPA ar aromātiskā enzīma palīdzību tiek pārveidots par dopamīnu L -aminoskābju dekarboksilāze (pazīstama arī kā DOPA - dekarboksilāze), kā kofaktors ir piridoksāla fosfāts. Tad dopamīnu pārvērš norepinefrīnā ar beta dopamīna mono-oksigenāzes enzīmu (agrāk pazīstams kā dopamīna beta-hidroksilāze), ar O 2 un askorbīnskābe kā kofaktori.

degradācija

Zīdītājiem norepinefrīns ātri sadalās dažādos metabolītos. Pirmo noārdīšanās posmu var katalizēt vai nu no fermentiem monoamīnoksidāzes (galvenokārt monoamīnoksidāzes A), vai no COMTA. Turpmāk sadalījums var iet dažādos ceļos. Galvenie galaprodukti ir vai nu vanillyl mandelskābe, vai konjugētā MHPG forma, kas, domājams, abi ir bioloģiski neaktīvi un izdalās ar urīnu.

funkcijas

Šūnu efekti

Adrenerģiskie receptori zīdītāja smadzenēs un ķermenī
ģimenereceptoruVeidsMehānisms
Alfaα 1G d -savienots.Palielināt IP 3 un kalciju līdz
fosfolipāzes C aktivācija.
α 2G ES esmu / G par -savienots.CAMP samazinājums par
adenilāta ciklāzes inhibīcija.
Betaβ 1G s -savienots.Palieliniet cAMP par
adenilāta ciklāzes aktivācija.
β 2
β 3

Tāpat kā daudzu citu bioloģiski aktīvo vielu gadījumā, norepinefrīns darbojas, saistot un aktivizējot receptorus, kas atrodas uz šūnu virsmas. Ir noteiktas divas plašas norepinefrīna receptoru ģimenes, kas pazīstamas kā alfa un beta adrenerģiskie receptori. Alfa receptori tiek klasificēti apakštipos. 1 un? 2 ; beta receptori apakštipiem? 1, β 2 un? 3. Visas šīs funkcijas darbojas kā G-olbaltumvielu receptori, kas nozīmē, ka tie darbojas, izmantojot sarežģītu otro ziņojumapmaiņas sistēmu. Alfa-2 receptoriem parasti ir inhibējoša iedarbība, taču daudzi no tiem atrodas pirms sinapses (t.i. uz norepinefrīna izdalošo šūnu virsmas), tāpēc alfa-2 aktivācijas tīrais efekts bieži vien ir izdalītā norepinefrīna daudzuma samazināšanās. Alfa 1 receptori un visi trīs beta receptoru veidi parasti ir ierosinoši.

Uzglabāšana, atbrīvošana un atkārtota sagūstīšana

Smadzeņu iekšpusē norepinefrīns darbojas kā neirotransmiteris, un to kontrolē mehānisma kopums, kas kopīgs visiem neirotransmitera monoamīniem. Pēc sintēzes norepinefrīns tiek transportēts no citoplazmas uz sinaptiskām pūslīšiem, izmantojot vezikulārā monoamīna transportētāju (VMAT). Norepinefrīns šajos pūslīšos tiek uzglabāts, līdz tas tiek iegūts sinaptiskajā spraugā, parasti pēc tam, kad darbības potenciāls izraisa pūslīšu izdalīšanos to saturā tieši sinaptiskajā spraugā, ko sauc par eksocitozi.

Noradrenalīns, nonākot sinapsē, saistās ar receptoriem un aktivizē tos. Pēc darbības potenciāla norepinefrīna molekulas ātri kļūst nesaistītas ar saviem receptoriem. Pēc tam tie tiek atkārtoti absorbēti presinaptiskajā šūnā, atkārtoti uzņemot norepinefrīna starpnieku (NET). Pēc norepinefrīna atgriešanās citozolā monoamīnoksidāzes var sadalīt vai VMAT iesaiņot pūslīšos, padarot to pieejamu turpmākai izdalīšanai.

Simpātiskā nervu sistēma

Norepinefrīns ir galvenais simpātiskās nervu sistēmas izmantotais neirotransmiters, kas sastāv no apmēram diviem desmitiem simpātisku gangliju ķēžu, kas atrodas netālu no muguras smadzenēm, kā arī prevertebrālo gangliju kopuma, kas atrodas krūtīs un vēderā. Šīs simpātiskās ganglijas ir saistītas ar daudziem orgāniem, tostarp acīm, siekalu dziedzeriem, sirdi, plaušām, aknām, žultspūšļiem, kuņģi, zarnām, nierēm, urīnpūsli, dzimumorgāniem, muskuļiem, ādu un virsnieru dziedzeriem. Simptomātiska virsnieru dziedzeru aktivizēšana izraisa virsnieru dziedzera daļas izdalīšanos asinīs norepinefrīnu (tāpat kā adrenalīnu), no kura, darbojoties kā hormons, tā iegūst papildu piekļuvi visdažādākajiem audiem..

Parasti norepinefrīna ietekme uz katru mērķa orgānu maina tā stāvokli tādā veidā, ka tas veicina ķermeņa aktīvu kustību, bieži vien uz palielināta enerģijas patēriņa un palielināta nodiluma rēķina. To var salīdzināt ar parasimpātiskās nervu sistēmas iedarbību, kas saistīta ar acetilholīnu, kas modificē lielāko daļu to pašu orgānu tādā stāvoklī, kas ir labvēlīgāks atpūtai, atveseļošanai un gremošanai, un enerģijas patēriņa ziņā parasti ir lētāks..

Norepinefrīna simpātiskais efekts ietver:

  • Acīs palielinās asaru veidošanās, padarot aci mitrāku, un paplašināti zīlītes, samazinoties varavīksnenes paplašinātājam.
  • Sirdī tiek sūknēts asins daudzuma pieaugums.
  • Brūnos taukaudos sadedzinātas kalorijas palielina ķermeņa siltumu.
  • Vairākas ietekmes uz imūnsistēmu. Simpātiskā nervu sistēma ir primārais imūnsistēmas un smadzeņu mijiedarbības ceļš, un simpātiskas ieejas saņem vairāki komponenti, tostarp aizkrūts dziedzeris, liesa un limfmezgli. Tomēr ietekme ir sarežģīta, daži imūnprocesi tiek aktivizēti, bet citi ir bloķēti.
  • Artērijās asinsvadu sašaurināšanās, kas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos.
  • Nierēs renīna izdalīšanās un nātrija aizture asinīs.
  • Aknās palielināta glikozes ražošana, vai nu veicot glikogenolīzi pēc ēdienreizes, vai ar glikoneoģenēzi, kad pārtika vēl nav patērēta. Glikoze vairumā gadījumu ir galvenais enerģijas avots organismā.
  • Aizkuņģa dziedzerī, palielināta glikagona, hormona, izdalīšanās, galvenā ietekme ir palielināt glikozes ražošanu aknās.
  • Skeleta muskuļos palielinās glikozes uzņemšana.
  • Taukaudos (t.i., tauku šūnās) palielinās lipolīze, t.i., tauku pārvēršana vielās, kuras var tieši izmantot kā enerģijas avotus, izmantojot muskuļus un citus audus.
  • Kuņģī un zarnās gremošanas aktivitātes samazināšanās. Tas parasti ir saistīts ar norepinefrīna inhibējošo iedarbību uz zarnu zarnu sistēmu, kā rezultātā samazinās kuņģa-zarnu trakta kustīgums, asins plūsma un gremošanas vielu sekrēcija.

Centrālā nervu sistēma

Noradrenerģiskie smadzeņu neironi veido neirotransmitera sistēmu, kas, aktivizējoties, ietekmē lielas smadzeņu zonas. Efekti izpaužas modrībā, satraukumā un gatavībā darbībai.

Noradrenerģisko neironu (t.i., neironu, galvenā neirotransmitera ir norepinefrīns) skaits ir salīdzinoši maz, un to šūnu ķermeņi ir ierobežoti vairākos salīdzinoši mazos smadzeņu apgabalos, taču tie sūta projekcijas uz daudzām citām smadzeņu zonām un spēcīgi ietekmē mērķus. Šīs norepinefrīna šūnu grupas pirmo reizi 1964. gadā parādīja Annika Dahlström un Kjell Fuxe, piešķirot tām etiķetes, kas sākas ar burtu "A" ("aminergic"). Saskaņā ar to shēmu reģioni A1 līdz A7 satur neirotransmiterus norepinefrīnu (no A8 līdz A14 satur dopamīnu). A1 šūnu noradrenerģiskā grupa atrodas iegarenās smadzenes astes ventrolaterālajā daļā, un tai ir loma ķermeņa šķidruma metabolisma kontrolē. Noradrenerģiska A2 šūnu grupa, kas atrodas smadzeņu stumbra zonā, ko sauc par vientuļo kodolu; šīs šūnas ir iesaistītas dažādās reakcijās, ieskaitot pārtikas uzņemšanas kontroli un reakciju uz stresu. Projekta A5 un A7 šūnu grupas, galvenokārt muguras smadzenes.

Vissvarīgākais norepinefrīna avots smadzenēs ir zilā plankums, kas satur norepinefrīna A6 grupu un atrodas blakus A4 šūnu grupai. Primātos zilā plankums absolūtā izteiksmē ir diezgan mazs, tiek lēsts, ka tajā ir aptuveni 15 000 neironu, mazāk nekā viena miljonā daļa neironu smadzenēs, bet tas nosūta projekcijas uz visām galvenajām smadzeņu daļām, kā arī muguras smadzenēm..

Aktivitātes līmenis plankumā lielā mērā korelē ar modrību un reakcijas ātrumu. AM ir zema aktivitāte miega laikā un REM (sapņošanas) stāvoklī samazinās līdz gandrīz nullei. Tas darbojas pamata līmenī, kamēr nomodā, bet īslaicīgi palielinās, kad cilvēkam tiek uzrādīts kaut kāds stimuls, kas piesaista uzmanību. Tādi nepatīkami stimuli kā sāpes, apgrūtināta elpošana, vēdera uzpūšanās, karstums vai aukstums rada ievērojamāku pieaugumu. Ļoti neērti apstākļi, piemēram, intensīvas bailes vai stipras sāpes, ir saistīti ar ļoti augstu LC aktivitātes līmeni.

Norepinefrīna izdalītie plankumi vairākos veidos ietekmē lokusa smadzeņu darbību. Tas uzlabo maņu apstrādi, pastiprina uzmanību, uzlabo gan ilgtermiņa, gan darba atmiņas veidošanos un atgūšanu, kā arī uzlabo smadzeņu spēju reaģēt uz ievadiem, mainot aktivitātes modeli prefrontālās garozas un citās jomās. Uzbudinājuma līmeņa kontrole ir pietiekami spēcīga, lai zāļu izraisītas CA nomākšanai būtu spēcīgs nomierinošs efekts..

Pastāv lielas līdzības starp situācijām, kas aktivizē zilumu smadzenēs, un situācijām, kas aktivizē simpātisko nervu sistēmu perifērijā: LK būtībā mobilizē smadzenes darbībai, un simpātiskā sistēma mobilizē ķermeni. Šī līdzība ir argumentēta, jo abas lielākoties kontrolē vienas un tās pašas smadzeņu struktūras, īpaši smadzeņu daļā, ko sauc par gigantocellularis kodolu..

Farmakoloģija

Liels skaits svarīgu narkotiku darbojas, mijiedarbojoties ar smadzeņu un ķermeņa norepinefrīna sistēmām. To izmantošana ietver sirds un asinsvadu slimību, šoku un dažādu garīgu slimību ārstēšanu. Šīs zāles tiek iedalītas: simpatomimētiskās zāles, kas atdarina vai pastiprina vismaz daļu no simpātiskās nervu sistēmas izdalītā norepinefrīna iedarbības; simpatolītiskie medikamenti savukārt bloķē vismaz daļu no sekām. Abas šīs ir lielas grupas ar atšķirīgu lietojumu atkarībā no tā, kurš efekts tiek pastiprināts vai bloķēts..

Pats norepinefrīns tiek klasificēts kā simpatomimētisks medikaments: tā darbība, ievadot intravenozas injekcijas veidā, palielina sirdsdarbības ātrumu un spēku un savelk asinsvadus, tāpēc tas ir ļoti noderīgs neatliekamās medicīniskās palīdzības ārstēšanā, kas saistīta ar kritiski zemu asinsspiedienu. Sepses izdzīvošanas kampaņā norepinefrīns tiek ieteikts kā pirmās izvēles līdzeklis septiska šoka ārstēšanā, kas nereaģē uz šķidruma terapiju, papildināts ar vazopresīnu un epinefrīnu. Dopamīna lietošana ir atļauta tikai rūpīgi izvēlētiem pacientiem.

Beta blokatori

Tie ir simpatolītiski medikamenti, kas bloķē beta adrenerģisko receptoru darbību ar nelielu vai vispār neietekmētu alfa receptorus. Dažreiz tos lieto, lai ārstētu augstu asinsspiedienu, priekškambaru mirdzēšanu un sastrēguma sirds mazspēju, taču nesenajos pārskatos ir secināts, ka cita veida narkotikas šiem mērķiem parasti ir augstākas. Beta blokatori var būt reāla izvēle citām sirds un asinsvadu slimībām, ieskaitot stenokardiju un Marfana sindromu. Tos plaši izmanto arī glaukomas ārstēšanai, visbiežāk acu pilienu veidā. Sakarā ar to ietekmi uz trauksmes un trīces simptomu mazināšanu, izklaidētāji, runātāji un sportisti tos dažreiz ir izmantojuši, lai mazinātu trauksmi darbā, lai arī tie šim nolūkam nav medicīniski apstiprināti, un Starptautiskā Olimpiskā komiteja tos aizliedz..

Tomēr beta blokatoru lietderību ierobežo virkne nopietnu blakusparādību, tostarp sirdsdarbības palēnināšanās, asinsspiediena pazemināšanās, astma un reaktīvā hipoglikēmija. Negatīvā ietekme var būt īpaši nopietna cilvēkiem ar cukura diabētu.

Alfa blokatori

Tie ir simpatolītiski medikamenti, kas bloķē alfa adrenerģisko receptoru darbību ar nelielu vai vispār neietekmētu beta receptorus. Šīs grupas narkotikām var būt ļoti atšķirīga iedarbība, galvenokārt atkarībā no tā, vai tās bloķē alfa-1 receptorus, alfa-2 receptorus vai abus. Alfa-2 receptori, kā aprakstīts citur šajā rakstā, bieži atrodas paši uz norepinefrīnu atbrīvojošajiem neironiem un tiem ir inhibējoša iedarbība; tāpēc, bloķējot alfa-2 receptorus, parasti palielinās norepinefrīna izdalīšanās. Alfa-1 - receptori, kā likums, atrodas uz mērķa šūnām un tiem ir ierosinoša iedarbība; tāpēc, bloķējot alfa-1 receptorus, parasti tiek bloķēta daļa norepinefrīna iedarbības. Zāles, piemēram, fentolamīns, kas iedarbojas uz abiem receptoru veidiem, var radīt sarežģītu abu efektu kombināciju. Vairumā gadījumu, ja terminu "alfa blokatori" lieto bez kvalifikācijas, tas attiecas uz selektīvu alfa-1 antagonistu.

Selektīvajiem alfa-1 blokatoriem ir daudz lietojumu. Tā kā viens no to efektiem ir urīnpūšļa kakla muskuļu atslābināšana, tos bieži izmanto labdabīgas hiperplāzijas ārstēšanai, kā arī palīdzībai ar urīnpūšļa akmeņu izraidīšanu. Alfa blokatori var arī palīdzēt cilvēkiem iziet nierakmeņus. To ietekme uz centrālo nervu sistēmu padara tos noderīgus vispārēja trauksmes, panikas traucējumu un posttraumatiskā stresa traucējumu ārstēšanā. Tomēr tiem var būt ievērojamas blakusparādības, tostarp asinsspiediena pazemināšanās.

Daži antidepresanti daļēji darbojas kā selektīvi alfa-2 blokatori, taču visizcilākā šīs klases narkotika ir johimbīns, kas tiek iegūts no Āfrikas johimbes koka mizas. Johimbīns darbojas kā vīriešu potences pastiprinātājs, taču tā lietderību šim nolūkam ierobežo nopietnas blakusparādības, tostarp trauksme un bezmiegs. Pārdozēšana var izraisīt bīstamu paaugstinātu asinsspiedienu. Johimbīns ir aizliegts daudzās valstīs, bet arī Amerikas Savienotajās Valstīs, jo tas tiek iegūts no auga, nevis ķīmiski sintezēts, tiek pārdots bez receptes kā uztura bagātinātājs..

Alfa 2 agonisti

Tie ir simpatomimētiski līdzekļi, kas aktivizē vai uzlabo alfa-2 receptorus. Tā kā alfa-2 receptori ir inhibējoši un daudzi no tiem presinaptiski atrodas uz norepinefrīnu atbrīvojošām šūnām, šo zāļu neto ietekme mēdz samazināt izdalītā norepinefrīna daudzumu. Šīs grupas narkotikām, kas spēj iekļūt smadzenēs, bieži ir spēcīga nomierinoša iedarbība, pateicoties to inhibējošajai iedarbībai uz vietas lokusu. Klonidīnu, piemēram, lieto trauksmes traucējumu un bezmiega ārstēšanai, kā arī nomierinošu premedikāciju pacientiem, kuriem drīz tiks veikta operācija. Ksilazīns, vēl viena šīs grupas zāles, ir arī spēcīgs nomierinošs līdzeklis, un to bieži lieto kopā ar ketamīnu kā vispārēju anestēziju veterinārai ķirurģijai - tas nav apstiprināts lietošanai cilvēkiem ASV.

Stimulatori un antidepresanti

Tiek uzskatīts, ka šīs zāles galvenokārt ietekmē dažādas neirotransmiteru sistēmas (dopamīns stimulantiem, serotonīns antidepresantiem), taču daudzas no tām palielina arī norepinefrīna līmeni smadzenēs. Piemēram, amfetamīns ir stimulants, kas palielina norepinefrīna, kā arī dopamīna izdalīšanos. Monoamīnoksidāzes inhibitori ir antidepresanti, kas kavē norepinefrīna, kā arī serotonīna metabolismu. Dažos gadījumos ir grūti atšķirt norepinefrīna starpniecību no tām, kas saistītas ar citiem neirotransmiteriem.

Slimības un traucējumi

Ar norepinefrīna sistēmas disfunkciju smadzenēs un ķermenī ir saistītas vairākas svarīgas medicīniskas problēmas..

simpātiska hiperaktivācija

Simpātiskās nervu sistēmas hiperaktivācija pati par sevi nav atzīts stāvoklis, bet ir neatņemama sastāvdaļa vairākiem apstākļiem, kā arī simpatomimētisko zāļu lietošanas iespējamām sekām. Tas izraisa raksturīgu simptomu kopumu, tostarp sāpes un sāpes, sirds sirdsklauves, paaugstinātu asinsspiedienu, svīšanu, sirds sirdsklauves, trauksmi, galvassāpes, bālumu un glikozes līmeņa pazemināšanos asinīs. Ja simpātiskā aktivitāte ilgstoši tiek palielināta, tas var izraisīt svara zudumu un citas ar stresu saistītas ķermeņa izmaiņas..

Apstākļu saraksts, kas var izraisīt simpātisku hiperaktivāciju, ietver smagu traumatisku smadzeņu traumu, muguras smadzeņu traumu, sirds mazspēju, augstu asinsspiedienu, nieru slimības un dažāda veida stresu.

feohromocitoma

Feohromocitoma ir reti sastopams virsnieru dziedzera audzējs, ko izraisa vai nu ģenētiski faktori, vai daži vēži. Tā rezultātā ievērojami palielinās asinīs izdalīto norepinefrīna un adrenalīna daudzums. Visizteiktākie simptomi ir simpātiska hiperaktivācija, tostarp īpaši augsts asinsspiediens, kas var sasniegt letālu līmeni. Visefektīvākā ārstēšana ir audzēja ķirurģiska noņemšana..

stress

Stress fiziologam nozīmē jebkuru situāciju, kas apdraud ķermeņa stabilitāti un tā funkcijas. Stress ietekmē plašu ķermeņa sistēmu klāstu: divas konsekventāk aktivizētās ir hipotalāma-hipofīzes-virsnieru asis un norepinefrīna sistēma, ieskaitot smadzenēs gan simpātisko nervu sistēmu, gan zilo plankumu centrālo sistēmu. Daudzu veidu stresa faktori izraisa noradrenerģiskās aktivitātes palielināšanos, kas mobilizē smadzenes un ķermeni, lai cīnītos ar draudiem. Hronisks stress, ja tas turpinās ilgu laiku, var sabojāt daudzas ķermeņa daļas. Liela daļa zaudējumu ir saistīti ar norepinefrīna aizkavētas izdalīšanās ietekmi no norepinefrīna vispārējās funkcijas direktora resursos no apkopes, atjaunošanas un reprodukcijas, kā arī sistēmām, kas nepieciešamas aktīvai kustībai. Sekas var būt augšanas apstāšanās (bērniem), bezmiegs, libido zudums, kuņģa un zarnu trakta problēmas, izturība pret slimībām, traucēta lēna dziedināšanas likme, depresija un paaugstināta neaizsargātība pret narkotiku atkarību.

Uzmanības deficīta hiperaktivitātes traucējumi ir psihisks stāvoklis, kas saistīts ar uzmanības problēmām, hiperaktivitāti un impulsivitāti. Visbiežāk ārstē ar stimulējošām zālēm, piemēram, metilfenidātu (Ritalin), kuru galvenā darbība ir dopamīna līmeņa paaugstināšana smadzenēs, taču šīs grupas narkotikas mēdz palielināt arī smadzeņu norepinefrīna līmeni, un bija grūti noteikt, vai šīs darbības ir saistītas to klīniskajā nozīmībā. Turklāt ir būtiski pierādījumi, ka daudziem cilvēkiem ar ADHD ir "biomarķieri", kas saistīti ar izmainītu norepinefrīna ārstēšanu. Vairākas zāles, kuru galvenā ietekme uz noradrenalīnu, ieskaitot guanfacīnu, klonidīnu un atomoksetīnu, ir izmēģinātas kā ADHD ārstēšanas metodes, un ir konstatēts, ka tām ir iedarbība, kas pielīdzināma stimulatoriem.

Veģetatīvā nepietiekamība

Vairāki apstākļi, tostarp Parkinsona slimība, cukura diabēts un tā saucamā tīrā veģetatīvā mazspēja, var izraisīt norepinefrīnu izdalošo neironu zaudēšanu simpātiskajā nervu sistēmā. Simptomi ir plaši izplatīti, un visnopietnākais tas ir sirdsdarbības ātruma pazemināšanās un ārkārtējs asinsspiediena pazemināšanās miera stāvoklī, padarot smagi cietušus cilvēkus bez ģīboņa stāvēšanas ilgāk par dažām sekundēm. Ārstēšana var ietvert diētas izmaiņas vai narkotikas.

Salīdzinošā bioloģija un evolūcija

Ir ziņots, ka norepinefrīns pastāv ļoti dažādām dzīvnieku sugām, ieskaitot vienšūņus, plakanos un cnidāriešus (medūzas un radniecīgas sugas), bet ne ctenoforos (ctenoforos), kuru nervu sistēma ļoti atšķiras no citiem dzīvniekiem. Parasti tas atrodas deuterostomās (mugurkaulnieki utt.), Bet arī protostomās (posmkāji, mīkstmieši, plakanie tārpi, nematodes, annelīdi utt.) To aizstāj ar oktopamīnu, kas ir cieši saistīts ar cieši saistītu ķīmisko sintēzes ceļu. Kukaiņos oktopamīnam ir trauksmes un aktivizācijas funkcija, kas (vismaz aptuveni) atbilst mugurkaulnieku norepinefrīna funkcijai. Ir apgalvots, ka oktopamīns attīstījās, lai aizstātu norepinefrīnu, nevis otrādi; Tomēr ir ziņots, ka lancelet nervu sistēma (primitīvie hordāti) satur oktopamīnu, bet ne norepinefrīnu, kas rada grūtības šai hipotēzei.

vēsture

Divdesmitā gadsimta sākumā Valters Cannons, kurš popularizēja simpathoadrenālās sistēmas ideju ķermeņa sagatavošanai cīņai un bēgšanai, un viņa kolēģis Arturo Rozenbluts izstrādāja divu simpatīnu - simpatīna E (uzbudinājuma) un simpatīna I (nomācošā) - teoriju, kas atbild par šīm darbībām. Beļģu farmakologs Zenons Baks, kā arī Kanādas un ASV farmakologi laikā no 1934. līdz 1938. gadam ierosināja, ka norepinefrīns var būt simpātisks raidītājs. 1939. gadā Hermans Blaško un Pīters Holcs neatkarīgi noteica noradrenalīna biosintēzes mehānismu mugurkaulniekiem. 1945. gadā Ulfs fon Eulers publicēja pirmo no rakstu sērijām, kas noteica norepinefrīna kā neirotransmitera lomu. Viņš parādīja norepinefrīna klātbūtni simpātiski inervētos audos un smadzenēs, kā arī sniedz pierādījumus, ka tas ir Cannon un Rosenbluth simpatīns.

Publikācijas Par Virsnieru Dziedzeri

Olnīcu izšķērdēšanas sindroms - simptomi un ārstēšana

Kas ir olnīcu izšķērdēšanas sindroms? Mēs analizēsim rašanās cēloņus, diagnostiku un ārstēšanas metodes Dr. Vikhareva M.A., ultraskaņas ārsta ar 18 gadu pieredzi, rakstā..

Endokrīnā sistēma un tās nozīme cilvēka ķermenī

Lai mūsu dārgie lasītāji mums piedod, bet, lai pārliecinātu viņus, ka cilvēka endokrīnā sistēma ir ārkārtīgi svarīga funkcionāla dzīves ziņā, nodrošinot visa organisma darbību, mēs izmantosim piemērus, kas ievadu padarīs nedaudz garu, bet ļoti informatīvu..